stringtranslate.com

Гиосцина бутилбромид

Гиосцина бутилбромид , также известный как скополамин бутилбромид [4] и продаваемый под торговой маркой Бускопан среди прочих, [5] является антихолинергическим препаратом , используемым для лечения боли в животе , спазмов пищевода , спазмов мочевого пузыря , желчной колики [6] и почечной колики . [7] [8] Он также используется для улучшения чрезмерной респираторной секреции в конце жизни . [9] Гиосцина бутилбромид можно принимать внутрь, вводить инъекцию в мышцу или в вену . [5]

Побочные эффекты могут включать сонливость, изменение зрения, сухость во рту, учащенное сердцебиение, возникновение глаукомы и тяжелую аллергию . [7] Сонливость встречается редко. [10] Неясно, безопасно ли это во время беременности . [5] Это, по-видимому, безопасно при грудном вскармливании. [11] Большую осторожность рекомендуется проявлять людям с проблемами сердца. [12] Это антихолинергическое средство , [5] которое не оказывает большого влияния на мозг . [13]

Гиосцин бутилбромид был запатентован в 1950 году и одобрен для медицинского применения в 1951 году . [14] Он входит в список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [15] Он недоступен для использования человеком в Соединенных Штатах, [16] и вместо него может использоваться похожее соединение метскополамин . [17] Он производится из гиосцина - также известного как скополамин - который встречается в природе в различных растениях семейства пасленовых, Solanaceae , [18] включая белладонну ( Atropa belladonna ). [19]

В Соединенных Штатах он доступен только для лечения лошадей. [2]

Медицинское применение

Упаковка инъекционного бускопана

Гиосцина бутилбромид эффективен при лечении спастических болей в животе . [20]

Гиосцина бутилбромид эффективен для сокращения продолжительности первого периода родов и не связан с какими-либо очевидными неблагоприятными последствиями для матери или новорожденного. [21]

Он также используется во время абдоминальной , тазовой МРТ , виртуальной колоноскопии и исследований с двойным контрастированием бария для улучшения качества изображений. [22] Гиосцина бутилбромид может уменьшать перистальтическое движение кишечника и складок слизистой оболочки, тем самым уменьшая артефакты движения на изображениях. [23]

Побочные эффекты

Поскольку лишь небольшое количество препарата проникает через гематоэнцефалический барьер , этот препарат оказывает меньшее воздействие на мозг и, следовательно, вызывает снижение частоты центрально-опосредованных эффектов (таких как бред , сонливость и угнетение двигательных функций), которые снижают эффективность некоторых других антихолинергических препаратов. [13]

Гиосцина бутилбромид все еще способен воздействовать на триггерную зону хеморецепторов из-за отсутствия хорошо развитого гематоэнцефалического барьера в продолговатом мозге , что усиливает противорвотный эффект, который он оказывает посредством местного воздействия на гладкую мускулатуру желудочно -кишечного тракта . [24]

Другие побочные эффекты включают нарушения рефлекса аккомодации , тахикардию , сухость во рту, тошноту; задержку мочи, снижение артериального давления; дисгидроз ; [23] Другие симптомы включают головокружение, приливы и нарушения иммунной системы (анафилактический шок, потенциально смертельный); анафилактические реакции; одышка; кожные реакции и другие реакции гиперчувствительности. Следует соблюдать осторожность тем, у кого не лечилась глаукома, сердечная недостаточность, доброкачественная гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи, поскольку гиосцин может усугубить эти состояния. [23]

Фармакология

Гиосцина бутилбромид снижает сокращение гладких мышц и выработку респираторных секретов. Обычно они стимулируются парасимпатической нервной системой через нейротрансмиттер ацетилхолин . Как антимускариновый препарат , гиосцина бутилбромид связывается с мускариновыми ацетилхолиновыми рецепторами, блокируя их действие. [25]

Это четвертичное аммониевое соединение и полусинтетическое производное гидробромида гиосцина (скополамина). Присоединение бутилбромидного фрагмента эффективно предотвращает перемещение этого препарата через гематоэнцефалический барьер , эффективно минимизируя нежелательные побочные эффекты центральной нервной системы, связанные со скополамином/гиосцином. [25]

Злоупотреблять

Гиосцина бутилбромид не оказывает центрального действия и имеет низкую частоту злоупотреблений. [13] В 2015 году сообщалось, что заключенные тюрьмы Уондсворт и других тюрем Великобритании курили прописанный им гиосцина бутилбромид, высвобождая мощный галлюциноген скополамин . [26] [27] Также были сообщения о злоупотреблениях в Центральной тюрьме Мешхеда в Иране . [28]

