stringtranslate.com

Надолол

Надолол , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Коргард , представляет собой лекарство, используемое для лечения высокого кровяного давления , болей в сердце , фибрилляции предсердий и некоторых наследственных аритмических синдромов . [2] Его также использовали для предотвращения мигрени и осложнений цирроза печени . [3] [4] Принимается перорально. [3]

Общие побочные эффекты включают головокружение, чувство усталости, замедление сердечного ритма и синдром Рейно . [2] Серьезные побочные эффекты могут включать сердечную недостаточность и бронхоспазм . [2] Безопасность его использования во время беременности и грудного вскармливания неясна. [5] Это неселективный бета-блокатор , который блокирует β1-адренорецепторы в сердце и β2-адренорецепторы в кровеносных сосудах . [2]

Надолол был запатентован в 1970 году и начал использоваться в медицине в 1978 году. [6] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [2] В 2020 году это было 340-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 700  тысяч рецептов. [7]

Медицинское использование

Надолол используется для лечения гипертонии и для длительного лечения стенокардии и одобрен FDA для этих целей. [8]

Его регулярно используют не по назначению [8] для контроля сердечного ритма у людей с фибрилляцией предсердий , [9] для профилактики мигрени; [10] профилактика кровотечений из вен у людей с портальной гипертензией, вызванной циррозом печени ; [4] и для лечения людей с высоким уровнем гормонов щитовидной железы . [11]

Надолол является предпочтительным бета-блокатором при лечении пациентов с LQTS для профилактики желудочковой аритмии . Он более эффективен, чем селективные бета-блокаторы или пропранолол, в предотвращении прорывных сердечных событий. [12] Аналогичным образом, это предпочтительный тип бета-блокаторов для лечения пациентов с ХПЖВ , поскольку было показано, что он более эффективен, чем селективные бета-блокаторы, такие как атенолол или бисопролол . [13]

Преимущество надолола состоит в том, что его можно принимать один раз в день, что позволяет улучшить соблюдение пациентами режима лечения. Пациентам со сниженной функцией почек надолол можно назначать реже. [14] Также было обнаружено, что он полезен ( не по назначению ) при некоторых неврологических расстройствах , таких как профилактика приступов мигрени , [15] синдром дефицита внимания/гиперактивности (СДВГ) [16] , и его использование изучалось в качестве лечение эссенциального тремора [17] и болезни Паркинсона [18] , но ни один из них не является хорошо изученным. [19] [20] [21]

Побочные эффекты

Наиболее распространенные побочные эффекты включают головокружение и усталость. [18]

Противопоказания

Надолол и другие бета-блокаторы следует применять с осторожностью у людей с сердечной недостаточностью , и их применение не следует резко прекращать. Он противопоказан людям с астмой, замедленным сердечным ритмом и некоторыми серьезными проблемами с сердцем. [22]

Фармакология

Фармакодинамика

Четыре стереоизомера надолола

Надолол — неселективный бета-блокатор ; то есть он неселективно блокирует как бета-1 , так и бета-2 рецепторы . Он отдает предпочтение рецепторам бета-1, которые преимущественно расположены в сердце , тем самым ингибируя действие катехоламинов и вызывая снижение частоты сердечных сокращений и артериального давления . Его ингибирование бета-2-рецепторов, которые в основном расположены в гладких мышцах бронхов дыхательных путей , приводит к сужению дыхательных путей, подобному тому, которое наблюдается при астме . Ингибирование бета-1-рецепторов в юкстагломерулярном аппарате почек угнетает ренин-ангиотензиновую систему , вызывая уменьшение вазоконстрикции и уменьшение задержки воды. Ингибирование надололом бета-1-рецепторов в сердце и почках приводит к его влиянию на снижение артериального давления.

Препарат ухудшает проводимость АВ-узла и снижает частоту синусовых сокращений.

Надолол также может повышать уровень триглицеридов в плазме и снижать уровень холестерина ЛПВП . [ нужна цитата ]

Фармакокинетика

Надолол классифицируется как бета-блокатор с низкой липофильностью и, следовательно, с более низким потенциалом проникновения через гематоэнцефалический барьер . [23] Это, в свою очередь, может привести к меньшему воздействию на центральную нервную систему , а также к меньшему количеству нейропсихиатрических побочных эффектов. [23]

Химия

Надолол представляет собой смесь стереоизомеров . Он полярный и гидрофильный , с низкой растворимостью в липидах . [24]

