Сериндегидратаза или L -сериновая аммиачная лиаза (СДГ) относится к β-семейству ферментов , зависимых от пиридоксальфосфата (ПЛП) . СДГ широко распространена в природе, но ее структура и свойства различаются у разных видов. СДГ встречается в дрожжах , бактериях и цитоплазме гепатоцитов млекопитающих . СДГ катализирует дезаминирование L -серина с образованием пирувата с выделением аммиака . [1]
Этот фермент имеет один субстрат , L -серин , и два продукта , пируват и NH3 , и использует один кофактор , пиридоксальфосфат (PLP). Основная роль фермента заключается в глюконеогенезе в цитоплазме печени . [ требуется цитата ]
Сериндегидратаза также известна как: [2]
Холофермент SDH содержит 319 остатков , одну молекулу кофактора PLP . [1] Общая складка мономера очень похожа на таковую других PLP -зависимых ферментов семейства Beta. Фермент содержит большой каталитический домен , который связывает PLP , и небольшой домен. Домены связаны двумя остатками 32-35 и 138-146, при этом созданный внутренний зазор является пространством для активного центра [1]
Кофактор PLP расположен между бета-цепями 7 и 10 большого домена и лежит в большом внутреннем зазоре, образованном между малым и большим доменом. Кофактор ковалентно связан через связь Шиффова основания с Lys41 . Кофактор зажат между боковой цепью Phe 40 и основной цепью Ala222 . Каждый из полярных заместителей PLP координируется функциональными группами: азот пиридиния PLP связан водородной связью с боковой цепью Cys 303, C3-гидроксильная группа PLP связана водородной связью с боковой цепью Asn 67, а фосфатная группа PLP координируется амидами основной цепи из тетраглициновой петли. [1] [3] (Рисунок 3 и Рисунок 4).
Реакция , катализируемая сериндегидратазой, следует схеме, наблюдаемой в других реакциях, зависящих от PLP. Образуется связь основания Шиффа , и высвобождается аминоакрилатная группа, которая подвергается неферментативному гидролитическому дезаминированию до пирувата . [4]
Согласно серии анализов, проведенных Клеландом (1967), линейная скорость образования пирувата при различных концентрациях ингибиторов продемонстрировала, что L- цистеин и D- серин конкурентно ингибируют фермент SDH. [5] Причина, по которой активность SDH ингибируется L-цистеином, заключается в том, что неорганическая сера образуется из L- цистеина через цистиндесульфазу, а серосодержащие группы, как известно, способствуют ингибированию. [6] L-треонин также конкурентно ингибирует сериндегидратазу.
Более того, известно, что инсулин ускоряет гликолиз и подавляет индукцию сериндегидратазы печени у взрослых диабетических крыс. [7] Были проведены исследования, чтобы показать, что инсулин вызывает 40-50% ингибирование индукции сериндегидратазы глюкагоном в гепатоцитах крыс. [8] Исследования также показали, что инсулин и адреналин подавляют активность сериндегидратазы, ингибируя транскрипцию гена SDH в гепатоцитах. [9] Аналогичным образом, повышение уровня глюкагона увеличивает активность SDH, поскольку этот гормон повышает регуляцию фермента SDH. Это имеет смысл в контексте глюконеогенеза . Основная роль SDH заключается в создании пирувата , который может быть преобразован в свободную глюкозу. А глюкагон дает сигнал для подавления глюконеогенеза и увеличения количества свободной глюкозы в крови за счет высвобождения запасов гликогена из печени.
Гомоцистеин , соединение, которое SDH объединяет с серином для создания цистатионина , также неконкурентно ингибирует действие SDH. Исследования показали, что гомоцистеин реагирует с коферментом PLP SDH для создания комплекса. Этот комплекс лишен коферментной активности, и SDH не может функционировать (см. раздел Механизм фермента). [10] В целом, гомоцистеин является аминокислотой и метаболитом метионина ; повышенный уровень гомоцистеина может привести к гомоцистинурии (см. раздел Актуальность заболевания). [11]
В целом, уровень СДГ снижается с увеличением размера млекопитающего. [12]
Фермент SDH играет важную роль в глюконеогенезе. Активность усиливается диетами с высоким содержанием белка и голоданием. В периоды низкого содержания углеводов серин преобразуется в пируват через SDH. Этот пируват попадает в митохондрии , где он может быть преобразован в оксалоацетат и, таким образом, в глюкозу. [13]
Мало что известно о свойствах и функции человеческой SDH, поскольку человеческая печень имеет низкую активность SDH. В исследовании, проведенном Йошидой и Кикучи, были измерены пути распада глицина. Глицин может быть преобразован в серин и либо стать пируватом через сериндегидратазу, либо подвергнуться окислительному расщеплению на метилен-ТГФ , аммиак и углекислый газ. Результаты показали второстепенное значение пути SDH. [13] [14]
СДГ может играть важную роль в развитии гипергликемии и опухолей.
Некетотическая гипергликемия обусловлена дефицитом треониндегидратазы , близкого родственника сериндегидратазы. Сериндегидратаза также отсутствует в карциноме толстой кишки человека и саркоме крысы . Наблюдаемый дисбаланс ферментов в этих опухолях показывает, что повышенная способность к синтезу серина связана с его использованием для биосинтеза нуклеотидов как части приверженности клеточной репликации в раковых клетках. Эта закономерность обнаружена в саркомах и карциномах , а также в опухолях человеческого и грызунов происхождения. [15]
ДНК сериндегидратазы человека и крысы идентичны, за исключением 36 аминокислотных остатков. Сходство также было показано между дрожжами и треониндегидратазой E. coli и сериндегидратазой человека. Человеческая SDH показывает гомологию последовательности 27% с дрожжевым ферментом и 27% с ферментом E. coli. [16] В целом ферменты PLP демонстрируют высокую консервативность остатков активного центра. [16]