stringtranslate.com

Агент, высвобождающий серотонин

Серотонин -высвобождающий агент ( SRA ) — это тип препарата, который вызывает высвобождение серотонина в нейрональную синаптическую щель . Селективный серотонин-высвобождающий агент ( SSRA ) — это SRA с менее значительной или нулевой эффективностью в создании оттока нейротрансмиттера в других типах моноаминовых нейронов. [1]

СИОЗС использовались в клинической практике в качестве средств для подавления аппетита , а также были предложены в качестве новых антидепрессантов и анксиолитиков с потенциалом более быстрого начала действия и более высокой эффективностью по сравнению с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС). [2]

Близким типом препаратов являются ингибиторы обратного захвата серотонина (ИИС).

Примеры и использование SRA

Амфетамины , такие как MDMA , MDEA , MDA и MBDB , среди прочих родственников (см. MDxx ), являются рекреационными наркотиками, называемыми энтактогенами . Они действуют как агенты, высвобождающие серотонин-норэпинефрин-дофамин (SNDRA), а также агонизируют рецепторы серотонина , такие как рецепторы подсемейства 5-HT 2. Фенфлурамин , хлорфентермин и аминорекс , которые также являются амфетаминами и родственниками, ранее использовались в качестве средств для подавления аппетита , но были прекращены из-за проблем с клапанной недостаточностью сердца . Этот побочный эффект был приписан их дополнительному действию мощного агонизма рецептора 5-HT 2B . Сообщалось , что дизайнерский препарат 4-метиламинорекс , который является агонистом SNDRA и 5-HT 2B , также вызывает этот эффект.

Многие триптамины , такие как DMT , DET , DPT , DiPT , псилоцин и буфотенин , являются SRA, а также неселективными агонистами серотониновых рецепторов . [3] Эти препараты являются серотонинергическими психоделиками , что является следствием их способности активировать рецептор 5-HT2A . αET и αMT , также триптамины, являются SNDRA и неселективными агонистами серотониновых рецепторов, которые изначально считались ингибиторами моноаминоксидазы и ранее использовались в качестве антидепрессантов . [3] С тех пор они были сняты с производства и в настоящее время встречаются исключительно как рекреационные наркотики.

Инделоксазин — это ингибитор обратного захвата норадреналина и антидепрессант, который ранее использовался как антидепрессант, ноотроп и нейропротектор .

Список SSRA

Фармацевтические препараты

Химические вещества для исследований

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ Marona-Lewicka D, Nichols DE (июнь 1994). «Поведенческие эффекты высокоселективного агента высвобождения серотонина 5-метокси-6-метил-2-аминоиндана». European Journal of Pharmacology . 258 (1–2): 1–13. CiteSeerX  10.1.1.688.1895 . doi :10.1016/0014-2999(94)90051-5. PMID  7925587.
  2. ^ Scorza C, Silveira R, Nichols DE, Reyes-Parada M (июль 1999). «Влияние агентов, высвобождающих 5-HT, на внеклеточный гиппокампальный 5-HT крыс. Значение для разработки новых антидепрессантов с коротким началом действия». Neuropharmacology . 38 (7): 1055–61. doi :10.1016/S0028-3908(99)00023-4. PMID  10428424. S2CID  13714807.
  3. ^ ab Blough BE, Landavazo A, Decker AM, Partilla JS, Baumann MH, Rothman RB (октябрь 2014 г.). «Взаимодействие психоактивных триптаминов с биогенными транспортерами аминов и подтипами рецепторов серотонина». Психофармакология . 231 (21): 4135–44. doi :10.1007/s00213-014-3557-7. PMC 4194234. PMID  24800892 . 

Дальнейшее чтение

Внешние ссылки