stringtranslate.com

Сульфасалазин

Сульфасалазин , продаваемый под торговой маркой Азулфидин , среди прочего, является лекарственным средством, используемым для лечения ревматоидного артрита , язвенного колита и болезни Крона . [5] Некоторые считают его средством первой линии лечения ревматоидного артрита. [6] Его принимают внутрь или можно вводить ректально. [5]

Значительные побочные эффекты наблюдаются примерно у 25% людей. [6] Обычно они включают потерю аппетита, тошноту, головную боль и сыпь. [5] Тяжелые побочные эффекты включают подавление костного мозга , проблемы с печенью , синдром Стивенса-Джонсона и проблемы с почками . [6] [7] [4] Его не следует использовать людям с аллергией на аспирин или сульфаниламид . [6] Использование во время беременности , по-видимому, безопасно для ребенка. [5]

Сульфасалазин относится к семейству противоревматических препаратов, модифицирующих течение болезни (БПВП). [5] Неясно, как именно он действует. [5] Одним из предполагаемых механизмов является ингибирование простагландинов , что приводит к местному противовоспалительному эффекту в толстой кишке. [4] Препарат расщепляется кишечными бактериями на сульфапиридин и 5-аминосалициловую кислоту . [5]

Сульфасалазин был одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 1950 году. [5] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [8] Сульфасалазин доступен в качестве дженерика . [5] В 2020 году он был 284-м наиболее часто назначаемым лекарством в Соединенных Штатах, с более чем 1  миллионом рецептов. [9] [10]

Медицинское применение

Сульфасалазин используется при лечении воспалительных заболеваний кишечника , включая язвенный колит и болезнь Крона . Он также показан для использования при ревматоидном артрите и используется при других типах воспалительного артрита (например, псориатический артрит и реактивный артрит ). [11] [3] [2]

Обычно его не дают детям младше двух лет. [3] [2]

Побочные эффекты

Использование сульфасалазина противопоказано людям с аллергией на сульфаниламидные препараты , а также лицам с обструкцией мочевыводящих путей , кишечной непроходимостью и тяжелыми заболеваниями печени или почек . [4]

Сульфасалазин метаболизируется в сульфапиридин. Уровень сыворотки следует контролировать каждые три месяца и чаще в начале. Уровень сыворотки выше 50 мкг/л связан с побочными эффектами. В редких случаях сульфасалазин может вызывать тяжелую депрессию у молодых мужчин. Он также может вызывать олигоспермию и временное бесплодие . Сообщалось об иммунной тромбоцитопении . [12]

Сульфасалазин ингибирует дигидроптероатсинтазу и может вызвать дефицит фолиевой кислоты и мегалобластную анемию . [13] [14] [15] и различные другие нежелательные эффекты. [16]

Сульфасалазин может вызывать гемолитическую анемию у людей с дефицитом G6PD . [17]

Сульфасалазин может вызывать образование камней в почках. [18] Сульфасалазин может вызывать расстройство желудка, тошноту , рвоту, потерю аппетита , головную боль, головокружение или необычную усталость. [5] Кожа и моча могут стать оранжевыми, иногда с аллергическими реакциями. [19] [5]

Сульфасалазин может вызывать сульфгемоглобинемию . [ необходима ссылка ]

Фармакология

Около 90% дозы сульфасалазина достигает толстой кишки, где большая ее часть метаболизируется бактериями в сульфапиридин и месалазин (также известный как 5-аминосалициловая кислота или 5-ASA). Оба метаболита активны; большая часть сульфапиридина всасывается и затем далее метаболизируется, но большая часть месалазина не всасывается и остается в толстой кишке. [3]

Смесь неизмененного, гидроксилированного и глюкуронированного сульфапиридина выводится с мочой, как и ацетилированный месалазин и неметаболизированный сульфасалазин. [3] [2]

Механизм действия не ясен, но, по-видимому, сульфасалазин и его метаболиты оказывают иммунодепрессивное , антибактериальное и противовоспалительное действие. [11] [3] Он также, по-видимому, ингибирует цистин - глутаматный антипортер , [20] а также сепиаптеринредуктазу . [21]

Химия

Это комбинированное лекарственное средство , представляющее собой комбинацию сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты, соединенных азо-связью.

