stringtranslate.com

Диклофенак

Диклофенак , продаваемый под торговой маркой Вольтарен , среди прочего, является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), используемым для лечения боли и воспалительных заболеваний, таких как подагра . [6] [9] Его можно принимать внутрь (глотать через рот), вводить ректально в виде суппозитория , вводить внутримышечно , вводить внутривенно , наносить на кожу местно или закапывать в глаза . [9] [12] [13] Улучшение боли длится до восьми часов. [9] Он также доступен в виде фиксированной комбинации диклофенака/мизопростола (Артротек), чтобы помочь защитить желудок. [14] [15]

Распространенные побочные эффекты включают боль в животе , желудочно-кишечное кровотечение , тошноту, головокружение, головную боль и отек. [9] Серьезные побочные эффекты могут включать болезни сердца , инсульт , проблемы с почками и язву желудка . [15] [9] Использование не рекомендуется в третьем триместре беременности . [9] Вероятно, он безопасен во время грудного вскармливания . [15] Считается, что диклофенак работает за счет снижения выработки простагландинов , как и другие препараты этого класса. [16]

В 2022 году это был 51-й наиболее часто назначаемый препарат в Соединенных Штатах, с более чем 12  миллионами рецептов. [17] [18] Он доступен в виде кислоты или двух солей, как диклофенак натрия или калия. [15]

Медицинское применение

Диклофенак используется для лечения боли, связанной с артритом , дисменореей , ревматическими заболеваниями и другими воспалительными расстройствами , [9] камнями в почках и желчными камнями . Дополнительным показанием является лечение острой мигрени . [7] Диклофенак используется для лечения легкой и умеренной послеоперационной или посттравматической боли, в частности, когда также присутствует воспаление.

Диклофенак в офтальмологии показан для лечения послеоперационного воспаления у людей, перенесших удаление катаракты, а также для временного облегчения боли и светобоязни у людей, перенесших рефракционную операцию на роговице. [19]

Диклофенак также доступен в форме для местного применения и, как было установлено, полезен при остеоартрите , но не при других типах длительной мышечной боли. [20] Диклофенак также может помочь при актиническом кератозе и острой боли, вызванной небольшими растяжениями, вывихами и ушибами . [21]

Во многих странах продаются глазные капли для лечения острого и хронического небактериального воспаления передней части глаза (например, послеоперационных состояний). [22] Глазные капли также использовались для снятия боли при травматической абразии роговицы . [23]

Диклофенак часто используется для лечения хронической боли, связанной с раком , особенно при наличии воспаления. [24]

Противопоказания

Диклофенак противопоказан беременным женщинам, людям с активной язвой желудка и/или двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечным кровотечением , а также людям, перенесшим аортокоронарное шунтирование . [9] [25] [26]

Побочные эффекты

Потребление диклофенака было связано со значительным увеличением сосудистого и коронарного риска в исследовании, включавшем коксиб, диклофенак, ибупрофен и напроксен . [27] Также сообщалось об осложнениях со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта. [27] Серьезные неблагоприятные сердечно-сосудистые события были увеличены примерно на треть при приеме диклофенака, в основном из-за увеличения серьезных коронарных событий. [27] По сравнению с плацебо, из 1000 пациентов, которым был назначен диклофенак в течение года, у трех было больше серьезных сосудистых событий, одно из которых было смертельным. [27] Сосудистая смерть значительно увеличивается при приеме диклофенака. [27]

В октябре 2020 года Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) потребовало обновить инструкции по применению всех нестероидных противовоспалительных препаратов, чтобы описать риск возникновения проблем с почками у плода, которые приводят к низкому уровню амниотической жидкости. [28] [29] [28] [29]

Сердце

В 2013 году исследование показало, что основные сосудистые события были увеличены примерно на треть из-за диклофенака, в основном из-за увеличения основных коронарных событий. [27] По сравнению с плацебо, из 1000 человек, которым в течение года был назначен диклофенак, у трех человек было больше основных сосудистых событий, одно из которых было смертельным. [27] Сосудистая смерть была увеличена из-за диклофенака (1,65). [27]

После выявления повышенного риска сердечных приступов с селективным ингибитором ЦОГ-2 рофекоксибом в 2004 году внимание было сосредоточено на всех других членах группы нестероидных противовоспалительных препаратов, включая диклофенак. Результаты исследований неоднозначны, метаанализ статей и отчетов до апреля 2006 года предполагает относительное увеличение частоты сердечных заболеваний на 1,63 по сравнению с лицами, не использующими препарат. [30] Профессор Питер Вайсберг, медицинский директор Британского фонда сердца, сказал: «Однако повышенный риск невелик, и многие пациенты с хронической изнурительной болью вполне могут почувствовать, что этот небольшой риск стоит того, чтобы пойти на него, чтобы облегчить свои симптомы». Было обнаружено, что только аспирин не увеличивает риск сердечных заболеваний; однако известно, что он имеет более высокий уровень язвы желудка, чем диклофенак. С января 2015 года MHRA объявило, что диклофенак будет переклассифицирован как лекарство, отпускаемое только по рецепту (POM), из-за риска сердечно-сосудистых побочных эффектов. [31]

