stringtranslate.com

Ингибитор обратного захвата серотонина

Серотонин

Ингибитор обратного захвата серотонина ( SRI ) — это тип препарата , который действует как ингибитор обратного захвата нейромедиатора серотонина (5-гидрокситриптамина или 5-НТ) , блокируя действие переносчика серотонина (SERT). Это, в свою очередь, приводит к увеличению внеклеточной концентрации серотонина и, следовательно, к увеличению серотонинергической нейротрансмиссии . Это тип ингибитора обратного захвата моноаминов (МРТ); другие типы МРТ включают ингибиторы обратного захвата дофамина и ингибиторы обратного захвата норэпинефрина .

СИОЗС не являются синонимами селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), поскольку последний термин обычно используется для описания одноименного класса антидепрессантов , а также потому, что СИОЗС, в отличие от СИОЗС, могут быть как селективными , так и неселективными по своему действию . Например, кокаин , который неселективно ингибирует обратный захват серотонина , норадреналина и дофамина , является СИОЗС, но не СИОЗС.

СИОЗС используются преимущественно в качестве антидепрессантов (например, СИОЗС, СИОЗСН и ТЦА ), хотя они также широко используются при лечении других психологических состояний, таких как тревожные расстройства и расстройства пищевого поведения . Реже СИОЗС также используются для лечения ряда других заболеваний, включая невропатическую боль и фибромиалгию (например, дулоксетин , милнаципран ) и преждевременную эякуляцию (например, дапоксетин ), а также для соблюдения диеты (например, сибутрамин ). Кроме того, некоторые клинически используемые препараты, такие как хлорфенирамин , декстрометорфан и метадон, обладают свойствами SRI, вторичными по отношению к их основному механизму(ам) действия, и это способствует их побочным эффектам и профилям взаимодействия с лекарственными средствами .

Близкородственным типом препарата является агент, высвобождающий серотонин (SRA), примером которого является фенфлурамин .

Сравнение НИИ

Привязка профилей

Заполняемость SERT

Список SRI, селективных для SERT

Существует множество НИИ, ассортимент которых указан ниже. Обратите внимание, что ниже перечислены только SRI, селективные для SERT по сравнению с другими переносчиками моноаминов (MAT). Список СИОЗС, которые действуют на несколько MAT, см. на других страницах ингибиторов обратного захвата моноаминов, таких как SNRI и SNDRI .

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Продается

Снято с производства

Никогда не продается

Двойные ингибиторы обратного захвата серотонина и модуляторы рецепторов серотонина.

Продается

Никогда не продается

Ингибирование обратного захвата серотонина как более слабый/непреднамеренный вторичный эффект.

Продается

Никогда не продается

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Тацуми М., Грошан К., Блейкли Р.Д., Ришельсон Э. (1997). «Фармакологический профиль антидепрессантов и родственных соединений на переносчиках моноаминов человека». Евро. Дж. Фармакол . 340 (2–3): 249–58. дои : 10.1016/s0014-2999(97)01393-9. ПМИД  9537821.
  2. ^ Оуэнс М.Дж., Найт Д.Л., Немерофф CB (2001). «СИОЗС второго поколения: профиль связывания человеческого переносчика моноаминов эсциталопрама и R-флуоксетина». Биологическая психиатрия . 50 (5): 345–50. дои : 10.1016/s0006-3223(01)01145-3. PMID  11543737. S2CID  11247427.
  3. ^ abc Deardorff WJ, Grossberg GT (2014). «Обзор клинической эффективности, безопасности и переносимости антидепрессантов вилазодона, левомилнаципрана и вортиоксетина». Эксперт Опин Фармакотер . 15 (17): 2525–42. дои : 10.1517/14656566.2014.960842. PMID  25224953. S2CID  12581442.
  4. ^ Джеральд П. Кучер, Джон К. Норкросс, Беверли А. Грин (2013). Справочник психолога. Издательство Оксфордского университета. стр. 442–. ISBN 978-0-19-984550-7.
  5. ^ Грюндер Г., Химке С., Паульцен М., Веселинович Т., Верналекен I (2011). «Терапевтические концентрации антидепрессантов и нейролептиков в плазме: уроки ПЭТ». Фармакопсихиатрия . 44 (6): 236–48. дои : 10.1055/s-0031-1286282. PMID  21959785. S2CID  30691618.
  6. ^ Каспер С., Захер Дж., Кляйн Н., Моссахеб Н., Аттарбашки-Штайнер Т., Ланценбергер Р., Шпинделеггер С., Асенбаум С., Холик А., Дудчак Р. (2009). «Различия в динамике занятости транспортера обратного захвата серотонина могут объяснить превосходящую клиническую эффективность эсциталопрама по сравнению с циталопрамом». Инт Клин Психофармакол . 24 (3): 119–25. doi : 10.1097/YIC.0b013e32832a8ec8. PMID  19367152. S2CID  17470375.
  7. ^ Верлинг Л.Л., Келлер А., Фрэнк Дж.Г., Нувайхид С.Дж. (2007). «Сравнение профилей связывания декстрометорфана, мемантина, флуоксетина и амитриптилина: лечение непроизвольного расстройства эмоционального выражения». Эксп. Нейрол . 207 (2): 248–57. doi :10.1016/j.expneurol.2007.06.013. PMID  17689532. S2CID  38476281.
  8. ^ Гиллман ПК (2005). «Ингибиторы моноаминоксидазы, опиоидные анальгетики и токсичность серотонина». Бр Джей Анест . 95 (4): 434–41. дои : 10.1093/bja/aei210 . ПМИД  16051647.
  9. ^ аб Йе С.Ю., Дерш С., Ротман Р., Кадет Дж.Л. (сентябрь 1999 г.). «Влияние антигистаминных препаратов на истощение серотонина у крыс, вызванное 3,4-метилендиоксиметамфетамином». Синапс . 33 (3): 207–17. doi :10.1002/(SICI)1098-2396(19990901)33:3<207::AID-SYN5>3.0.CO;2-8. PMID  10420168. S2CID  16399789.
  10. ^ Ли С, Шан Л, Ли Х, Вэй Л, Ли Д (2014). «Мифепристон модулирует функцию переносчика серотонина». Нейронная регенерация . 9 (6): 646–52. дои : 10.4103/1673-5374.130112 . ПМК 4146234 . ПМИД  25206868. 
  11. ^ Фармацевтические композиции, содержащие мезембрин и родственные соединения. Патент США № 6,288,104. Архивировано 21 августа 2017 г. в Wayback Machine (PDF)