Ссылки

  1. ^ "Гиосцина бутилбромид (AFT Pharmaceuticals Pty Ltd)". Департамент здравоохранения и ухода за престарелыми . Архивировано из оригинала 2023-03-18.
  2. ^ ab "Бускопан-н-бутилскополаммоний бромид инъекция". DailyMed . 8 июня 2020 г. Получено 16 октября 2020 г.
  3. ^ Tytgat GN (2007). «Гиосцина бутилбромид: обзор его использования при лечении спазмов и боли в животе». Лекарственные средства . 67 (9). Springer Science and Business Media LLC: 1343–1357. doi :10.2165/00003495-200767090-00007. PMID  17547475. S2CID  46971321.
  4. ^ Juo PS (2001). Краткий словарь биомедицины и молекулярной биологии (2-е изд.). Hoboken: CRC Press. стр. 570. ISBN 9781420041309. Архивировано из оригинала 2015-12-08.
  5. ^ abcd "Buscopan Tablets and Ampoules". Therapeutic Goods Administration, Australia. 8 ноября 2010 г. Архивировано из оригинала 30 марта 2017 г. Получено 22 октября 2013 г.
  6. ^ "Желчная колика и осложнения от желчных камней - BPJ 61 июня 2014 г.". bpac.org.nz . Получено 2024-01-22 .
  7. ^ ab "Hyoscine butylbromide SXP". www.ebs.tga.gov.au . 3 июля 2017 г. . Получено 15 марта 2018 г. .
  8. ^ Гамильтон Р. (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition . Jones & Bartlett Learning. стр. 270. ISBN 9781284057560.
  9. ^ Paice J (2015). Уход за умирающими. Oxford University Press. стр. 43. ISBN 9780190244309. Архивировано из оригинала 2015-12-08.
  10. ^ Справочник паллиативной помощи (3-е изд.). Нью-Йорк: Wiley. 2012. стр. 570. ISBN 9781118426814. Архивировано из оригинала 2015-12-08.
  11. ^ "Гиосцин" (PDF) . www.kemh.health.wa.gov.au . Получено 11 сентября 2019 г. .
  12. ^ "Инъекция гиосцина бутилбромида (Бускопана): риск серьезных побочных эффектов у пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца". www.gov.uk . 20 февраля 2017 г. . Получено 15 марта 2018 г. Инъекцию гиосцина бутилбромида следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями сердца
  13. ^ abc Hanks G (2011). Оксфордский учебник паллиативной медицины (4-е изд.). Оксфорд [и т. д.]: Oxford University Press. стр. 805. ISBN 9780199693146. Архивировано из оригинала 2015-12-08.
  14. ^ Фишер Дж., Ганеллин CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. стр. 446. ISBN 9783527607495.
  15. ^ Всемирная организация здравоохранения (2021). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 22-й список (2021) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
  16. ^ Prommer EE, Thompson L, Casciato DA (2012). «Поддерживающая терапия». В Casciato DA, Territo MC (ред.). Руководство по клинической онкологии (7-е изд.). Филадельфия: Wolters Kluwer/Lippincott Williams & Wilkins Health. стр. 146. ISBN 9781451115604. Архивировано из оригинала 2015-12-08.
  17. ^ Сатоскар Р.С., Реге С.Д., Бхандаркар Н.Н. (1973). Фармакология и фармакотерапия. Популярный Пракашан. п. 296. ИСБН 9788179915271.
  18. ^ "Скополамин | Антихолинергическое средство, гиосцин, укачивание | Britannica". www.britannica.com . Получено 22.01.2024 .
  19. ^ Twycross R (2003). Введение в паллиативную помощь (4-е изд.). Оксфорд: Radcliffe Medical Press. стр. 172. ISBN 9781857759150. Архивировано из оригинала 2015-12-08.
  20. ^ Tytgat GN (2007). «Гиосцина бутилбромид: обзор его использования при лечении спазмов и боли в животе». Drugs . 67 (9): 1343–57. doi :10.2165/00003495-200767090-00007. PMID  17547475. S2CID  46971321.
  21. ^ Сэмюэлс LA, Кристи L, Робертс-Гиттенс B, Флетчер H, Фредерик J (декабрь 2007 г.). «Влияние гиосцина бутилбромида на первую стадию родов при доношенной беременности». BJOG . 114 (12): 1542–6. doi :10.1111/j.1471-0528.2007.01497.x. PMID  17903230. S2CID  71523418.
  22. ^ "Hyoscine butylbromide (Buscopan®)" (PDF) . Великобритания: Guy's and St Thomas' NHS Foundation Trust . Июль 2014 г. Архивировано (PDF) из оригинала 8 августа 2016 г. . Получено 16 июня 2016 г. .
  23. ^ abc Tytgat GN (ноябрь 2008 г.). «Гиосцина бутилбромид — обзор его парентерального применения при острых абдоминальных спазмах и в качестве вспомогательного средства при диагностических и терапевтических процедурах в брюшной полости». Current Medical Research and Opinion . 24 (11): 3159–3173. doi :10.1185/03007990802472700. PMID  18851775. S2CID  73316713.
  24. ^ Glare P, Miller J, Nikolova T, Tickoo R (12 сентября 2011 г.). «Лечение тошноты и рвоты в паллиативной помощи: обзор». Clinical Interventions in Aging . 6 : 243–59. doi : 10.2147/CIA.S13109 . PMC 3180521. PMID  21966219 . 
  25. ^ ab "Таблетки Бускопан 10 мг - Краткое описание характеристик продукта (SmPC) - (emc)". www.medicines.org.uk . Получено 22.07.2020 .
  26. ^ "Медикам предупредили пересмотреть рецепты на Бускопан после того, как заключенные были обнаружены за его курением". Pulse Today . Архивировано из оригинала 2018-02-07 . Получено 2018-02-07 .
  27. ^ Оптимизация, NECS Medicines (2015-07-21). "Неправильное использование гиосцина бутилбромида (Бускопана) |". medicines.necsu.nhs.uk . Получено 2018-02-07 .
  28. ^ Jalali F, Afshari R, Babaei A (июнь 2014 г.). «Курение измельченных таблеток гиосцина/скополамина как злоупотребление наркотиками». Substance Use & Misuse . 49 (7): 793–7. doi :10.3109/10826084.2014.880178. PMID  24494624. S2CID  25661684.