Последующее крупное исследование 74 838 датчан, принимающих нестероидные противовоспалительные препараты или коксибы, не выявило дополнительного сердечно-сосудистого риска от использования диклофенака. [32] Очень крупное исследование 1 028 437 датчан, принимающих различные нестероидные противовоспалительные препараты или коксибы, выявило, что «использование неселективного НПВП диклофенака и селективного ингибитора циклооксигеназы-2 рофекоксиба было связано с повышенным риском сердечно-сосудистой смерти ( отношение шансов 1,91; 95% доверительный интервал от 1,62 до 2,42; и отношение шансов 1,66; 95% доверительный интервал от 1,06 до 2,59 соответственно) с дозозависимым увеличением риска». [33]

Диклофенак по селективности в отношении ЦОГ-2 аналогичен целекоксибу . [34] [ противоречиво ]

Желудочно-кишечный

Печень

Почка

Психическое здоровье

Фармакология

Как и в случае с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, основным механизмом, ответственным за его противовоспалительное , жаропонижающее и анальгезирующее действие, считается ингибирование синтеза простагландинов посредством ингибирования ЦОГ . Диклофенак ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 с относительной эквипотенцией. [38]

Основной целью ингибирования синтеза простагландина, по-видимому, является временно экспрессируемая простагландин-эндопероксидсинтаза-2 (PGES-2), также известная как циклоксигеназа-2 (COX-2). То есть, диклофенак частично селективен для COX-2. Он ингибирует COX-2 примерно в четыре раза сильнее, чем COX-1. [какой он, равносильный или 4 к 1?] [39]

Препарат может быть бактериостатическим, ингибируя синтез бактериальной ДНК. [40]

Диклофенак обладает относительно высокой растворимостью в липидах, что делает его одним из немногих нестероидных противовоспалительных препаратов, которые способны проникать в мозг, пересекая гематоэнцефалический барьер . [41] Как и в остальном организме, считается, что он оказывает свое действие в мозге посредством ингибирования ЦОГ-2. [41] Кроме того, он может оказывать действие внутри спинного мозга. [42]

Диклофенак может быть уникальным представителем нестероидных противовоспалительных препаратов в других аспектах. Некоторые данные указывают на то, что он ингибирует липоксигеназные пути, [43] [44] тем самым уменьшая образование лейкотриенов (также провоспалительных аутакоидов ). Он также может ингибировать фосфолипазу А2 , что может иметь отношение к механизму его действия. Эти дополнительные действия могут объяснить его высокую эффективность – это самый мощный НПВП в широком смысле. [45]

Существуют заметные различия между нестероидными противовоспалительными препаратами в их селективном ингибировании двух подтипов циклооксигеназы, ЦОГ-1 и ЦОГ-2. [46] Разработчики лекарств сосредоточились на селективном ингибировании ЦОГ-2, в частности, как на способе минимизации желудочно-кишечных побочных эффектов нестероидных противовоспалительных препаратов. На практике использование некоторых ингибиторов ЦОГ-2 с их побочными эффектами привело к огромному количеству судебных исков, утверждающих о неправомерной смерти от сердечного приступа , в то время как другие существенно селективные к ЦОГ нестероидные противовоспалительные препараты, такие как диклофенак, хорошо переносились большинством населения. [ необходима цитата ]

Помимо ингибирования ЦОГ, недавно был выявлен ряд других молекулярных мишеней диклофенака, которые, возможно, способствуют его обезболивающему действию. К ним относятся:

Продолжительность действия (т. е. продолжительность облегчения боли) однократной дозы больше (от 6 до 8  ч ), чем период полувыведения препарата, составляющий 1,2–2 ч. Это может быть отчасти связано с тем, что он сохраняется в синовиальной жидкости более 11 часов . [51]

История

Диклофенак был впервые синтезирован Альфредом Саллманном и Рудольфом Пфистером в 1973 году. [ 52] [53] Название «диклофенак» происходит от его химического названия: 2-(2,6- дихлоранилино ) фенилуксусная кислота. Он был запатентован в Германии в 1978 году компанией Ciba-Geigy (теперь Novartis ). [54] [55] Он начал использоваться в медицинских целях в Соединенных Штатах в 1988 году. [ 9] GlaxoSmithKline приобрела права в 2015 году. [52] Он доступен как дженерик . [9]

Общество и культура

Формулы и торговые наименования

Препараты диклофенака доступны по всему миру под многими различными торговыми марками. [1]

Voltaren и Voltarol содержат натриевую соль диклофенака. В Соединенном Королевстве Voltarol может поставляться либо с натриевой солью, либо с калиевой солью, в то время как Cataflam, продаваемый в некоторых других странах, представляет собой только калиевую соль. Однако Voltarol Emulgel содержит диклофенака диэтиламмония 1,16%, что эквивалентно 1% натриевой соли. В 2016 году Voltarol был одним из самых продаваемых фирменных безрецептурных лекарств, проданных в Великобритании, с объемом продаж 39,3 млн фунтов стерлингов. [56]

