В фармакологии частичные агонисты — это препараты, которые связываются с данным рецептором и активируют его , но обладают лишь частичной эффективностью по отношению к рецептору по сравнению с полным агонистом . Их также можно считать лигандами , которые проявляют как агонистические , так и антагонистические эффекты — когда присутствуют как полный агонист, так и частичный агонист, частичный агонист фактически действует как конкурентный антагонист , [ требуется ссылка ] конкурируя с полным агонистом за занятость рецептора и производя чистое снижение активации рецептора, наблюдаемое только с полным агонистом. [1] Клинически частичные агонисты могут использоваться для активации рецепторов, чтобы дать желаемый субмаксимальный ответ, когда присутствует недостаточное количество эндогенного лиганда, или они могут уменьшить чрезмерную стимуляцию рецепторов, когда присутствует избыточное количество эндогенного лиганда. [2]
Некоторые из распространенных в настоящее время препаратов, которые классифицируются как частичные агонисты определенных рецепторов, включают буспирон , арипипразол , бупренорфин , налмефен и норклозапин . Примерами лигандов, активирующих рецепторы, активируемые пролифераторами пероксисом, гамма в качестве частичных агонистов, являются хонокиол и фалкариндиол . [3] [4] Дельта-9-тетрагидроканнабиварин ( ТГКВ ) является частичным агонистом рецепторов CB2 , и эта активность может быть связана с противовоспалительными эффектами, опосредованными Δ9-ТГКВ . [5] Кроме того, дельта-9-тетрагидроканнабинол ( ТГК ) является частичным агонистом как рецепторов CB1 , так и рецепторов CB2, причем первый отвечает за его психоактивные эффекты.