stringtranslate.com

Список селективных модуляторов эстрогеновых рецепторов

Тамоксифен — производное трифенилэтилена, наиболее известный и широко используемый СЭРМ.

Это список селективных модуляторов эстрогеновых рецепторов (SERM).

Одобренный

SERM, одобренные для медицинского применения, включают анордрин (+ мифепристон (Zi Yun)), базедоксифен ( + конъюгированные эстрогены (Duavee)), бропарестрол (Acnestrol), кломифен (Clomid), циклофенил (Sexovid), лазофоксифен (Fablen), ормелоксифен (Centron, Novex, Novex-DS, Sevista), оспемифен (Osphena; дезаминогидрокситоремифен), ралоксифен (Evista), тамоксифен (Nolvadex) и торемифен (Fareston; 4-хлоротамоксифен). [1]

Клинические испытания

SERM, которые в настоящее время находятся в стадии разработки и клинических испытаний, включают аколбифен , афимоксифен (4-гидрокситамоксифен; метаболит тамоксифена), элачестрант , энкломифен (( E )-кломифен), эндоксифен (4-гидрокси- N -десметилтамоксифен; метаболит тамоксифена) и зукломифен (( Z )-кломифен). [2]

Не одобрено

SERM, которые не были одобрены для медицинского применения, включают арзоксифен , бриланестрант , кломифеноксид (кломифен N-оксид; метаболит кломифена), [3] дролоксифен (3-гидрокситамоксифен), этакстил , фиспемифен , GW-7604 (4-гидроксиэтакстил; метаболит этакстила), идоксифен (пирролидино-4-иодотамоксифен), левормелоксифен (( L )-ормелоксифен), мипроксифен , нафоксидин , нитромифен (CI-628), NNC 45-0095 , паномифен , пипендоксифен (ERA-923), триоксифен и зиндоксифен (D-16726). [4] [1] [5] [6] [7]

Первоначально считалось, что сивифен (A-007) является SERM из-за его структурного сходства с тамоксифеном, но впоследствии было обнаружено, что он не связывается с рецептором эстрогена (ER). [8] Тесмилифен (DPPE; YMB-1002, BMS-217380-01) также структурно связан с тамоксифеном, но также не связывается с ER и не является SERM. [9] [10]

Структура

SERM можно структурно классифицировать следующим образом: трифенилэтилены (тамоксифен, кломифен, торемифен, дролоксифен, идоксифен, оспемифен, фиспемифен, афимоксифен и другие), бензотиофены (ралоксифен, арзоксифен), индолы (базедоксифен, зиндоксифен, пипендоксифен), тетрагидронафталины (лазофоксифен, нафоксидин) и бензопираны (аколбифен, ормелоксифен, левормелоксифен). [11] [12] [13]

Ссылки

  1. ^ ab Pinkerton, JoAnn V.; Thomas, Semara (2014). «Использование SERM для лечения женщин в постменопаузе». Журнал стероидной биохимии и молекулярной биологии . 142 : 142–154. doi :10.1016/j.jsbmb.2013.12.011. ISSN  0960-0760. PMID  24373794. S2CID  24196362.
  2. ^ "Главная - AdisInsight". adisinsight.springer.com .
  3. ^ Аналитические профили лекарственных веществ и вспомогательных веществ. Academic Press. 20 марта 1998 г. стр. 112–113. ISBN 978-0-08-086120-3.
  4. ^ Всемирная организация здравоохранения (2013), Использование основ при выборе международных непатентованных наименований (МНН) фармацевтических веществ (PDF)
  5. ^ J. Elks (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  6. ^ IK Morton; Judith M. Hall (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы. Springer Science & Business Media. ISBN 978-94-011-4439-1.
  7. ^ Тейлор, Хью С. (2009). «Разработка идеального селективного модулятора рецепторов эстрогена — достижимая цель?». Менопауза . 16 (3): 609–615. doi :10.1097/gme.0b013e3181906fa3. ISSN  1072-3714. PMC 3107842. PMID 19182697  . 
  8. ^ Эйлендер, Дэвид; ЛоРуссо, Патрисия; Томас, Леонард; Маккормик, Кэтрин; Роджерс, Эндрю Х.; Хупер, Кэтрин Л.; Торниос, Карл; Кременц, Эдвард Т.; Паркер, Стивен; Морган, Ли Рой (2005). «4,4′-Дигидроксибензофенон-2,4-динитрофенилгидразон (A-007): местное лечение кожных метастазов злокачественных опухолей». Химиотерапия и фармакология рака . 57 (6): 719–726. doi :10.1007/s00280-005-0124-2. ISSN  0344-5704. PMID  16184382. S2CID  10830366.
  9. ^ Brandes LJ (2008). "N,N-диэтил-2-[4-(фенилметил)фенокси]этанамин (DPPE; тесмилифен), хемопотенциирующий агент с горметическим эффектом на синтез ДНК in vitro, может улучшить выживаемость пациентов с метастатическим раком молочной железы". Hum Exp Toxicol . 27 (2): 143–7. doi : 10.1177/0960327108090751 . PMID  18480139. S2CID  20966915.
  10. ^ Brandes LJ, Hermonat MW (1984). «Производное дифенилметана, специфичное для сайта связывания антиэстрогена, обнаруженного в микросомах печени крысы». Biochem. Biophys. Res. Commun . 123 (2): 724–8. doi :10.1016/0006-291x(84)90289-4. PMID  6548377.
  11. ^ Джон П. Билезикян; Лоуренс Г. Райс; Т. Джон Мартин (29 сентября 2008 г.). Принципы костной биологии. Academic Press. стр. 891–. ISBN 978-0-08-056875-1.
  12. ^ Стюарт Сильверман; Бо Абрахамсен (29 декабря 2015 г.). Продолжительность и безопасность лечения остеопороза: анаболическая и антирезорбтивная терапия. Springer. стр. 24–. ISBN 978-3-319-23639-1.
  13. ^ Атта-ур Рахман; Хуршид Заман (28 ноября 2014 г.). Темы исследований противораковых препаратов. Издательство Bentham Science Publishers. С. 559–565. ISBN 978-1-60805-908-9.