Расходы

У людей с ревматоидным артритом экономическая эффективность сульфасалазина повышается при его комбинировании с другими препаратами. [22] Он широко используется при лечении воспалительных заболеваний кишечника отчасти из-за его экономической эффективности. [23]

Исследовать

Сульфасалазин изучался при циррозе , [24] псориазе , [25] идиопатической крапивнице , [26] и амилоидозе . [27]

Ссылки

  1. ^ "Использование сульфасалазина во время беременности". Drugs.com . 9 ноября 2018 г. Получено 24 января 2020 г.
  2. ^ abcd "Суспензия для приема внутрь сульфасалазина 250 мг/5 мл - Краткое описание характеристик продукта (SmPC)". электронный справочник лекарственных средств (emc) . 13 сентября 2019 г. Получено 4 декабря 2019 г.
  3. ^ abcdef "Таблетки Салазопирина - Краткое описание характеристик продукта". электронный сборник лекарственных средств (emc). Февраль 2014 г. Архивировано из оригинала 16 апреля 2017 г.
  4. ^ abcd Vallerand AH, Sanoski CA, Deglin JH (5 июня 2014 г.). Справочник по лекарственным препаратам Дэвиса для медсестер (четырнадцатое изд.). Филадельфия. ISBN 978-0-8036-4085-6. OCLC  881473728.{{cite book}}: CS1 maint: отсутствует местоположение издателя ( ссылка )
  5. ^ abcdefghijk "Сульфасалазин". Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 21 декабря 2016 года . Получено 8 декабря 2016 года .
  6. ^ abcd Всемирная организация здравоохранения (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (ред.). WHO Model Formulary 2008. Всемирная организация здравоохранения. стр. 41, 45. hdl : 10665/44053 . ISBN 9789241547659.
  7. ^ Гамильтон Р. (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition . Jones & Bartlett Learning. стр. 464. ISBN 9781284057560.
  8. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  9. ^ "Топ-300 2020 года". ClinCalc . Получено 7 октября 2022 г. .
  10. ^ "Сульфасалазин - Статистика использования лекарств". ClinCalc . Получено 7 октября 2022 г.
  11. ^ ab "Azulfidine-sulfasalazine tablet". DailyMed . 8 мая 2019 г. Архивировано из оригинала 29 октября 2015 г. Получено 24 января 2020 г.
  12. ^ Кантарини Л., Тинацци I, Биаси Д., Фиораванти А., Галеацци М. (июнь 2007 г.). «Сульфасалазин-индуцированная иммунная тромбоцитопения». Последипломный медицинский журнал . 83 (980): е1. дои : 10.1136/pgmj.2006.055194. ПМК 2600053 . ПМИД  17551063. 
  13. ^ Воспалительное заболевание кишечника~обследование на eMedicine
  14. ^ Женщины с аутоиммунными заболеваниями: Лекарства во время беременности и лактации: Сульфасалазин; "Женщины с аутоиммунными заболеваниями: Лекарства во время беременности и лактации: Сульфасалазин". Архивировано из оригинала 21 октября 2011 г. Получено 8 марта 2012 г.
  15. ^ Hernández-Díaz S, Werler MM, Walker AM, Mitchell AA (ноябрь 2000 г.). «Антагонисты фолиевой кислоты во время беременности и риск врожденных дефектов». The New England Journal of Medicine . 343 (22): 1608–1614. doi : 10.1056/NEJM200011303432204 . PMID  11096168.