В Соединенных Штатах 1% гель диклофенака был одобрен FDA в 2007 году в качестве рецептурного препарата для временного облегчения боли при остеоартрите суставов рук, коленей и стоп. В 2020 году FDA одобрило формулу геля для безрецептурного использования. [8]

В январе 2015 года пероральные препараты диклофенака были реклассифицированы как лекарства, отпускаемые только по рецепту в Великобритании. Местные препараты доступны без рецепта. [57]

Экологические эффекты

Использование диклофенака для животных является спорным из-за токсичности при употреблении в пищу птицами-падальщиками, которые поедают мертвых животных; [58] [59] препарат был запрещен для ветеринарного применения в нескольких странах. [60] [61]

Сообщалось, что использование диклофенака у животных привело к резкому сокращению популяции стервятников на индийском субконтиненте — на 95% к 2003 году [62] и на 99,9% к 2008 году. Предполагается, что механизмом является почечная недостаточность ; [63] однако токсичность может быть вызвана прямым угнетением секреции мочевой кислоты у стервятников. [64] Стервятники поедают туши скота , которому вводили ветеринарный диклофенак, и отравляются накопленным химикатом, [65] поскольку у стервятников нет особого фермента для расщепления диклофенака. На заседании Национального совета по дикой природе в марте 2005 года правительство Индии объявило о намерении постепенно отказаться от ветеринарного использования диклофенака. [66] Мелоксикам является более безопасной альтернативой для замены использования диклофенака. [67] Он дороже диклофенака, но его стоимость снижается [ когда? ] поскольку все больше фармацевтических компаний начинают его производить. [ необходима цитата ]

Степные орлы имеют такую ​​же уязвимость к диклофенаку, как и стервятники Старого Света, и поэтому подвергаются такому же риску от его воздействия. [68] Было показано, что диклофенак также вредит пресноводным видам рыб, таким как радужная форель. [69] [70] [71] [72] Напротив, стервятники Нового Света , такие как индюшачий гриф , могут переносить по крайней мере в 100 раз большую дозу диклофенака, которая является смертельной для видов Gyps . [73]

«Потеря десятков миллионов стервятников за последнее десятилетие имела серьезные экологические последствия на всем индийском субконтиненте, которые представляют потенциальную угрозу для здоровья человека. Во многих местах популяции одичавших собак резко возросли из-за исчезновения стервятников как основных падальщиков туш диких и домашних копытных . С ростом численности собак связан повышенный риск бешенства » [67] и жертв почти 50 000 человек. [74] Правительство Индии называет это одним из основных последствий вымирания вида стервятников. [66] Значительный сдвиг в передаче патогенов трупов от стервятников к одичавшим собакам и крысам может привести к пандемии заболеваний, вызывая миллионы смертей в такой перенаселенной стране, как Индия, в то время как пищеварительная система стервятников безопасно уничтожает многие виды таких патогенов. Стервятники живут долго и медленно размножаются. Они начинают размножаться только в возрасте шести лет, и только 50% их детенышей выживают. Даже если правительственный запрет будет полностью реализован, потребуется много лет, чтобы восстановить популяцию стервятников. [75]

Потеря стервятников оказала социальное воздействие на индийскую общину парсов -зороастрийцев , которые традиционно используют стервятников для утилизации человеческих трупов в Башнях Молчания , но теперь вынуждены искать альтернативные методы утилизации. [67]

Несмотря на кризис стервятников, диклофенак остается доступным в других странах, включая многие страны Европы. [76] Он был спорно одобрен для ветеринарного применения в Испании в 2013 году и продолжает оставаться доступным, несмотря на то, что Испания является домом для около 90% популяции европейских стервятников, и независимое моделирование показывает, что препарат может сократить популяцию стервятников на 1–8% в год. Медицинское агентство Испании представило моделирование, предполагающее, что количество смертей будет довольно небольшим. [77] [78] В статье, опубликованной в 2021 году, была идентифицирована первая подтвержденная смерть стервятника от диклофенака в Испании, черного стервятника . [59] [79]

Диклофенак находится в списке наблюдения Европейского союза, поскольку он загрязняет Балтийское море. Когда вещество попадает в пресную воду, оно оказывает воздействие на окружающую среду и считается более сложным для удаления на очистных сооружениях, чем, например, ибупрофен. [80] Вредные остатки были обнаружены в мидиях и рыбе, среди прочих, где было обнаружено, что оно вызывает повреждение внутренних органов, таких как жабры, почки и печень. [81]

Ветеринарное применение

Диклофенак используется для скота; такое использование стало причиной кризиса индийских стервятников , во время которого за несколько лет было убито 95% популяции стервятников в стране, и во многих странах использование в сельском хозяйстве теперь запрещено. [58] [59] [60] [61]

