Дорзоламид , продаваемый под торговой маркой Trusopt, среди прочих, является лекарственным средством, используемым для лечения высокого давления внутри глаза , в том числе в случаях глаукомы . [3] Он используется в виде глазных капель. [3] Эффект начинается в течение трех часов и длится не менее восьми часов. [3] Он также доступен в виде комбинации дорзоламида/тимолола . [3] [4]
Распространенные побочные эффекты включают дискомфорт глаз, покраснение глаз, изменение вкуса и нечеткость зрения. [3] Серьезные побочные эффекты включают синдром Стивена Джонсона . [3] У людей с аллергией на сульфаниламиды может быть аллергия на дорзоламид. [3] [5] Использование не рекомендуется во время беременности или кормления грудью . [5] Это ингибитор карбоангидразы , который работает за счет снижения продукции водянистой влаги . [3]
Дорзоламид был одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 1994 году. [3] Он доступен как дженерик . [5] В 2022 году он был 201-м наиболее часто назначаемым лекарством в Соединенных Штатах, с более чем 2 миллионами рецептов. [6] [7]
Дорзоламид используется для снижения избыточного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и глазной гипертензии . Этот препарат способен проникать через роговицу, достигать цилиарного тела глаза и оказывать системное воздействие на фермент карбоангидразу внутри глаза.
Глазное покалывание, жжение, зуд и горький привкус. [8] Он вызывает обмеление передней камеры и приводит к транзиторной миопии . Как ингибитор карбоангидразы второго поколения, дорзоламид позволяет избежать системных эффектов, связанных с ингибиторами карбоангидразы первого поколения, такими как ацетазоламид, метазоламид и дихлорфенамид.
Дорзоламид снижает внутриглазное давление примерно на 20%. [8] Обычно карбоангидраза преобразует угольную кислоту ( H2CO3 ) в бикарбонат ( HCO3 ) , высвобождая протон (H + ) в раствор. Затем H + обменивается на ионы натрия (Na + ) , что способствует образованию водянистой влаги [ нужна цитата ] . Блокируя функцию карбоангидразы, обмен Na + /H + становится невозможным, что приводит к снижению Na + в клетке и предотвращает образование водянистой влаги [ нужна цитата ] .
Дорзоламид, разработанный компанией Merck , был первым лекарством в терапии человека (выход на рынок в 1995 г.), полученным в результате структурно-ориентированного дизайна лекарств . Он был разработан для обхода системных побочных эффектов ацетазоламида , который необходимо принимать внутрь. [8]