5-НТ1-рецептор

Трансмембранный белок

Рецепторы 5-НТ ₁ представляют собой подсемейство 5-НТ- серотониновых рецепторов , которые связываются с эндогенным нейромедиатором серотонином (также известным как 5-гидрокситриптамин или 5-НТ). ^[1] Подсемейство 5-HT1 _{состоит} из пяти рецепторов, связанных с G-белком (GPCR), которые имеют общую гомологию последовательностей от 40% до 63%, включая 5-HT1A _, 5 -HT1B _, 5 -HT1D _, 5 -HT. _1E и 5-HT _1F . ^[2] Рецепторы типа 5-HT ₁ , в частности подтипы рецепторов 5-HT _1A и 5-HT _1D , присутствуют на телах клеток. Рецепторы типа 5-HT1, в частности подтипы рецепторов 5-HT _1B и 5-HT _1D , также присутствуют на нервных окончаниях. Эти рецепторы широко распространены по всему мозгу и, как известно, играют значительную роль в регуляции синаптических уровней 5-НТ. ^[3]

Подсемейство рецепторов связано с Gi / Go _и опосредует ингибирующую нейротрансмиссию путем ингибирования функции аденилатциклазы и модуляции последующих ионных эффектов. ^[4] Это R-соединение с белками Gi /Go _{приводит} к снижению локальных концентраций цАМФ, доказывая, что 5-HT1 в _первую очередь оказывает ингибирующее действие. ^[5] Рецептора 5-HT _1C не существует , поскольку он был реклассифицирован как рецептор 5-HT _2C . ^[6] Для получения дополнительной информации см. соответствующие основные статьи отдельных подтипов:

Смотрите также

• 5-HT2 _- рецептор
• 5-HT3 _- рецептор
• 5-НТ ₄ рецептор
• 5-HT5 _- рецептор
• 5- _HT6 рецептор
• 5-HT7 _- рецептор

Рекомендации

1. Хойер Д., Кларк Д.Е., Фозард Дж.Р., Хартиг П.Р., Мартин Г.Р., Милечаран Э.Дж., Саксена П.Р., Хамфри П.П. (1994). «Классификация рецепторов 5-гидрокситриптамина (серотонина) Международного союза фармакологии». Фармакол. Преподобный . 46 (2): 157–203. ПМИД  7938165.
2. Хойер, Дэниел (1 января 2007 г.), Энна, SJ; Билунд, Дэвид Б. (ред.), «Рецепторы 5-HT-1», xPharm: Комплексный справочник по фармакологии , Нью-Йорк: Elsevier, стр. 1–3, doi : 10.1016/b978-008055232-3.60123-0, ISBN 978-0-08-055232-3, получено 12 мая 2023 г.
3. Бромидж, Стивен М.; Бертани, Барбара; Борриелло, Мануэла; Боццоли, Андреа; Фаэдо, Стефания; Джанотти, Массимо; Гордон, Лори Дж.; Хилл, Мэтью; Зуккелли, Валерия; Уотсон, Жаннетт М.; Зонзини, Лаура (2009). «8-[2-(4-Арил-1-пиперазинил)этил]-2H-1,4-бензоксазин-3(4H)-оны: антагонисты 5-HT1-рецепторов двойного действия и ингибиторы обратного захвата серотонина - Часть II». Письма по биоорганической и медицинской химии . 19 (8): 2338–2342. doi :10.1016/j.bmcl.2009.02.056. ПМИД  19286377.
4. Ланфуми, Лоуренс; Хамон, Мишель (2004). «5-НТ1-рецепторы». Текущие цели по борьбе с наркотиками. ЦНС и неврологические расстройства . 3 (1): 1–10. дои : 10.2174/1568007043482570. ПМИД  14965240.
5. Комли, Роберт А.; ван дер Аарт, Джаспер; Гуляш, Балаж; Гарнье, Мартина; Явароне, Лаура; Халлдин, Кристер; Рабинер, Евгений А. (2015). «Заселение рецептора 5-HT1A in vivo новым антагонистом рецептора 5-HT1(A/B/D), GSK588045, с использованием позитронно-эмиссионной томографии». Нейрофармакология . 92 : 44–48. doi :10.1016/j.neuropharm.2014.11.017. PMID  25476970. S2CID  144481206.
6. «HTR2C 5-гидрокситриптаминовый рецептор 2C [Homo sapiens (человек)]» . НКБИ . 19 марта 2017 г. Проверено 26 марта 2017 г.