Диклофенак одобрен в качестве ветеринарного препарата в некоторых странах [58] [59] [60] [61] для лечения домашних животных, а также скота. У некоторых видов птиц диклофенак вызывает накопление кристаллов мочевой кислоты во внутренних органах, особенно в печени и почках, что приводит к висцеральной подагре , а также клеточным повреждениям и некрозу . [82] В Южной Азии в 2000-х годах популяция стервятников была уничтожена после того, как они поели туши скота, который лечили диклофенаком. [77]

Ссылки

  1. ^ abc "Диклофенак". Drugs.com . Архивировано из оригинала 22 декабря 2018 . Получено 22 декабря 2018 .
  2. ^ O'Toole MT, ред. (2017). Словарь медицины, сестринского дела и профессий здравоохранения Мосби (10-е изд.). Elsevier. стр. 536. ISBN 978-0-323-22205-1.
  3. ^ "Использование диклофенака во время беременности". Drugs.com . 16 января 2000 г. Получено 18 февраля 2024 г.
  4. ^ «Список всех препаратов с предупреждениями в черном ящике, составленный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»). nctr-crs.fda.gov . FDA . Получено 22 октября 2023 г. .
  5. ^ "Обновления безопасности бренда монографии продукта". Health Canada . 6 июня 2024 г. Получено 8 июня 2024 г.
  6. ^ ab "Voltaren Arthritis Pain- diclofenac sodium gel; Voltaren Arthritis Pain- diclofenac sodium kit". DailyMed . 13 марта 2024 г. Получено 13 октября 2024 г.
  7. ^ ab "Камбия-диклофенак калия порошок, для раствора". DailyMed . 25 апреля 2024 г. Получено 13 октября 2024 г.
  8. ^ ab "FDA одобряет три препарата для безрецептурного использования с помощью процесса переключения с рецептурных на безрецептурные". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 14 февраля 2020 г. Получено 18 февраля 2024 г. Общественное достояниеВ данной статье использован текст из этого источника, находящегося в общественном достоянии .
  9. ^ abcdefghijk "Монография диклофенака эполамина для профессионалов". Drugs.com . Получено 18 февраля 2024 г. .
  10. ^ Williams BS, Buvanendran A (1 января 2011 г.). «Неопиоидные анальгетики: НПВП, ингибиторы ЦОГ-2 и ацетаминофен». В Benzon HT, Raja SN, Liu SS, Fishman SM (ред.). Essentials of Pain Medicine (3-е изд.). WB Saunders. стр. 130–139. doi :10.1016/b978-1-4377-2242-0.00026-2. ISBN 978-1-4377-2242-0. Архивировано из оригинала 10 января 2023 г. . Получено 10 января 2023 г. .
  11. ^ Sayyad M (23 августа 2018 г.). «Пероральное применение диклофенака, дозировка, побочные эффекты и состав». Medicine Reviews Agency. Архивировано из оригинала 24 августа 2018 г. Получено 18 февраля 2024 г.
  12. ^ Chung CH (2017). «Использование инъекционных нестероидных противовоспалительных препаратов в местной практике оказания неотложной помощи». Гонконгский журнал неотложной медицины . 9 (2): 65–71. doi :10.1177/102490790200900201. S2CID  74032271.
  13. ^ "Диклофенак Офтальмологический". medlineplus.gov . 15 июля 2016 . Получено 8 октября 2024 .
  14. ^ "Артротек- диклофенак натрия и мизопростол таблетка, покрытая пленочной оболочкой". DailyMed . 16 августа 2023 г. Получено 13 октября 2024 г.
  15. ^ abcd Британский национальный формуляр: BNF 74 (74-е изд.). Британская медицинская ассоциация. 2017. С. 1033–1035. ISBN 978-0-85711-298-9.
  16. ^ Справочник по лекарственным препаратам для специалистов здравоохранения Мосби. Elsevier Health Sciences. 2017. стр. 398. ISBN 978-0-323-56682-7.
  17. ^ "Топ-300 2022 года". ClinCalc . Архивировано из оригинала 30 августа 2024 года . Получено 30 августа 2024 года .
  18. ^ "Статистика использования препарата диклофенак, США, 2013-2022". ClinCalc . Получено 30 августа 2024 .
  19. ^ "Раствор Вольтарендиклофенак натрия". DailyMed . 1 октября 2012 г. Получено 13 октября 2024 г.
  20. ^ Dutta NK, Mazumdar K, Dastidar SG, Park JH (2007). «Активность диклофенака, используемого отдельно и в сочетании со стрептомицином против Mycobacterium tuberculosis у мышей». Международный журнал антимикробных агентов . 30 (4): 336–340. doi :10.1016/j.ijantimicag.2007.04.016. PMID  17644321.
  21. ^ "Диклофенак (местный путь применения) Описание и торговые марки". MayoClinic.com . Клиника Майо . Архивировано из оригинала 23 ноября 2013 г.
