Фармацевтический препарат
Эстерифицированные эстрогены ( ЭЭ ), продаваемые под торговыми марками Estratab и Menest , среди прочих, представляют собой эстрогенный препарат, который используется в гормональной терапии при симптомах менопаузы и низком уровне половых гормонов у женщин, для лечения рака молочной железы как у женщин, так и у мужчин, а также для лечения рака простаты у мужчин. [3] [4] [5] [6] [7] Он выпускается отдельно или в сочетании с метилтестостероном . [3] [4] Он принимается внутрь . [1]
Побочные эффекты ЭЭ включают тошноту , напряжение в груди , отек и прорывное кровотечение среди других. [8] Это эстроген или агонист эстрогеновых рецепторов , биологическая цель эстрогенов, таких как эстрадиол . [5] [3] [4] ЭЭ являются пролекарством, в основном эстрадиола и, в меньшей степени, эквилина . [5]
ЭЭ были введены для медицинского использования в 1970 году. [9] Они доступны только в нескольких странах, таких как Чили и США . [3] Они также продавались в Аргентине и Швейцарии в прошлом. [3]
Медицинское применение
ЭЭ используются в гормональной терапии симптомов менопаузы , женского гипогонадизма , овариэктомии и первичной недостаточности яичников , а также при лечении рака молочной железы и рака простаты . [4] [10]
Доступные формы
ЭЭ доступны в форме пероральных таблеток по 0,3 мг, 0,625 мг, 1,25 мг и 2,5 мг . [11] Эстратест представляет собой комбинированную формулу из 1,25 мг ЭЭ с 2,5 мг метилтестостерона . [12]
Побочные эффекты
Фармакология
ЭЭ в основном состоят из сульфата эстрона натрия и сульфата эквилина натрия и очень похожи на конъюгированные эстрогены (КЭЭ, конъюгированные конские эстрогены; торговая марка Premarin). [5] [7] [13] [14] Однако ЭЭ и КЭЭ отличаются источниками своего содержания и процентным содержанием своих компонентов; КЭЭ состоят приблизительно из 53% сульфата эстрона натрия и 25% сульфата эквилина натрия , в то время как ЭЭ содержат приблизительно от 75 до 85% сульфата эстрона натрия и от 6 до 11% сульфата эквилина натрия. [5] [3] [13] [15] [10] Было обнаружено, что ЭЭ производят схожие уровни эстрона и эстрадиола в сыворотке относительно КЭЭ, хотя с более высокими уровнями эстрона и более низкими уровнями эквилина. [5] [16] В одном исследовании было обнаружено, что риск венозного тромбоза может быть ниже при использовании ЭЭ по сравнению с КЭЭ. [15] [7]
Химия
ЭЭ содержат синтетические эстрогены растительного происхождения и производятся из соевых бобов и ямса . [6] [7]
История
ЭЭ были введены для медицинского применения в 1970 году. [9]
Общество и культура
Общие названия
Эстрогены, этерифицированные — это общее название препарата и его USPПодсказка Фармакопея США. [17] Он также известен как этерифицированные эстрогены . [4]
Названия брендов
ЭЭ продаются под различными торговыми марками, включая Amnestrogen, Estragyn, Estratab, Evex, Femibel, Femogen, Menest, Neo Estrone Tab и Oestro-Feminal отдельно, а в сочетании с метилтестостероном — под торговыми марками Covaryx, Delitan, Eemt, Essian, Estratest, Feminova-T, Menogen и Syntest. [3] [6] [4]
Доступность
ЭЭ продаются или продавались в Аргентине , Чили , Швейцарии и Соединенных Штатах . [3] Как ЭЭ, так и комбинация ЭЭ и метилтестостерона указаны как продаваемые только в Чили и Соединенных Штатах на данный момент. [3]
Смотрите также
Ссылки
- ^ ab Sherif K (14 мая 2013 г.). Гормональная терапия: клиническое руководство. Springer Science & Business Media. стр. 120–. ISBN 978-1-4614-6268-2.
