Рокситромицин — полусинтетический макролидный антибиотик . Он используется для лечения инфекций дыхательных путей, мочевыводящих путей и мягких тканей. Рокситромицин является производным эритромицина , содержащего то же 14-членное лактонное кольцо, но с боковой цепью N-оксима, присоединенной к кольцу.
Рокситромицин был запатентован в 1980 году и одобрен для медицинского применения в 1987 году. [1] Он доступен под несколькими торговыми марками. Рокситромицин доступен в Австралии, Франции, Германии, Израиле, Южной Корее и Новой Зеландии, но не в Соединенных Штатах. Также было показано, что он обладает противомалярийной активностью. [ необходима цитата ]
Наиболее распространенные побочные эффекты — желудочно-кишечные: диарея, тошнота, боли в животе и рвота. Менее распространенные побочные эффекты включают явления центральной или периферической нервной системы, такие как головные боли, головокружение, вертиго. Редко наблюдаемые побочные эффекты — сыпь, аномальные показатели функции печени и изменение обоняния и вкуса. [ необходима цитата ]
Рокситромицин имеет меньше взаимодействий, чем эритромицин , поскольку имеет меньшее сродство к цитохрому P450 .
Неизвестно, взаимодействует ли рокситромицин с гормональными контрацептивами , преднизолоном , карбамазепином , ранитидином или антацидами .
При приеме рокситромицина с теофиллином некоторые исследования показали увеличение концентрации теофиллина в плазме . Изменение дозировки обычно не требуется, но у пациентов с высоким уровнем теофиллина в начале лечения следует контролировать уровень теофиллина в плазме.
Рокситромицин, по-видимому, взаимодействует с варфарином . Это проявляется в увеличении протромбинового времени и/или международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимающих рокситромицин и варфарин одновременно. В результате этого имели место тяжелые эпизоды кровотечения.
Рокситромицин обычно доступен в виде таблеток или пероральной суспензии. [ необходима цитата ]
Рокситромицин предотвращает рост бактерий , препятствуя синтезу их белков . Рокситромицин связывается с субъединицей 50S бактериальной рибосомы и, таким образом, подавляет синтез пептидов . Рокситромицин имеет аналогичный антимикробный спектр, что и эритромицин, но более эффективен против некоторых грамотрицательных бактерий, в частности Legionella pneumophila . [ требуется ссылка ]
При приеме перед едой рокситромицин очень быстро всасывается и диффундирует в большинство тканей и фагоцитов . Благодаря высокой концентрации в фагоцитах рокситромицин активно транспортируется к месту инфекции. Во время активного фагоцитоза высвобождаются большие концентрации рокситромицина. [ необходима цитата ]
Только небольшая часть рокситромицина метаболизируется. Большая часть рокситромицина выделяется в неизмененном виде в желчь и часть в выдыхаемый воздух. Менее 10% выводится с мочой. Период полувыведения рокситромицина составляет 12 часов.
Французская фармацевтическая компания Roussel Uclaf впервые выпустила рокситромицин на рынок в 1987 году.