  22. ^ "Naclof, oogdruppels 1 mg/ml" (PDF) . Laboratoires THEA . Нидерланды: Netherlands Medicines Authority MEB. Архивировано из оригинала (PDF) 4 марта 2016 г. – через Medicines Information Bank.
  23. ^ Wakai A, Lawrenson JG, Lawrenson AL, Wang Y, Brown MD, Quirke M и др. (май 2017 г.). «Местные нестероидные противовоспалительные препараты для анальгезии при травматических ссадинах роговицы». База данных систематических обзоров Cochrane . 2017 (5): CD009781. doi :10.1002/14651858.CD009781.pub2. PMC 6481688. PMID  28516471 . 
  24. ^ "Лестница боли при раке у взрослых по версии ВОЗ". Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) . 27 ноября 2013 г. Архивировано из оригинала 7 августа 2003 г. Получено 26 апреля 2020 г.
  25. ^ "Местный раствор диклофенака натрия: ИП". Drugs.com . 5 августа 2024 г. Получено 13 октября 2024 г.
  26. ^ "Diclofenac Sodium-diclofenac gel". DailyMed . 30 марта 2018 г. Получено 13 октября 2024 г.
  27. ^ abcdefgh Bhala N, Emberson J, Merhi A, Abramson S, Arber N, Baron JA и др. (август 2013 г.). «Влияние нестероидных противовоспалительных препаратов на сосуды и верхние отделы желудочно-кишечного тракта: метаанализ данных отдельных участников рандомизированных исследований». Lancet . 382 (9894): 769–779. doi :10.1016/S0140-6736(13)60900-9. PMC 3778977 . PMID  23726390. 
  28. ^ ab "FDA предупреждает, что использование обезболивающих и жаропонижающих препаратов во второй половине беременности может привести к осложнениям". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) (пресс-релиз). 15 октября 2020 г. Архивировано из оригинала 16 октября 2020 г. Получено 15 октября 2020 г. Общественное достояниеВ данной статье использован текст из этого источника, находящегося в общественном достоянии .
  29. ^ ab "НПВП могут вызывать редкие проблемы с почками у нерожденных детей". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 21 июля 2017 г. Архивировано из оригинала 17 октября 2020 г. Получено 15 октября 2020 г. Общественное достояниеВ данной статье использован текст из этого источника, находящегося в общественном достоянии .
  30. ^ Kearney PM, Baigent C, Godwin J, Halls H, Emberson JR, Patrono C (июнь 2006 г.). «Увеличивают ли селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и традиционные нестероидные противовоспалительные препараты риск атеротромбоза? Метаанализ рандомизированных исследований». BMJ . 332 (7553): 1302–1308. doi :10.1136/bmj.332.7553.1302. PMC 1473048 . PMID  16740558. 
  31. ^ "Пресс-релиз: Таблетки диклофенака теперь доступны только по рецепту". Агентство по регулированию лекарственных средств и изделий медицинского назначения . 14 января 2015 г. Архивировано из оригинала 22 января 2015 г. Получено 14 января 2015 г.
  32. ^ Solomon DH, Avorn J, Stürmer T, Glynn RJ, Mogun H, Schneeweiss S (май 2006 г.). «Сердечно-сосудистые исходы у новых пользователей коксибов и нестероидных противовоспалительных препаратов: подгруппы высокого риска и динамика риска». Артрит и ревматизм . 54 (5): 1378–1389. doi :10.1002/art.21887. PMID  16645966. S2CID  2082359.
  33. ^ Fosbøl EL, Folke F, Jacobsen S, Rasmussen JN, Sørensen R, Schramm TK и др. (Июль 2010 г.). «Причинно-специфический сердечно-сосудистый риск, связанный с нестероидными противовоспалительными препаратами среди здоровых людей». Circulation: Cardiovascular Quality and Outcomes . 3 (4): 395–405. doi : 10.1161/CIRCOUTCOMES.109.861104 . PMID  20530789.
  34. ^ FitzGerald GA, Patrono C (август 2001 г.). «Коксибы, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2». The New England Journal of Medicine . 345 (6): 433–442. doi :10.1056/NEJM200108093450607. PMID  11496855.
  35. ^ "Voltaren Gel (диклофенак натрия местный гель) 1% – Изменения в маркировке эффектов на печень". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 4 декабря 2009 г. Архивировано из оригинала 29 марта 2015 г.
  36. ^ Brater DC (апрель 2002 г.). «Почечные эффекты селективных ингибиторов циклооксигеназы-2». Журнал лечения боли и симптомов . 23 (4 Suppl): S15–20, обсуждение S21–23. doi : 10.1016/S0885-3924(02)00370-6 . PMID  11992745.
