stringtranslate.com

20-Гидроксиэкдизон

20-гидроксиэкдизон ( экдистерон или 20E ) — это встречающийся в природе экдистероидный гормон , который контролирует экдизис (линьку) и метаморфоз членистоногих . Поэтому он является одним из наиболее распространенных гормонов линьки у насекомых, крабов и т. д. Фитоэкдистероид, вырабатываемый различными растениями, включая Cyanotis vaga , Ajuga turkestanica и Rhaponticum carthamoides , его цель, предположительно, заключается в нарушении развития и размножения насекомых-вредителей. У членистоногих 20-гидроксиэкдизон действует через рецептор экдизона . Хотя у млекопитающих этот рецептор отсутствует , 20-гидроксиэкдизон влияет на биологические системы млекопитающих . 20-гидроксиэкдизон является ингредиентом некоторых добавок, направленных на повышение физической работоспособности. Предполагается, что у людей он связывается с геном, кодирующим белок рецептора эстрогена бета (ERβ). [1]

Источники в членистоногих

Основными источниками 20-гидроксиэкдизона у личинок являются проторакальная железа , кольцевая железа, кишечник и жировые тела . Эти ткани преобразуют пищевой холестерин в зрелые формы гормона 20-гидроксиэкдизона. [2] По большей части эти железистые ткани утрачиваются у взрослых особей, за исключением жирового тела, которое сохраняется в виде оболочки липидной ткани, окружающей мозг и органы брюшной полости. У взрослой самки яичник является существенным источником продукции 20-гидроксиэкдизона. [3] У взрослых самцов, насколько известно в настоящее время, остается один источник 20-гидроксиэкдизона, которым является жировая ткань тела. Эти гормон-продуцирующие ткани экспрессируют рецептор экдизона на протяжении всего развития, что, возможно, указывает на функциональный механизм обратной связи . [ необходима цитата ]

Активность экдистероидов у членистоногих

У насекомых экдистероид — это тип стероидного гормона, получаемого путем ферментативной модификации холестерина ферментами p450 . Это происходит по механизму, схожему с синтезом стероидов у позвоночных. Экдизон и 20-гидроксиэкдизон регулируют линьку личинок, начало формирования пупария и метаморфоз . Поскольку эти гормоны гидрофобны, они проникают через липидные мембраны и проникают в ткани организма. Действительно, рецептор экдизона является внутриклеточным белком .

У людей и других млекопитающих

Использовать как дополнение

20-гидроксиэкдизон и другие экдистероиды продаются как ингредиенты в пищевых добавках для различных видов спорта, в частности, для бодибилдинга . [4] Хотя ряд ранних исследований подтверждали анаболические эффекты 20-гидроксиэкдизона, [5] [6] [7] [8] [9] [10] исследование 2006 года пришло к выводу, что использование 30 мг в день 20-гидроксиэкдизона, вводимого перорально, не оказало существенного влияния на анаболические или катаболические реакции на силовые тренировки , состав тела или адаптацию к тренировкам. [11] Однако исследование 2019 года показало значительно более высокий рост мышечной массы и производительности в жиме лежа за один повтор у участников, которым вводили экдистерон. [12] Исследование, финансируемое Всемирным антидопинговым агентством , продемонстрировало значительный анаболический эффект, зависящий от дозы . Другие исследования выявили механизм действия 20-гидроксиэкдизона на мышечные клетки человека , который, по-видимому, включает в себя относительно селективную активацию бета-формы рецептора эстрогена (ERβ), [13] которая, как известно, приводит к гипертрофии мышц . [14] [ рекламный источник? ]

Использовать как исследовательский инструмент

20-гидроксиэкдизон и другие экдистероиды используются в биохимических исследованиях в качестве индукторов у трансгенных животных, при этом новый ген вводится в животное так, что его экспрессия находится под контролем введенного рецептора экдизона . Добавление или удаление экдистероидов из рациона животного затем дает удобный способ включить или выключить вставленный ген. В обычных дозах 20-гидроксиэкдизон, по-видимому, оказывает незначительное или совсем не влияет на животных, у которых не вставлены дополнительные гены. Учитывая его высокую пероральную биодоступность , он полезен для определения того, был ли трансген эффективно усвоен. [15]

В 2024 году Управление по контролю за продуктами и лекарствами одобрило исследование эффективности BIO101 (20-гидроксиэкдизона) при лечении ожирения , уделяя особое внимание улучшению мышечной силы нижних конечностей . [16]

