Хлорпропамид — противодиабетический препарат , относящийся к классу органических соединений сульфонилмочевины . Применяется для лечения сахарного диабета 2 типа . Является длительно действующим сульфонилмочевинным препаратом первого поколения.
Как и другие сульфонилмочевины, хлорпропамид действует, увеличивая секрецию инсулина , поэтому он эффективен только у пациентов, у которых есть некоторая функция бета-клеток поджелудочной железы . Он может вызывать относительно длительные эпизоды гипогликемии ; это одна из причин, по которой вместо него используются сульфонилмочевины более короткого действия, такие как гликлазид или толбутамид . Риск гипогликемии делает этот препарат плохим выбором для пожилых людей и пациентов с легкой или умеренной печеночной и почечной недостаточностью. Хлорпропамид также используется при частичном центральном несахарном диабете . [1]
Максимальные концентрации в плазме достигаются через 3–5 часов после быстрого и почти полного (>90%) всасывания из кишечника. Период полувыведения из плазмы составляет 36 часов; препарат эффективен в течение примерно 24 часов, дольше, чем другие сульфонилмочевины. Стабильный уровень в плазме достигается только через три дня непрерывного применения. 90% препарата связывается с белками плазмы; существует по крайней мере два участка связывания альбумина . Более 99% хлорпропамида выводится в неизмененном виде через почки. Сначала он фильтруется в клубочках , затем реабсорбируется и, наконец, секретируется в просвет канальцев . [1]
Хлорпропамид и другие сульфонилмочевины способствуют увеличению веса, поэтому их обычно не рекомендуют использовать у пациентов с очень большим ожирением . Метформин (Глюкофаж) считается лучшим препаратом для таких пациентов. Сульфонилмочевины следует использовать с осторожностью или вообще избегать у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью, пациентов с порфирией , пациентов, кормящих грудью , пациентов с кетоацидозом и пожилых пациентов. [1] [2]
Наиболее распространенные побочные эффекты связаны с кожей, такие как сыпь , фотоаллергия и (в редких случаях) синдром Стивенса-Джонсона . [1] Менее распространенные побочные эффекты хлорпропамида включают желудочно-кишечные симптомы, такие как тошнота , рвота и диарея . [2] Он может вызвать покраснение лица после приема алкоголя . [3] В очень высоких дозах он может увеличить секрецию антидиуретического гормона (АДГ), что может привести к гипонатриемии . [1] Он также заметно повышает уровень щелочной фосфатазы в сыворотке . [ необходима ссылка ]
Хлорпропамид — белый кристаллический порошок без характерного вкуса и запаха. Он проявляет полиморфизм . Его константа кислотной диссоциации p K a составляет 5,0 при 20 °C. [1]