stringtranslate.com

5-Карбоксамидотриптамин

5-Карбоксамидотриптамин ( 5-CT ) — производное триптамина, тесно связанное с нейромедиатором серотонином .

5-CT действует как неселективный , высокоаффинный полный агонист рецепторов 5-HT 1A , 5-HT 1B , 5-HT 1D , 5-HT 5A и 5-HT 7 , а также как агонист рецепторов 5 -HT 2 , 5-HT 3 , 5-HT 6 с более низким сродством. [1] [2] [3] Он имеет незначительное сродство к рецепторам 5-HT 1E и 5-HT 1F . [4] 5-CT наиболее прочно связывается с рецептором 5-HT 1A и когда-то считалось, что он селективен для этого сайта. [5] [6]

Недавно было показано, что близкое производное 5-CT, AH-494, действует как агонист 5-HT7 , хотя и более селективно по сравнению с 5-HT1A . [7] Структурное исследование показало, что остаток Ser5x43 может играть решающую роль в селективности 5-CT в семействе серотониновых рецепторов. [8]

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ Yamada J, Sugimoto Y, Noma T, Yoshikawa T (октябрь 1998 г.). «Влияние неселективного агониста рецепторов 5-HT, 5-карбоксамидотриптамина, на уровень глюкозы в плазме у крыс». European Journal of Pharmacology . 359 (1): 81–86. doi :10.1016/S0014-2999(98)00617-7. PMID  9831297.
  2. ^ Wright CE, Angus JA (апрель 1989). «5-карбоксамидотриптамин вызывает сердечно-сосудистые реакции, опосредованные рецепторами 5-HT2 и 5-HT3 у сознательных кроликов: доказательства высвобождения 5-HT из тромбоцитов». Журнал кардиоваскулярной фармакологии . 13 (4): 557–564. doi : 10.1097/00005344-198913040-00007 . PMID  2470992.
  3. ^ Glennon RA, Dukat M, Westkaemper RB (2000-01-01). "Подтипы и лиганды рецепторов серотонина". Американский колледж нейрофизкофармакологии. Архивировано из оригинала 21 апреля 2008 года . Получено 2008-04-11 .
  4. ^ Stanton JA, Middlemiss DN, Beer MS (февраль 1996). «Авторадиографическая локализация 5-CT-нечувствительных 5-HT1-подобных участков распознавания в мозге морской свинки и крысы». Neuropharmacology . 35 (2): 223–229. doi :10.1016/0028-3908(95)00178-6. PMID  8734492. S2CID  27188133.
  5. ^ Thomas DR, Middlemiss DN, Taylor SG, Nelson P, Brown AM (сентябрь 1999 г.). «Стимуляция 5-CT активности аденилатциклазы в гиппокампе морской свинки: доказательства участия рецепторов 5-HT7 и 5-HT1A». British Journal of Pharmacology . 128 (1): 158–164. doi :10.1038/sj.bjp.0702759. PMC 1571602 . PMID  10498847. 
  6. ^ Saxena PR, Lawang A (октябрь 1985 г.). «Сравнение сердечно-сосудистых и гладких мышечных эффектов 5-гидрокситриптамина и 5-карбоксамидотриптамина, селективного агониста рецепторов 5-HT1». Архивы Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie . 277 (2): 235–252. PMID  2933009.
  7. ^ Latacz G, Hogendorf AS, Hogendorf A, Lubelska A, Wierońska JM, Woźniak M и др. (ноябрь 2018 г.). «Поиск альтернативы 5-CT. Оценка in vitro и in vivo новых фармакологических инструментов: 3-(1-алкил-1H-имидазол-5-ил)-1H-индол-5-карбоксамиды, агонисты рецепторов 5-HT7 с низкой основностью». MedChemComm . 9 (11): 1882–1890. doi :10.1039/c8md00313k. PMC 6256855. PMID 30568756  . 
  8. ^ Zhang S, Chen H, Zhang C, Yang Y, Popov P, Liu J и др. (Июль 2022 г.). «Неактивные и активные структуры состояний шаблонов селективных инструментов для человеческого рецептора 5-HT5A». Nature Structural & Molecular Biology . 29 (7): 677–687. doi :10.1038/s41594-022-00796-6. PMC 9299520 . PMID  35835867. 


  • в
  • т
  • е