stringtranslate.com

Рокурония бромид

Рокурония бромид (торговые марки Zemuron , Esmeron ) — аминостероидный недеполяризующий нервно-мышечный блокатор или миорелаксант, используемый в современной анестезии для облегчения интубации трахеи путем расслабления скелетных мышц , что чаще всего требуется при хирургическом вмешательстве или искусственной вентиляции легких . Он используется для стандартной эндотрахеальной интубации , а также для быстрой последовательной индукции (RSI). [2]

Фармакология

Механизм действия

Рокурония бромид является конкурентным антагонистом никотиновых ацетилхолиновых рецепторов в нервно-мышечном соединении. Из всех нейромышечно-блокирующих препаратов он считается недеполяризующим блокатором нервно-мышечного соединения, поскольку действует путем подавления действия рецептора, вызывая расслабление мышц, вместо постоянной деполяризации, которая является механизмом действия деполяризующих блокаторов нервно-мышечного соединения, таких как сукцинилхолин .

Он был разработан как более слабый антагонист в нервно-мышечном соединении, чем панкуроний ; отсюда его моночетвертичная структура и наличие аллильной группы и пирролидиновой группы, присоединенных к четвертичному атому азота кольца D. Рокуроний имеет быстрое начало и среднюю продолжительность действия. [3]

Считается, что у некоторых пациентов (особенно больных астмой ) существует риск аллергической реакции на препарат, однако аналогичная частота аллергических реакций наблюдалась при использовании других представителей того же класса препаратов (недеполяризующие нейромышечные блокаторы). [4]

Производное γ- циклодекстрина сугаммадекс (торговое название Bridion) является средством для отмены действия рокурония путем связывания с ним с высокой степенью сродства. [5] Сугаммадекс используется с 2009 года во многих европейских странах; однако, его дважды отклоняло FDA США из-за опасений по поводу аллергических реакций и кровотечения, [6] но, наконец, одобрило препарат для использования во время хирургических операций в Соединенных Штатах 15 декабря 2015 года. [7] Ингибитор ацетилхолинэстеразы неостигмин также может использоваться в качестве средства отмены рокурония, но он не так эффективен, как сугаммадекс. Неостигмин часто по-прежнему используется из-за его низкой стоимости по сравнению с сугаммадексом. [8]

История

Он был представлен в 1994 году.

Общество и культура

Казни

27 июля 2012 года в американском штате Вирджиния был заменен панкурония бромид , один из трех препаратов, используемых при казни путем смертельной инъекции , на рокурония бромид. [9]

3 октября 2016 года американский штат Огайо объявил, что возобновит казни 12 января 2017 года, используя комбинацию мидазолама , рокурония бромида и калия хлорида . До этого последняя казнь в Огайо была в январе 2014 года. [10]

24 августа 2017 года в американском штате Флорида был казнен Марк Джеймс Асай с использованием комбинации этомидата , рокурония бромида и ацетата калия . [11]

Эвтаназия

С 2016 года рокурония бромид является стандартным препаратом, наряду с пропофолом , назначаемым пациентам для эвтаназии в Канаде . [12]

Названия брендов

Рокурония бромид продается под торговой маркой Zemuron в Соединенных Штатах и ​​Esmeron в большинстве других стран. [ необходима цитата ]

Ссылки

  1. ^ https://www.tga.gov.au/resources/prescription-medicines-registrations/rocuronium-hameln-hameln-pharma-pty-ltd .
  2. ^ Tran DT, Newton EK, Mount VA, Lee JS, Wells GA, Perry JJ (октябрь 2015 г.). «Рокуроний против сукцинилхолина для быстрой последовательной индукционной интубации». База данных систематических обзоров Cochrane . 2015 (10): CD002788. doi :10.1002/14651858.CD002788.pub3. PMC  7104695. PMID  26512948 .
  3. ^ Hunter JM (апрель 1996 г.). «Рокуроний: новейший аминостероидный нейромышечный блокирующий препарат». British Journal of Anaesthesia . 76 (4): 481–483. doi : 10.1093/bja/76.4.481 . PMID  8652315.
  4. ^ Бурбуран С.М., Ксисто Д.Г., Рокко П.Р. (июнь 2007 г.). «Анестетическое обеспечение при астме». Минерва анестезиологическая . 73 (6): 357–365. ПМИД  17115010.
  5. ^ Naguib M (март 2007 г.). «Сугаммадекс: еще одна веха в клинической нейромышечной фармакологии». Анестезия и анальгезия . 104 (3): 575–581. doi : 10.1213/01.ane.0000244594.63318.fc . PMID  17312211.
  6. ^ McKee S (24 сентября 2013 г.). "FDA снова отклоняет сугаммадекс компании Merck & Co". PharmaTimes . Архивировано из оригинала 22 февраля 2014 г.
  7. ^ "Пресс-объявления - FDA одобряет Bridion для устранения эффектов нейромышечных блокаторов, используемых во время хирургических операций". www.fda.gov . Получено 7 января 2017 г.
  8. ^ Carron M, Zarantonello F, Tellaroli P, Ori C (декабрь 2016 г.). «Эффективность и безопасность сугаммадекса по сравнению с неостигмином для отмены нервно-мышечной блокады: метаанализ рандомизированных контролируемых испытаний». Журнал клинической анестезии . 35 : 1–12. doi :10.1016/j.jclinane.2016.06.018. PMID  27871504.
  9. ^ "Операционная процедура исправительного департамента Вирджинии: руководство по исполнению" (PDF) . 7 февраля 2017 г. . Получено 25 октября 2017 г. .
  10. ^ "Огайо возобновит казни с использованием комбинации из трех препаратов в январе". BBC News . 3 октября 2016 г. Получено 7 января 2017 г.
  11. ^ Дирон Дж. «Во Флориде казнили осужденного убийцу Марка Эсая, использовавшего новый препарат». Sun Sentinel.
  12. ^ "Медицинская помощь при умирании (MAiD): Справочник протоколов и процедур" (PDF) . Подразделения семейной практики . Долина Комокс, Британская Колумбия. 2017.