  37. ^ "Побочные эффекты диклофенака". Drugs.com . Архивировано из оригинала 5 февраля 2013 . Получено 21 января 2013 .
  38. ^ Mitchell JA, Akarasereenont P, Thiemermann C, Flower RJ, Vane JR (декабрь 1993 г.). «Селективность нестероидных противовоспалительных препаратов как ингибиторов конститутивной и индуцируемой циклооксигеназы». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 90 (24): 11693–11697. Bibcode : 1993PNAS...9011693M. doi : 10.1073/pnas.90.24.11693 . PMC 48050. PMID  8265610 . 
  39. ^ Alfaro RA, Davis DD (15 января 2024 г.). «Диклофенак». Национальная медицинская библиотека (опубликовано 22 мая 2023 г.). PMID  32491802 . Получено 15 января 2024 г. .
  40. ^ Dastidar SG, Ganguly K, Chaudhuri K, Chakrabarty AN (апрель 2000 г.). «Антибактериальное действие диклофенака, проявляющееся в ингибировании синтеза ДНК». International Journal of Antimicrobial Agents . 14 (3): 249–251. doi :10.1016/S0924-8579(99)00159-4. PMID  10773497.
  41. ^ ab Sandri A (август 2014 г.). «Диклофенак: обновленная информация о переносимости и противовоспалительном действии на позвоночник». Minerva Medica . 105 (4): 313–318. PMID  25078485. Архивировано из оригинала 23 апреля 2023 г. Получено 23 апреля 2023 г.
  42. ^ Sandri A (июнь 2016 г.). «Спинальное противовоспалительное действие диклофенака». Minerva Medica . 107 (3): 167–172. PMID  27014880. Архивировано из оригинала 23 апреля 2023 г. Получено 23 апреля 2023 г.
  43. ^ Gan TJ (июль 2010 г.). «Диклофенак: обновленная информация о механизме действия и профиле безопасности». Current Medical Research and Opinion . 26 (7): 1715–1731. doi :10.1185/03007995.2010.486301. PMID  20470236.
  44. ^ Ku EC, Lee W, Kothari HV, Scholer DW (апрель 1986 г.). «Влияние диклофенака натрия на каскад арахидоновой кислоты». The American Journal of Medicine . 80 (4B): 18–23. doi :10.1016/0002-9343(86)90074-4. PMID  3085488.
  45. ^ Шолер Д.В., Ку ЕС, Беттчер И, Швейцер А (апрель 1986 г.). «Фармакология диклофенака натрия». Американский медицинский журнал . 80 (4Б): 34–38. дои : 10.1016/0002-9343(86)90077-x. ПМИД  3085490.
  46. ^ Cryer B, Feldman M (май 1998). «Селективность циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 широко используемых нестероидных противовоспалительных препаратов». The American Journal of Medicine . 104 (5): 413–421. doi :10.1016/S0002-9343(98)00091-6. PMID  9626023.
  47. ^ Fei XW, Liu LY, Xu JG, Zhang ZH, Mei YA (август 2006 г.). «Нестероидный противовоспалительный препарат диклофенак ингибирует ток Na(+) в миобластах крыс». Biochemical and Biophysical Research Communications . 346 (4): 1275–1283. doi :10.1016/j.bbrc.2006.06.034. PMID  16806078.
  48. ^ ab Gwanyanya A, Macianskiene R, Mubagwa K (октябрь 2012 г.). «Взгляд на эффекты диклофенака и других нестероидных противовоспалительных агентов на ионные каналы». Журнал фармации и фармакологии . 64 (10): 1359–1375. doi :10.1111/j.2042-7158.2012.01479.x. PMID  22943167.
  49. ^ Voilley N, de Weille J, Mamet J, Lazdunski M (октябрь 2001 г.). «Нестероидные противовоспалительные препараты подавляют как активность, так и вызванную воспалением экспрессию кислоточувствительных ионных каналов в ноцицепторах». The Journal of Neuroscience . 21 (20): 8026–8033. doi :10.1523/JNEUROSCI.21-20-08026.2001. PMC 6763876 . PMID  11588175. 
  50. ^ Ортис М.И., Торрес-Лопес Х.Е., Кастаньеда-Эрнандес Г., Росас Р., Видаль-Канту Г.К., Гранадос-Сото В. (март 2002 г.). «Фармакологические доказательства активации K (+) каналов диклофенаком». Европейский журнал фармакологии . 438 (1–2): 85–91. дои : 10.1016/S0014-2999(02)01288-8. ПМИД  11906715.
  51. ^ Fowler PD, Shadforth MF, Crook PR, John VA (1983). «Концентрация диклофенака натрия и его основных гидроксилированных метаболитов в плазме и синовиальной жидкости во время длительного лечения ревматоидного артрита». European Journal of Clinical Pharmacology . 25 (3): 389–394. doi :10.1007/BF01037953. PMID  6628528. S2CID  9803699.