- ^ «Список всех препаратов с предупреждениями в черном ящике, составленный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»). nctr-crs.fda.gov . FDA . Получено 22 октября 2023 г. .
- ^ abcdefghi Sweetman SC, ред. (2009). "Половые гормоны и их модуляторы". Martindale: The Complete Drug Reference (36-е изд.). Лондон: Pharmaceutical Press. стр. 2097. ISBN 978-0-85369-840-1.
- ^ abcdef "Этерифицированные эстрогены".
- ^ abcdef Kuhl H (август 2005 г.). «Фармакология эстрогенов и прогестагенов: влияние различных путей введения». Climacteric . 8 (Suppl 1): 3–63. doi :10.1080/13697130500148875. PMID 16112947. S2CID 24616324.
- ^ abc Weiner CP, Rope K (2 апреля 2013 г.). Полное руководство по лекарствам во время беременности и грудного вскармливания: все, что вам нужно знать, чтобы сделать лучший выбор для вас и вашего ребенка . St. Martin's Press. стр. 179–. ISBN 978-0-312-67646-9.
- ^ abcd Smith NL, Heckbert SR, Lemaitre RN, Reiner AP, Lumley T, Rosendaal FR, Psaty BM (декабрь 2006 г.). «Конъюгированный конский эстроген, этерифицированный эстроген, протромботические варианты и риск венозного тромбоза у женщин в постменопаузе». Артериосклероз, тромбоз и сосудистая биология . 26 (12): 2807–2812. doi :10.1161/01.ATV.0000245792.62517.3b. PMID 16973976. S2CID 23850792.
- ^ Wittlinger H (1980). «Клинические эффекты эстрогенов». Функциональные морфологические изменения в женских половых органах, вызванные экзогенными гормонами . Springer. стр. 67–71. doi :10.1007/978-3-642-67568-3_10. ISBN 978-3-642-67570-6.
- ^ ab Northwest Medicine. Том 69. Ассоциация северо-западных медицинских изданий. 1970.
- ^ ab Ebadi M (31 октября 2007 г.). Настольный справочник по клинической фармакологии, второе издание. CRC Press. стр. 249–. ISBN 978-1-4200-4744-8.
- ^ "Drugs@FDA: FDA Approved Drug Products". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . Получено 30 марта 2018 г.
- ^ Морли Дж. Э., ван ден Берг Л. (5 ноября 1999 г.). Эндокринология старения. Springer Science & Business Media. стр. 172–. ISBN 978-1-59259-715-4.
- ^ ab Fritz MA, Speroff L (28 марта 2012 г.). Клиническая гинекологическая эндокринология и бесплодие. Lippincott Williams & Wilkins. стр. 752–. ISBN 978-1-4511-4847-3.
- ^ Паркер-Поуп Т (9 января 2007 г.). Гормональное решение: распутайте противоречия, поймите свои возможности, сделайте свой собственный выбор. Родейл. стр. 157–. ISBN 978-1-59486-927-3.
- ^ ab Smith NL, Heckbert SR, Lemaitre RN, Reiner AP, Lumley T, Weiss NS, et al. (октябрь 2004 г.). «Эстерифицированные эстрогены и конъюгированные конские эстрогены и риск венозного тромбоза». JAMA . 292 (13): 1581–1587. doi : 10.1001/jama.292.13.1581 . hdl : 1887/5083 . PMID 15467060.
- ^ Lemaitre RN, Weiss NS, Smith NL, Psaty BM, Lumley T, Larson EB, Heckbert SR (февраль 2006 г.). «Эстерифицированный эстроген и конъюгированный конский эстроген и риск возникновения инфаркта миокарда и инсульта». Архивы внутренней медицины . 166 (4): 399–404. doi :10.1001/archinte.166.4.399. PMID 16505258.
- ^ "Эстрогены, этерифицированные (USP) - Синонимы, формулы, ссылки на ресурсы и другая химическая информация с возможностью поиска". ChemIDplus . Медицинская библиотека США. D042724000.