Внешние ссылки

Ссылки

  1. ^ Isenmann E, Ambrosio G, Joseph JF, Mazzarino M, de la Torre X, Zimmer P и др. (Июль 2019 г.). «Экдистероиды как нетрадиционные анаболические агенты: повышение производительности путем добавления экдистерона у людей». Архивы токсикологии . 93 (7): 1807–1816. doi : 10.1007/s00204-019-02490-x. hdl : 11573/1291269 . PMID  31123801. S2CID  163166547.
  2. ^ Thummel CS, Chory J (декабрь 2002 г.). «Стероидная сигнализация у растений и насекомых — общие темы, разные пути». Genes & Development . 16 (24): 3113–29. doi : 10.1101/gad.1042102 . PMID  12502734.
  3. ^ Handler AM (сентябрь 1982 г.). «Титры экдистероидов во время развития куколки и взрослой особи у Drosophila melanogaster». Developmental Biology . 93 (1): 73–82. doi :10.1016/0012-1606(82)90240-8. PMID  6813165.
  4. ^ Cohen PA, Sharfstein J, Kamugisha A, Vanhee C (апрель 2020 г.). «Анализ ингредиентов добавок в базе данных добавок Национального института здравоохранения, позиционируемых как содержащие новую альтернативу анаболическим стероидам». JAMA Network Open . 3 (4): e202818. doi :10.1001/jamanetworkopen.2020.2818. PMC 7160690. PMID  32293681 . 
  5. ^ Симакин С.Ю. (1988). «Комбинированное применение экдистена и препарата «Бодрость» в процессе тренировки в циклических видах спорта». Научно-спортивный вестник : 2.
  6. ^ Гаджиева Р.М., Португалов С.Н., Панюшкин В.В., Кондратьева И.И. (1995). «[Сравнительное исследование анаболического действия экдистена, леветона и Прайм Плюс, препаратов растительного происхождения.]». Экспериментальная и клиническая фармакология . 58 (5): 46–8. ПМИД  8704590.
  7. ^ Батори М, Тот Н, Хуньяди А, Марки А, Задор Э (2008). «Фитоэкдистероиды и анаболико-андрогенные стероиды - структура и влияние на человека» (PDF) . Современная медицинская химия . 15 (1): 75–91. дои : 10.2174/092986708783330674. ПМИД  18220764.
  8. ^ Сметанин Б.Ю. (1986). Влияние препаратов растительного происхождения на физическую работоспособность (Доклад). Минздрав России.
  9. ^ Фадеев Б. Г. Комментарии к результатам применения ретибола в практике спортивной тренировки и реабилитации (доклад) // Научно-исследовательский институт естественных видов спорта.
  10. ^ Азизов А.П., Сейфулла Р.Д., Анкудинова И.А., Кондратьева И.И., Борисова ИГ (1998). «[Влияние антиоксидантов элтона и леветона на физическую работоспособность спортсменов]». Экспериментальная и клиническая фармакология . 61 (1): 60–2. ПМИД  9575416.
  11. ^ Wilborn CD, Taylor LW, Campbell BI, Kerksick C, Rasmussen CJ, Greenwood M, Kreider RB (декабрь 2006 г.). «Влияние добавок метоксиизофлавона, экдистерона и сульфополисахарида на адаптацию к тренировкам у мужчин, тренирующихся с отягощениями». Журнал Международного общества спортивного питания . 3 (2): 19–27. doi : 10.1186/1550-2783-3-2-19 . PMC 2129166. PMID  18500969 . 
  12. ^ Isenmann E, Ambrosio G, Joseph JF, Mazzarino M, de la Torre X, Zimmer P и др. (Июль 2019 г.). «Экдистероиды как нетрадиционные анаболические агенты: повышение производительности путем добавления экдистерона у людей». Архивы токсикологии . 93 (7): 1807–1816. doi : 10.1007/s00204-019-02490-x. hdl : 11573/1291269 . PMID  31123801. S2CID  163166547.
  13. ^ Parr MK, Zhao P, Haupt O, Ngueu ST, Hengevoss J, Fritzemeier KH, Piechotta M, Schlörer N, Muhn P, Zheng WY, Xie MY, Diel P (сентябрь 2014 г.). «Рецептор эстрогена бета участвует в гипертрофии скелетных мышц, вызванной фитоэкдистероидом экдистероном». Molecular Nutrition & Food Research . 58 (9): 1861–72. doi :10.1002/mnfr.201300806. PMID  24974955.
  14. ^ "Экдистерон: определение, преимущества и побочные эффекты". Turkesterone.com .
  15. ^ Saez E, Nelson MC, Eshelman B, Banayo E, Koder A, Cho GJ, Evans RM (декабрь 2000 г.). «Идентификация лигандов и колигандов для регулируемого экдизоном генного переключателя» (PDF) . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 97 (26): 14512–7. Bibcode : 2000PNAS ...9714512S. doi : 10.1073/pnas.260499497 . PMC 18950. PMID  11114195. 
  16. ^ Шарма, Соумья (2024-07-12). "FDA одобряет исследование ожирения фазы II OBA от Biophytis". Clinical Trials Arena . Получено 2024-07-13 .