stringtranslate.com

Рокурония бромид

Рокурония бромид (торговые марки Земурон , Эсмерон ) представляет собой аминостероидный недеполяризующий нервно-мышечный блокатор или миорелаксант, используемый в современной анестезии для облегчения интубации трахеи путем обеспечения релаксации скелетных мышц , что чаще всего требуется при хирургических вмешательствах или искусственной вентиляции легких . Он используется для стандартной эндотрахеальной интубации , а также для быстрой последовательной индукции (RSI). [1]

Фармакология

Механизм действия

Рокурония бромид является конкурентным антагонистом никотиновых рецепторов ацетилхолина в нервно-мышечных соединениях. Среди нейромышечных блокаторов он считается недеполяризующим блокатором нервно-мышечных соединений, поскольку он действует путем ослабления действия рецептора, вызывающего расслабление мышц, вместо постоянной деполяризации, которая является механизмом действия деполяризующих блокаторов нервно-мышечных соединений, таких как сукцинилхолин . .

Он был разработан как более слабый антагонист нервно-мышечных соединений, чем панкуроний ; отсюда его моночетвертичная структура и наличие аллильной группы и пирролидиновой группы, присоединенных к четвертичному атому азота кольца D. Рокуроний имеет быстрое начало и среднюю продолжительность действия. [2]

Считается, что существует риск аллергической реакции на препарат у некоторых пациентов (особенно у пациентов с астмой ), но аналогичная частота аллергических реакций наблюдалась и при использовании других препаратов того же класса (недеполяризующие нервно-мышечные блокаторы). . [3]

Производное γ- циклодекстрина сугаммадекс (торговое название Bridion) представляет собой агент, обращающий действие рокурония путем связывания с ним с высоким сродством. [4] Сугаммадекс используется с 2009 года во многих европейских странах; однако FDA США дважды отклонило его в одобрении из-за опасений по поводу аллергических реакций и кровотечений, [5] но, наконец, 15 декабря 2015 года препарат был одобрен для использования во время хирургических процедур в США. [6] Ацетилхолинэстераза Ингибитор неостигмин также можно использовать в качестве средства, обращающего действие рокурония, но он не так эффективен, как сугаммадекс. Неостигмин до сих пор часто используется из-за его низкой стоимости по сравнению с сугаммадексом. [7]

История

Он был представлен в 1994 году и продается под торговым названием Zemuron в США и Esmeron в большинстве других стран.

Казни

27 июля 2012 года в американском штате Вирджиния бромид панкурония , один из трех препаратов, используемых при казни путем смертельной инъекции , заменили бромидом рокурония. [8]

3 октября 2016 года американский штат Огайо объявил, что возобновит казни 12 января 2017 года с использованием комбинации мидазолама , рокурония бромида и хлорида калия . До этого последняя казнь в Огайо состоялась в январе 2014 года. [9]

24 августа 2017 года в американском штате Флорида Марк Джеймс Эсэй был казнен с применением комбинации этомидата , рокурония бромида и ацетата калия . [10]

Эвтаназия

С 2016 года рокурония бромид является стандартным препаратом, наряду с пропофолом , назначаемым пациентам для эвтаназии в Канаде . [11]

Рекомендации

  1. ^ Тран Д.Т., Ньютон Э.К., Маунт В.А., Ли Дж.С., Уэллс Дж.А., Перри Дж.Дж. (октябрь 2015 г.). «Рокуроний по сравнению с сукцинилхолином для быстрой последовательной индукционной интубации». Кокрановская база данных систематических обзоров . 2015 (10): CD002788. дои : 10.1002/14651858.CD002788.pub3. ПМК  7104695 . ПМИД  26512948.
  2. ^ Хантер Дж. М. (апрель 1996 г.). «Рокуроний: новейший аминостероидный нейромышечный блокатор». Британский журнал анестезии . 76 (4): 481–483. дои : 10.1093/bja/76.4.481 . ПМИД  8652315.
  3. ^ Бурбуран С.М., Ксисто Д.Г., Рокко П.Р. (июнь 2007 г.). «Анестетическое обеспечение при астме». Минерва анестезиологическая . 73 (6): 357–365. ПМИД  17115010.
  4. ^ Нагиб М (март 2007 г.). «Сугаммадекс: еще одна веха в клинической нервно-мышечной фармакологии». Анестезия и анальгезия . 104 (3): 575–581. doi : 10.1213/01.ane.0000244594.63318.fc . ПМИД  17312211.
  5. ↑ Макки С. (24 сентября 2013 г.). «FDA снова отклонило сугаммадекс компании Merck & Co». ФармаТаймс . Архивировано из оригинала 22 февраля 2014 года.
  6. ^ «Сообщения для прессы - FDA одобряет Bridion для устранения эффектов нервно-мышечных блокаторов, используемых во время операции» . www.fda.gov . Проверено 7 января 2017 г.
  7. ^ Каррон М., Сарантонелло Ф., Теллароли П., Ори С. (декабрь 2016 г.). «Эффективность и безопасность сугаммадекса по сравнению с неостигмином для отмены нервно-мышечной блокады: метаанализ рандомизированных контролируемых исследований». Журнал клинической анестезии . 35 : 1–12. doi : 10.1016/j.jclinane.2016.06.018. ПМИД  27871504.
  8. ^ «Процедура работы Департамента исправительных учреждений штата Вирджиния: Руководство по исполнению» (PDF) . 07.02.2017 . Проверено 25 октября 2017 г.
  9. ^ «Огайо возобновит казни с использованием комбинации трех препаратов в январе» . Новости BBC . 03.10.2016 . Проверено 7 января 2017 г.
  10. ^ Дирон Дж. «Во Флориде казнят осужденного убийцу Марка Эсая с использованием нового наркотика». Солнечный страж.
  11. ^ «Медицинская помощь при смерти (MAiD): Справочник протоколов и процедур» (PDF) . Отделения семейной практики . Долина Комокс, Британская Колумбия. 2017.