3-Метоксифенциклидин ( 3-MeO-PCP ) — диссоциативный галлюциноген класса арилциклогексиламинов, родственный фенциклидину (PCP), который продаётся в Интернете как дизайнерский наркотик . [1] [2] [3] Он использовался по всей Европе и в США . В некоторых случаях его употребление приводило к летальному исходу. Он действует в основном как антагонист рецептора NMDA , хотя также было обнаружено, что он взаимодействует с рецептором сигма σ 1 и переносчиком серотонина . [2] [3] Препарат не обладает какой-либо опиоидной активностью и не действует как ингибитор обратного захвата дофамина . [1] [2] [3]
3-MeO-PCP имеет Ki 20 нМ для дизоцилпинового (MK-801) участка рецептора NMDA , 216 нМ для переносчика серотонина (SERT) и 42 нМ для рецептора сигма σ 1 . [3] [2] Он не связывается с переносчиками норадреналина или дофамина , а также с рецептором сигма σ 2 (K i >10 000 нМ). [2] Исходя из его структурного сходства с 3-гидрокси-PCP (3-HO-PCP), который, как никто другой, среди арилциклогексиламинов имеет высокое сродство к μ-опиоидному рецептору в дополнение к рецептору NMDA, изначально ожидалось, что 3-MeO-PCP будет обладать опиоидной активностью. [1] [4] Однако анализы связывания радиолиганда с человеческими белками показали, что, вопреки распространенному мнению, препарат также не взаимодействует с μ- , δ- или κ- опиоидными рецепторами при концентрациях до 10 000 нМ. [2] Таким образом, представление о том, что 3-MeO-PCP обладает опиоидной активностью, было описано как миф. [1]
3-MeO-PCP связывается с рецептором NMDA с более высокой аффинностью, чем PCP, и имеет самую высокую аффинность из трех изомерных анизил-замещений PCP, за которыми следуют 2-MeO-PCP и 4-MeO-PCP . [2] [3]
По состоянию на 2018 год контролируемые клинические исследования на людях не проводились, но период полувыведения оценивается в 10–11 часов. [5]
Гидрохлорид 3-MeO-PCP представляет собой белое кристаллическое вещество с температурой плавления 204–205 °C. [6]
3-MeO-PCP был впервые синтезирован в 1979 году для исследования взаимосвязи структуры и активности производных фенциклидина (PCP) . Эффекты 3-MeO-PCP на людей не были описаны до 1999 года, когда химик под псевдонимом Джон Кью. Бигл написал, что 3-MeO-PCP качественно подобен PCP с сопоставимой эффективностью . [1] Интерес к диссоциатам серого рынка усилился в 2008 году, когда онлайн-поставщик исследовательских химикатов начал предлагать менее мощный 4-MeO-PCP . [1] В 2009 году швейцарский химик описал эффекты приема препарата на форумах Bluelight . [1] 3-MeO-PCP впервые стал доступен в качестве исследовательского химиката в 2011 году. [1] Впервые о препарате было сообщено в Европейский центр мониторинга наркотиков и наркомании Великобританией 29 марта 2012 года. [1]
На основании количества зарегистрированных случаев отравления, 3-MeO-PCP, вероятно, более популярен, чем другие аналогичные арилциклогексиламины на сером рынке . [5] 3-MeO-PCP был доступен для покупки онлайн в качестве исследовательского химиката . [7] Он был обнаружен в образцах наркотиков в Соединенном Королевстве и Италии . Известно также, что он используется во Франции , Нидерландах , Швеции , Соединенных Штатах , Испании и Чешской Республике . [8]
3-MeO-PCP обычно принимают внутрь или назально , но также его можно вводить инъекционно или курить . [9] Продолжительность и начало эффектов варьируются в зависимости от способа введения . При приеме внутрь начало занимает 30-90 минут, а эффекты длятся 4-12 часов. [8] Его эффекты описываются как диссоциативный галлюциноген, похожий на PCP. Будучи немного более мощным, чем PCP, пороговая активность проявляется при 3-5 мг, а диссоциативные эффекты начинаются с 5 мг. [1] Сильные диссоциативные эффекты наблюдаются при 10-20 мг. [1] Эффекты, как правило, описываются как положительные, с большей эйфорией и ясностью ума, чем у аналогичных препаратов. [1] Отрицательные эффекты включают гипертонию , тахикардию , спутанность сознания и дезориентацию. [5] В одном случае, когда человек принял очень большую пероральную дозу (300-500 мг), наблюдались психоз и агрессивное поведение, за которыми последовала амнезия . [10]
По состоянию на 2022 год было известно о двух случаях смерти, которые можно отнести только к 3-MeO-PCP; один в Швеции и один в Великобритании. Было 14 дополнительных случаев смерти, когда 3-MeO-PCP был обнаружен в крови после смерти . [8]
18 октября 2012 года Консультативный совет по злоупотреблению наркотиками в Соединенном Королевстве опубликовал отчет о метоксетамине , в котором говорилось, что «вред метоксетамина соизмерим с классом B Закона о злоупотреблении наркотиками (1971) ». [11] Далее в отчете предлагалось, чтобы все аналоги MXE также стали наркотиками класса B, и предлагалось ввести всеобъемлющее положение, охватывающее как существующие, так и неисследованные арилциклогексиламины, включая 3-MeO-PCP. [3]
3-MeO-PCP не является контролируемым веществом в Соединенных Штатах , но хранение или распространение 3-MeO-PCP для использования человеком может потенциально преследоваться в соответствии с Федеральным законом об аналогах из-за его структурного и фармакологического сходства с PCP. [12]
Закон Канады о контролируемых препаратах и веществах на протяжении многих лет помещал все аналоги, производные, соли и их дальнейшие потомки PCP под запрет Списка 1, наряду с опиоидами, кокаином и другими высокорейтинговыми нелегальными психоактивными веществами. Таким образом, 3-MeO-PCP автоматически запрещен, хотя он и не упоминается по имени в списке. Только PCP и кетамин конкретно указаны. [13]
Агентство общественного здравоохранения Швеции предложило классифицировать 3-MeO-PCP как опасное вещество 10 ноября 2014 года. [14]
3-MeO-PCP запрещён в Чешской Республике. [15]
Согласно чилийскому закону Ley de drogas, также известному как Ley 20000, [16] все эфиры и сложные эфиры PCP являются незаконными. Поскольку 3-MeO-PCP является эфиром PCP , он, таким образом, является незаконным.
3-MeO-PCP не является ни солью , ни изомером PCP, [17] что не делает его незаконным.
3-MeO-PCP предназначен для потребления человеком, его можно рассматривать как «аналог контролируемого вещества