  52. ^ ab Altman R, Bosch B, Brune K, Patrignani P, Young C (май 2015 г.). «Достижения в разработке НПВП: эволюция продуктов диклофенака с использованием фармацевтической технологии». Drugs . 75 (8): 859–877. doi :10.1007/s40265-015-0392-z. PMC 4445819 . PMID  25963327. 
  53. ^ Хасан МК, Ахтер С, Фатема К, Хоссейн М.Р., Султана Т, Уззаман М (январь 2023 г.). «Избирательная модификация диклофенака для снижения побочных эффектов; подход к компьютерному проектированию лекарств». Информатика в медицине Unlocked . 36 : 101159. doi : 10.1016/j.imu.2023.101159 . ISSN  2352-9148.
  54. ^ Фишер Дж. (2006). Аналоговое открытие лекарств . Wiley-VCH. стр. 517. ISBN 978-3-527-31257-3.
  55. ^ DE 1793592, Pfister R, Sallmann A, «Процесс производства новых замещенных фенилуксусных кислот», выдан 26 января 1978 г., передан Ciba Geigy AG.  Архивировано 24 апреля 2023 г. на Wayback Machine.
  56. ^ Connelly D (28 апреля 2017 г.). «Раздел рынка безрецептурных лекарств в Великобритании в 2016 г.». The Pharmaceutical Journal . Архивировано из оригинала 8 декабря 2021 г. Получено 23 апреля 2023 г.
  57. ^ "Пероральные диклофенаковые презентации с правовым статусом 'P' – переклассифицированы в POM". www.gov.uk . Архивировано из оригинала 2 апреля 2015 г. Получено 31 марта 2015 г.
  58. ^ abc Cuthbert RJ, Taggart MA, Prakash V, Chakraborty SS, Deori P, Galligan T и др. (2014). «Птицы-падальщики и угроза ветеринарных фармацевтических препаратов». Philosophical Transactions of the Royal Society of London. Серия B, Биологические науки . 369 (1656): 20130574. doi :10.1098/rstb.2013.0574. PMC 4213586. PMID 25405963  . 
  59. ^ abcd Moreno-Opo R, Carapeto R, Casimiro R, Rubio C, Muñoz B, Moreno I и др. (2021). «Ветеринарное использование диклофенака и сохранение стервятников в Испании: обновленные данные и социально-экологические последствия». Наука об окружающей среде в целом . 796 : 148851. Bibcode : 2021ScTEn.79648851M. doi : 10.1016/j.scitotenv.2021.148851. PMID  34271379.
  60. ^ abc Европейское агентство по лекарственным средствам, Комитет по лекарственным средствам для ветеринарного применения, Мнение Комитета в соответствии со статьей 30(3) Регламента (ЕС) № 726/2004 о риске для стервятников и других популяций птиц-некрофагов в Европейском союзе в связи с использованием ветеринарных лекарственных средств, содержащих вещество диклофенак (PDF) , EMA/CVMP/761582/2014, архивировано (PDF) из оригинала 7 июля 2022 г. , извлечено 16 апреля 2022 г.
  61. ^ abc McKie R (11 апреля 2021 г.). «Редкие европейские стервятники отравлены животноводческим препаратом». The Guardian . Архивировано из оригинала 16 апреля 2022 г. . Получено 16 апреля 2022 г. . ...диклофенак уже запрещен в Индии, Пакистане, Непале и Бангладеш
  62. ^ Oaks JL, Gilbert M, Virani MZ, Watson RT, Meteyer CU, Rideout BA и др. (февраль 2004 г.). «Остатки диклофенака как причина снижения популяции стервятников в Пакистане». Nature . 427 (6975): 630–633. Bibcode :2004Natur.427..630O. doi :10.1038/nature02317. PMID  14745453. S2CID  16146840.
  63. ^ Swan GE, Cuthbert R, Quevedo M, Green RE, Pain DJ, Bartels P и др. (2006). «Токсичность диклофенака для стервятников». Biology Letters . 2 (2): 279–282. doi :10.1098/rsbl.2005.0425. PMC 1618889. PMID  17148382 . 
  64. ^ Naidoo V, Swan GE (2009). «Токсичность диклофенака у стервятников связана с уменьшением экскреции мочевой кислоты, а не с сужением портальных сосудов почек». Сравнительная биохимия и физиология. Токсикология и фармакология . 149 (3): 269–274. doi :10.1016/j.cbpc.2008.07.014. hdl : 2263/13907 . PMID  18727958.
  65. ^ "Ветеринарный препарат 'убивает азиатских стервятников'". BBC News . 28 февраля 2004 г. Архивировано из оригинала 3 декабря 2013 г. Получено 25 августа 2010 г.
  66. ^ ab "Спасение стервятников от вымирания" (пресс-релиз). Бюро пресс-информации, правительство Индии. 16 мая 2005 г. Архивировано из оригинала 20 декабря 2005 г. Получено 12 мая 2006 г.