  16. ^ Dixon SJ, Patel DN, Welsch M, Skouta R, Lee ED, Hayano M и др. (май 2014 г.). «Фармакологическое ингибирование обмена цистина и глутамата вызывает стресс эндоплазматического ретикулума и ферроптоз». eLife . 3 : e02523. doi : 10.7554/eLife.02523 . PMC 4054777 . PMID  24844246. 
  17. ^ "SulfaSALAzine: Информация о препарате, предоставленная Lexi-Comp". Merck & Co., Inc. Январь 2012 г. Архивировано из оригинала 29 августа 2011 г. Получено 28 июля 2012 г.{{cite web}}: CS1 maint: неподходящий URL ( ссылка )
  18. ^ Де Конинк А.С., Гроен Л.А., Маес Х., Верстраете А.Г., Стоув В., Деланге-младший (2016). «Необычный тип камня в почках». Клиническая лаборатория . 62 (1–2): 235–239. doi :10.7754/Clin.Lab.2015.150605. hdl : 1854/LU-6847821 . ПМИД  27012055.
  19. ^ "Сульфасалазин". WebMD . Архивировано из оригинала 26 января 2016 года.
  20. ^ Bridges RJ, Natale NR, Patel SA (январь 2012 г.). «Системный антипортер цистина/глутамата xc⁻: обновление молекулярной фармакологии и роли в ЦНС». British Journal of Pharmacology . 165 (1): 20–34. doi :10.1111/j.1476-5381.2011.01480.x. PMC 3252963 . PMID  21564084. 
  21. ^ Costigan M, Latremoliere A, Woolf CJ (февраль 2012 г.). «Обезболивание путем ингибирования синтеза тетрагидробиоптерина». Current Opinion in Pharmacology . 12 (1): 92–99. doi :10.1016/j.coph.2011.10.019. PMC 3288148. PMID 22178186  . 
  22. ^ Бенуччи М., Савиола Г., Манфреди М., Сарци-Путтини П., Ацени Ф. (2011). «Анализ эффективности затрат на противоревматические препараты, модифицирующие течение заболевания, при ревматоидном артрите. Систематический обзор литературы». Международный журнал ревматологии . 2011 : 845496. doi : 10.1155/2011/845496 . PMC 3228304. PMID  22162693 . 
  23. ^ Баумгарт DC (2017). Болезнь Крона и язвенный колит: от эпидемиологии и иммунобиологии к рациональному диагностическому и терапевтическому подходу. Springer. стр. 395. ISBN 978-3-319-33703-6.
  24. ^ Oakley F, Meso M, Iredale JP, Green K, Marek CJ, Zhou X и ​​др. (январь 2005 г.). «Ингибирование ингибитора киназ kappaB стимулирует апоптоз звездчатых клеток печени и ускоряет восстановление после фиброза печени у крыс». Гастроэнтерология . 128 (1): 108–120. doi : 10.1053/j.gastro.2004.10.003 . PMID  15633128.
  25. ^ Gupta AK, Ellis CN, Siegel MT, Duell EA, Griffiths CE, Hamilton TA и др. (апрель 1990 г.). «Сульфасалазин улучшает состояние при псориазе. Двойной слепой анализ». Архивы дерматологии . 126 (4): 487–493. doi :10.1001/archderm.1990.01670280071013. PMID  1690970.
  26. ^ McGirt LY, Vasagar K, Gober LM, Saini SS, Beck LA (октябрь 2006 г.). «Успешное лечение упорной хронической идиопатической крапивницы сульфасалазином». Архивы дерматологии . 142 (10): 1337–1342. doi :10.1001/archderm.142.10.1337. PMID  17043190.
  27. ^ Brumshtein B, Esswein SR, Salwinski L, Phillips ML, Ly AT, Cascio D и др. (Ноябрь 2015 г.). «Ингибирование образования амилоидных фибрилл вариабельного домена легкой цепи иммуноглобулина низкомолекулярными лигандами». eLife . 4 : e10935. doi : 10.7554/eLife.10935 . PMC 4758944 . PMID  26576950.