stringtranslate.com

Циклофенил

Циклофенил , продаваемый под торговой маркой Sexovid , среди прочего, является селективным модулятором эстрогеновых рецепторов (SERM), который используется в качестве стимулятора гонадотропина или индуктора овуляции , а также в менопаузальной гормональной терапии у женщин. [3] [4] [5] [6] Он в основном больше не доступен. [6] Лекарство принимается внутрь . [7] [8] [9]

Побочные эффекты циклофенила включают гепатотоксичность среди прочих. [10] Он является селективным модулятором эстрогеновых рецепторов (SERM) и, следовательно, является смешанным агонистом - антагонистом эстрогеновых рецепторов (ER), биологической мишенью эстрогенов , таких как эстрадиол . [8] Он оказывает антиэстрогенное действие на гипоталамо-гипофизарно-гонадную ось и, следовательно, может увеличивать выработку половых гормонов и стимулировать овуляцию . [8] [11]

Циклофенил был введен в медицинское использование в 1970 году. [12] Он был в основном снят с производства, но остается доступным в нескольких странах, включая Бразилию , Италию и Японию . [6] [13] [3] Он использовался в качестве допингового агента спортсменами -мужчинами . [8]

Медицинское применение

Циклофенил используется для лечения нарушений менструального цикла и ановуляторного бесплодия, вызванного недостаточностью гипоталамо -гипофизарно-гонадной оси у женщин. [3] Он также использовался для лечения симптомов менопаузы . [3] Препарат обычно используется в дозировке от 400 до 600 мг в день. [3] [8] [9]

Доступные формы

Циклофенил выпускается в форме таблеток для приема внутрь по 100, 200 и 400 мг . [8]

Немедицинское использование

Циклофенил использовался спортсменами -мужчинами для повышения уровня тестостерона . [8] Он не эффективен для этой цели у женщин. [8]

Противопоказания

Циклофенил противопоказан во время беременности и при тяжелых заболеваниях печени и необъяснимых маточных кровотечениях . [14]

Побочные эффекты

Циклофенил связан с относительно высокой частотой гепатотоксичности . [10] Биохимические признаки нежелательных изменений печени наблюдались у 35% или более людей, а у 1% людей наблюдался явный гепатит . [10]

Фармакология

Фармакодинамика

Циклофенил — это SERM, или смешанный агонист и антагонист эстрогеновых рецепторов (ER). [8] Он описывается как относительно слабый/мягкий SERM. [8] Лекарство, как правило, менее эффективно, чем другие SERM. [15] Лекарство является «затрудненным эстрогеном» и, как полагают, действует как прогонадотропин , блокируя действие эстрогенов в гипофизе и гипоталамусе , тем самым растормаживая высвобождение гонадотропинов лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона . [11] У мужчин циклофенил может повышать уровень тестостерона из-за его прогонадотропного действия. [8]

Фармакокинетика

С точки зрения распределения , циклофенил действует как центрально , так и периферически. [15] Период полувыведения циклофенила после однократной дозы 200 мг составляет от 18 до 29 часов. [1] [2]

Химия

Циклофенил — нестероидный СЭРМ, структурно тесно связанный с трифенилэтиленовыми СЭРМ, такими как кломифен и тамоксифен . [9] Его называют производным дифенилэтилена , отличающимся от трифенилэтиленов только заменой одного из фенильных колец на циклогексановое кольцо. [16] [11]

История

Циклофенил был впервые представлен для медицинского применения в 1970 году под торговой маркой Ondogyne во Франции . [12] Впоследствии он был представлен по всему миру под множеством других торговых марок, включая его наиболее известную торговую марку Sexovid. [12]

Общество и культура

Общие названия

Циклофенил — английское дженериковое название препарата и его МННПодсказка Международное непатентованное название, СШАПодсказка Соединенные Штаты Принятое название, и БАНПодсказка: одобренное британцами имя. [4] [5] [6]

