Основной метаболит психостимулирующего препарата метилфенидата
Риталиновая кислота является замещенным фенэтиламином и неактивным основным метаболитом психостимулирующих препаратов метилфенидата , дексметилфенидата и этилфенидата . [1] [2] При пероральном приеме метилфенидат интенсивно метаболизируется в печени путем гидролиза сложноэфирной группы, образуя риталиновую кислоту. [1] Было обнаружено, что гидролиз катализируется карбоксилэстеразой 1 (CES1). [3]
Этимологически риталиновая кислота имеет общие корни с риталином , распространенным торговым названием метилфенидата.
Использует
Риталиновая кислота используется в качестве промежуточного продукта в синтезе метилфенидата и его аналогов, таких как этилфенидат и изопропилфенидат .
Ссылки
- ^ ab Faraj BA, Israili ZH, Perel JM, Jenkins ML, Holtzman SG, Cucinell SA, Dayton PG (декабрь 1974 г.). «Метаболизм и распределение метилфенидата-14C: исследования на человеке и животных». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 191 (3): 535–47. PMID 4473537.
- ^ Negreira N, Erratico C, van Nuijs AL, Covaci A (январь 2016 г.). «Идентификация in vitro метаболитов этилфенидата методом жидкостной хроматографии, сопряженной с квадрупольной времяпролетной масс-спектрометрией». Журнал фармацевтического и биомедицинского анализа . 117 (5): 474–84. doi : 10.1016/j.jpba.2015.09.029. hdl : 10067/1301870151162165141 . PMID 26454340.
- ^ Sun Z, Murry DJ, Sanghani SP, Davis WI, Kedishvili NY, Zou Q и др. (август 2004 г.). «Метилфенидат стереоселективно гидролизуется человеческой карбоксилэстеразой CES1A1». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 310 (2): 469–76. doi :10.1124/jpet.104.067116. PMID 15082749. S2CID 24233422.
Внешние ссылки