Дименгидринат , продаваемый под торговой маркой Dramamine , среди прочего, является безрецептурным лекарством, используемым для лечения укачивания и тошноты . Дименгидринат — это теоклатная соль, состоящая из дифенгидрамина ( производное этаноламина ) и 8-хлортеофиллина ( хлорированное производное теофиллина ) в соотношении 1:1. [2]
Дименгидринат был представлен на рынке компанией GD Searle в 1949 году. [3] [4]
Дименгидринат — безрецептурный антигистаминный препарат первого поколения, показанный для профилактики и облегчения тошноты и рвоты, вызванных рядом причин, включая укачивание и послеоперационную тошноту. [2]
Распространенные побочные эффекты могут включать: [5]
Постоянное и/или кумулятивное применение антихолинергических препаратов, включая антигистаминные препараты первого поколения, связано с более высоким риском снижения когнитивных функций и деменции у пожилых людей. [6] [7]
Дифенгидрамин является основным компонентом дименгидрината и определяет основной эффект. Главные отличия от чистого дифенгидрамина — более низкая эффективность из-за сочетания с 8-хлортеофиллином (по весу дименгидринат составляет от 53% до 55,5% дифенгидрамина) [8] и тот факт, что стимулирующие свойства 8-хлортеофиллина помогают уменьшить побочный эффект сонливости, вызванный дифенгидрамином. Дифенгидрамин сам по себе является антагонистом рецептора H1 , который демонстрирует антихолинергическую активность. [9]
Компоненту дифенгидрамина требуется около 2 часов для достижения пиковой концентрации после перорального или сублингвального приема дифенгидрината, а период полувыведения у здоровых взрослых составляет 5–6 часов . [1]
Дименгидринат используется в рекреационных целях как делириант . [10] [11] [12] Сленговые термины для Драмина, используемые таким образом, включают «драма», «дайм», «таблетки десятицентовика», «DQ», «субстанция D», «d-house» и «драмы». [13] Злоупотребление Драмин иногда называют Драматизацией или «принимать пруд пруди», имея в виду количество таблеток Драмина, обычно необходимое для трипа. [14]
Многие пользователи сообщают о побочных эффектах, соответствующих отравлению тропановыми алкалоидами (например, атропином ), поскольку оба препарата проявляют антагонизм к мускариновым ацетилхолиновым рецепторам как в центральной, так и в автономной нервной системе, что подавляет различные пути передачи сигнала. [11]
Другие эффекты ЦНС происходят в лимбической системе и гиппокампе , вызывая спутанность сознания и временную амнезию из-за снижения сигнализации ацетилхолина . Токсикология также проявляется в автономной нервной системе, в первую очередь в нервно-мышечном соединении , что приводит к атаксии и экстрапирамидным побочным эффектам и чувству тяжести в ногах, и в симпатических постганглионарных соединениях, вызывая задержку мочи, расширение зрачков, тахикардию , нерегулярное мочеиспускание и сухость красной кожи, вызванную снижением секреции экзокринных желез , и слизистых оболочек. Значительная передозировка может привести к инфаркту миокарда (сердечному приступу), серьезным желудочковым аритмиям , коме и смерти. [15] Такой профиль побочных эффектов, как полагают, дает антигистаминным препаратам класса этаноламина относительно низкую склонность к злоупотреблению. [ необходима цитата ] Антидотом, который можно использовать при отравлении дименгидринатом, является физостигмин . [16]
Дименгидринат (тогда известный как Соединение 1694) испытывался в качестве потенциального средства от сенной лихорадки и крапивницы в больнице Джона Хопкинса в 1947 году аллергологами доктором Лесли Гей и доктором Полом Карлайнером. Среди тех, кто получил препарат, была беременная женщина, которая страдала от укачивания всю свою жизнь. У нее не было симптомов, если она принимала дименгидринат за несколько минут до посадки в троллейбус, тогда как плацебо было неэффективным. Чтобы подтвердить эти результаты, в следующем году GD Searle & Co. провели испытание, в котором дименгидринат или плацебо давались американским войскам, пересекавшим Атлантику во время «бурного перехода» на переоборудованном грузовом судне General Ballou , в течение 10 дней в качестве спасательной терапии от морской болезни. Результаты были положительными, как и результаты второго испытания, в котором в основном участвовали женщины во время обратного рейса судна. Гей и Карлинер объявили о своем открытии на заседании Медицинского общества Джонса Хопкинса 14 февраля 1949 года, а также в Бюллетене больницы Джонса Хопкинса. The New York Times , Baltimore Sun и другие общенациональные газеты освещали открытие, и Dramamine появился в аптеках в том же году. [3] [4] [17]
Дименгидринат продается под многими торговыми марками: в США, Мексике, Турции и Таиланде как Dramamine; в Сербии как Dimigal; на Украине как Driminate; в Канаде, Коста-Рике и Индии как Gravol; в Исландии как Gravamin; в России и Хорватии как Dramina; в Южной Африке и Германии как Vomex; в Австралии и Австрии как Vertirosan; в Бразилии как Dramin; в Колумбии как Mareol; в Эквадоре как Anautin; в Венгрии как Daedalon; в Индонезии как Antimo; в Италии как Xamamina или Valontan; в Перу как Gravicoll; в Польше и Словакии как Aviomarin; [18] в Португалии как Viabom, Vomidrine и Enjomin; в Испании как Biodramina; в Израиле как Travamin; и в Пакистане как Gravinate. [19]
Modest Mouse выпустили песню под названием «Dramamine» на своем дебютном альбоме 1996 года This Is a Long Drive for Someone with Nothing to Think About . В песне побочные эффекты препарата используются как метафора для ухудшающегося состояния личных отношений. [20]
«The Ending Of Dramamine» — первый трек альбома How To Leave Town группы Car Seat Headrest .
Медиа, связанные с Дименгидринат на Wikimedia Commons