  67. ^ abc Swan G, Naidoo V, Cuthbert R, Green RE, Pain DJ, Swarup D и др. (2006). «Устранение угрозы диклофенака для находящихся под угрозой исчезновения азиатских стервятников». PLOS Biology . 4 (3): e66. doi : 10.1371/journal.pbio.0040066 . PMC 1351921. PMID  16435886 . 
  68. ^ Phadnis M (28 мая 2014 г.). «Орлы становятся жертвами химикатов, убивающих стервятников». Pune Mirror . Архивировано из оригинала 29 мая 2014 г. Получено 28 мая 2014 г.
  69. ^ Schwaiger J, Ferling H, Mallow U, Wintermayr H, Negele RD (2004). «Токсические эффекты нестероидного противовоспалительного препарата диклофенак. Часть I: гистопатологические изменения и биоаккумуляция у радужной форели». Aquatic Toxicology . 68 (2): 141–150. Bibcode : 2004AqTox..68..141S. doi : 10.1016/j.aquatox.2004.03.014. PMID  15145224.
  70. ^ Triebskorn R, Casper H, Heyd A, Eikemper R, Köhler HR, Schwaiger J (2004). «Токсические эффекты нестероидного противовоспалительного препарата диклофенак. Часть II: цитологические эффекты в печени, почках, жабрах и кишечнике радужной форели (Oncorhynchus mykiss)». Aquatic Toxicology . 68 (2): 151–166. Bibcode : 2004AqTox..68..151T. doi : 10.1016/j.aquatox.2004.03.015. PMID  15145225.
  71. ^ Швайгер Дж., Трибскорн Р. (2005). «Subletale Wirkungen von Arzneimitteln bei aquatischen Organismen» [Сублетальное воздействие лекарств на водные организмы] (PDF) . Texte (на немецком языке). 29 (5): 217–226.
  72. ^ Triebskorn R, Casper H, Scheil V, Schwaiger J (2007). «Ультраструктурные эффекты фармацевтических препаратов (карбамазепина, клофибриновой кислоты, метопролола, диклофенака) у радужной форели (Oncorhynchus mykiss) и карпа (Cyprinus carpio)». Аналитическая и биоаналитическая химия . 387 (4): 1405–1416. doi :10.1007/s00216-006-1033-x. PMID  17216161. S2CID  21170569.
  73. ^ Rattner BA, Whitehead MA, Gasper G, Meteyer CU, Link WA, Taggart MA и др. (2008). «Очевидная толерантность грифов-индеек (Cathartes aura) к нестероидному противовоспалительному препарату диклофенак». Environmental Toxicology and Chemistry . 27 (11): 2341–2345. Bibcode : 2008EnvTC..27.2341R. doi : 10.1897/08-123.1. PMID  18476752. S2CID  207267290. Архивировано из оригинала 28 августа 2021 г. Получено 15 июля 2019 г.
  74. ^ Walker M (6 августа 2008 г.). «Трагедия бешенства следует за потерей стервятников в Индии». New Scientist . Архивировано из оригинала 23 апреля 2023 г. Получено 23 апреля 2023 г.
  75. ^ Choudhary S (29 августа 2016 г.). «Сокращение популяции стервятников привело к возникновению болезней»: д-р Вибху Пракаш. The Indian Express . Архивировано из оригинала 15 декабря 2018 г. Получено 12 декабря 2018 г.
  76. ^ "E-010588/2015: ответ, данный г-ном Андрюкайтисом от имени Комиссии". Европейский парламент . Архивировано из оригинала 13 мая 2016 года . Получено 18 февраля 2024 года .
  77. ^ ab Becker R (2016). «Лекарство для крупного рогатого скота угрожает тысячам стервятников». Nature . doi :10.1038/nature.2016.19839. S2CID  75173071.
  78. ^ "Препарат для уничтожения стервятников теперь доступен на рынке ЕС". International BirdLife . Архивировано из оригинала 24 апреля 2014 года . Получено 18 февраля 2024 года .
  79. ^ «Первое свидетельство убийства стервятника ветеринарным диклофенаком в Испании — будут ли испанское правительство и ЕС действовать после этого неопровержимого доказательства?». Vulture Conservation Foundation . 7 апреля 2021 г. Архивировано из оригинала 8 апреля 2021 г. Получено 8 апреля 2021 г.
  80. ^ Фернхольм А (4 марта 2010 г.). «Ваш смартстильланде поверка миль». LäkemedelsVärlden (на шведском языке). Архивировано из оригинала 15 августа 2022 года . Проверено 15 марта 2023 г.
  81. ^ "Itämeren kalat häiriintyvät lääkeaineista – Teollisuudella Paineita kehittää eettisempiä Pillereitä" . Yle Uutiset (на финском языке). 10 сентября 2014 г. Архивировано из оригинала 15 марта 2023 г. Проверено 15 марта 2023 г.
  82. ^ Хуссейн И, Хан МЗ, Хан А, Джавед И, Салеми МК (2008). «Токсикологические эффекты диклофенака у четырех видов птиц». Avian Pathology . 37 (3): 315–321. doi : 10.1080/03079450802056439 . PMID  18568659. S2CID  12985124.

Внешние ссылки

На Викискладе есть медиафайлы по теме Диклофенак .