Типранавир (TPV), или типранавир динатрий , является непептидным ингибитором протеазы (ИП), производимым компанией Boehringer Ingelheim под торговым названием Aptivus / ˈ æ p t ɪ v ə s / AP -tiv -əs . Он назначается вместе с ритонавиром в комбинированной терапии для лечения ВИЧ- инфекции. [ необходима цитата ]
Типранавир обладает способностью подавлять репликацию вирусов , устойчивых к другим ингибиторам протеазы, и рекомендуется для пациентов, устойчивых к другим методам лечения. Устойчивость к типранавиру сама по себе, по-видимому, требует множественных мутаций. [3] Типранавир был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) 22 июня 2005 года и был одобрен для использования в педиатрии 24 июня 2008 года. [4]
Типранавир следует принимать только в сочетании с ритонавиром и другими антиретровирусными препаратами, и он не одобрен для пациентов, не получавших лечение ранее. [2] Подобно лопинавиру и атазанавиру , он очень эффективен в качестве спасательной терапии для пациентов с лекарственной устойчивостью. Однако побочные эффекты типранавира могут быть более серьезными, чем у других антиретровирусных препаратов. Некоторые побочные эффекты включают внутричерепное кровоизлияние , гепатит , печеночную декомпенсацию , гипергликемию и сахарный диабет . Также было показано, что препарат вызывает повышение общего холестерина и триглицеридов . [2]
На этикетке препарата Aptivus имеется предупреждение в черной рамке относительно гепатотоксичности и внутричерепного кровоизлияния. [2]