Рекомендации

  1. ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки для загрузки полных результатов и просмотра запроса)» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
  2. ^ abcde «Монография Надолола для профессионалов». Наркотики.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 3 марта 2019 г.
  3. ^ ab Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 148. ИСБН 9780857113382.
  4. ^ аб Джаннелли В., Латтанци Б., Тальхаймер У., Мерли М. (2014). «Бета-блокаторы при циррозе печени». Анналы гастроэнтерологии . 27 (1): 20–26. ПМЦ 3959530 . ПМИД  24714633. 
  5. ^ «Предупреждения о беременности и грудном вскармливании надололом». Наркотики.com . Проверено 3 марта 2019 г.
  6. ^ Фишер Дж., Ганеллин CR (2006). Открытие аналоговых лекарств. Джон Уайли и сыновья. п. 460. ИСБН 9783527607495.
  7. ^ «Надолол - Статистика употребления наркотиков» . КлинКальк . Проверено 7 октября 2022 г.
  8. ^ запись о надололе в AccessMedicine. McGraw-Hill Global Education Holdings, LLC. По состоянию на 8 ноября 2014 г.
  9. ^ Январь CT, Ванн Л.С., Альперт Дж.С., Калкинс Х., Сигарроа Дж.Э., Кливленд Дж.К. и др. (декабрь 2014 г.). «Руководство AHA/ACC/HRS 2014 г. по ведению пациентов с фибрилляцией предсердий: отчет Рабочей группы Американского колледжа кардиологов/Американской кардиологической ассоциации о практических рекомендациях и Общества сердечного ритма». Тираж . 130 (23): e199–e267. doi :10.1161/CIR.0000000000000041. ПМК 4676081 . ПМИД  24682347. 
  10. ^ Зильберштейн С.Д., Холланд С., Фрейтаг Ф., Додик Д.В., Аргофф С., Эшман Э. (апрель 2012 г.). «Обновление научно обоснованных рекомендаций: фармакологическое лечение для профилактики эпизодической мигрени у взрослых: отчет Подкомитета по стандартам качества Американской академии неврологии и Американского общества головной боли». Неврология . 78 (17): 1337–1345. дои : 10.1212/WNL.0b013e3182535d20. ПМЦ 3335452 . ПМИД  22529202. 
  11. ^ Председатель Bahn RS, Берч HB, Купер Д.С., Гарбер JR, Гринли MC, Кляйн I и др. (июнь 2011 г.). «Гипертиреоз и другие причины тиреотоксикоза: рекомендации Американской ассоциации щитовидной железы и Американской ассоциации клинических эндокринологов». Щитовидная железа . 21 (6): 593–646. дои : 10.1089/thy.2010.0417. PMID  21510801. S2CID  29669311.
  12. ^ Маццанти А., Маранья Р., Ваканти Г., Монтефорте Н., Блуаз Р., Марино М. и др. (апрель 2018 г.). «Взаимодействие между генетическим субстратом, продолжительностью QTc и риском аритмии у пациентов с синдромом удлиненного интервала QT». Журнал Американского колледжа кардиологов . 71 (15): 1663–1671. дои : 10.1016/j.jacc.2018.01.078 . hdl : 20.500.12105/10498 . ПМИД  29650123.
  13. ^ Маццанти А., Кукавица Д., Транкуччо А., Мемми М., Блуаз Р., Гамбелли П. и др. (май 2022 г.). «Исходы пациентов с катехоламинергической полиморфной желудочковой тахикардией, получавших лечение β-блокаторами». JAMA Кардиология . 7 (5): 504–512. дои : 10.1001/jamacardio.2022.0219. ПМЦ 8968697 . PMID  35353122. S2CID  247792342. 
  14. ^ «Дозировка Коргарда (надолола), показания, взаимодействие, побочные эффекты и многое другое» . ссылка.medscape.com . Проверено 27 мая 2017 г.
  15. ^ "Надолол - бета-блокатор - Коргард. Препараты от высокого давления" . пациент.информация . Проверено 27 мая 2017 г.
  16. ^ Баркли РА, Мерфи КР (27 мая 2017 г.). Синдром дефицита внимания с гиперактивностью: клиническое пособие. Гилфорд Пресс. ISBN 9781593852276. Проверено 27 мая 2017 г. - через Google Книги.
  17. ^ Зесевич Т.А., Эльбль Р.Дж., Луис Э.Д., Гронсет Г.С., Ондо В.Г., Дьюи Р.Б. и др. (ноябрь 2011 г.). «Обновление научно обоснованных рекомендаций: лечение эссенциального тремора: отчет подкомитета по стандартам качества Американской академии неврологии». Неврология . 77 (19): 1752–1755. doi : 10.1212/WNL.0b013e318236f0fd. ПМК 3208950 . ПМИД  22013182. 
  18. ^ ab Национальная медицинская библиотека США, запись надолола в Medline Plus
  19. ^ Фостер Н.Л., Ньюман Р.П., Левитт П.А., Гиллеспи М.М., Ларсен Т.А., Чейз Т.Н. (октябрь 1984 г.). «Лечение паркинсонического тремора периферической бета-адренергической блокадой». Анналы неврологии . 16 (4): 505–508. дои : 10.1002/ana.410160412. PMID  6149724. S2CID  24179607.
  20. ^ «Надолол: Информация о лекарствах MedlinePlus» . www.nlm.nih.gov . Проверено 27 мая 2017 г.
  21. ^ «Руководство по дозировке надолола с мерами предосторожности - Drugs.com» . наркотики.com . Проверено 27 мая 2017 г.
  22. ^ «Этикетка Corgard» (PDF) . FDA.gov . Проверено 27 мая 2017 г.
  23. ^ ab Кожокариу С.А., Машталеру А, Саскау Р.А., Статеску С, Миту Ф, Леон-Константин ММ (февраль 2021 г.). «Нейропсихиатрические последствия липофильных бета-блокаторов». Медицина (Каунас) . 57 (2): 155. doi : 10.3390/medicina57020155 . ПМЦ 7914867 . ПМИД  33572109. 
  24. ^ Брэгг В., Нортон Д., Шамси С.А. (ноябрь 2008 г.). «Оптимизированное разделение бета-блокаторов с несколькими хиральными центрами с помощью капиллярной электрохроматографии-масс-спектрометрии». Журнал хроматографии. Б. Аналитические технологии в биомедицине и науках о жизни . 875 (1): 304–316. doi : 10.1016/j.jchromb.2008.06.028. ПМК 2680439 . ПМИД  18619928. 

Внешние ссылки