Названия брендов

Циклофенил продается под различными торговыми марками, включая Ciclifen, Fertodur, Gyneuro, Klofenil, Menoferil, Menopax, Neoclym, Oginex, Ondonid, Ondogyne, Rehibin, Sexadieno, Sexovar и Sexovid. [17] [12] [13]

Доступность

Циклофенил сегодня доступен только в Бразилии , Италии и Японии . [6] [13] [3] В прошлом он также был доступен во Франции , Германии , Мексике , Швеции , Швейцарии , Турции и Великобритании . [5] [12] [13] [3]

Регулирование

Циклофенил включен Всемирным антидопинговым агентством в список запрещенных допинговых агентов в спорте. [18] [19]

Исследовать

Циклофенил исследовался как возможное средство лечения склеродермии в 1980-х годах, но оказался неэффективным. [20] Более позднее исследование его эффективности при лечении феномена Рейно у людей со склеродермией также не выявило существенной пользы. [21]

Ссылки

  1. ^ ab Insler V, Lunenfeld B (январь 1993). Бесплодие: мужское и женское. Черчилль Ливингстон. стр. 458. ISBN 978-0-443-04514-1.
  2. ^ ab Blankstein J, Mashiach S, Lunenfeld B (1 июля 1986 г.). Индукция овуляции и экстракорпоральное оплодотворение. Year Book Medical Publishers. стр. 113. ISBN 978-0-8151-0871-9.
  3. ^ abcdefg Sweetman SC, ред. (2009). "Половые гормоны и их модуляторы". Martindale: The Complete Drug Reference (36-е изд.). Лондон: Pharmaceutical Press. стр. 2088. ISBN 978-0-85369-840-1.
  4. ^ ab Elks J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. стр. 329–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  5. ^ abc Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств. Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000 г., стр. 284–. ISBN 978-3-88763-075-1.
  6. ^ abcde "Список 7 сравниваемых лекарств от менопаузальных расстройств". Drugs.com .
  7. ^ Seyffart G (6 декабря 2012 г.). «Циклофенил». Дозировка лекарств при почечной недостаточности . Springer Science & Business Media. стр. 166–. ISBN 978-94-011-3804-8.
  8. ^ abcdefghijk von Deutsch DA, Abukhalaf IK, Socci RR (15 октября 2003 г.). «Анаболические допинги». В Мозаяни А., Раймон Л. (ред.). Справочник по взаимодействию лекарственных средств: Клиническое и судебно-медицинское руководство . Springer Science & Business Media. стр. 555–. ISBN 978-1-59259-654-6.
  9. ^ abc Meniru GI, Craft IL (31 июля 1997 г.). "Стимуляция яичников для вспомогательных репродуктивных технологий". В Meniru GI, Brinsden PR, Craft IL (ред.). Справочник по внутриматочной инсеминации . Cambridge University Press. стр. 58–59, 207. ISBN 978-0-521-58676-4.
  10. ^ abc Zimmerman HJ, Ishak KG (6 декабря 2012 г.). "Стероиды и другие гормоны". В Cameron R, Feuer G, de la Iglesia F (ред.). Лекарственно-индуцированная гепатотоксичность . Springer Science & Business Media. стр. 565–. ISBN 978-3-642-61013-4.
  11. ^ abc Bishop PM (22 октября 2013 г.). «Клинические проявления расстройств яичников человека». В Zuckerman S, Weir BJ (ред.). Физиология . Elsevier Science. стр. 209–. ISBN 978-1-4832-5975-8.
  12. ^ abcde William Andrew Publishing (22 октября 2013 г.). Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia (3-е изд.). Elsevier. стр. 1162–. ISBN 978-0-8155-1856-3.
  13. ^ abcd "IBM Watson Health Products". IBM Watson Health Products . Получено 2021-11-01 .
  14. ^ Мучлер Э., Дерендорф Х., Шефер-Кортинг М., Элрод К., Эстес К.С. (1995). «Яичники». Действие лекарств: основные принципы и терапевтические аспекты . ЦРК Пресс. стр. 294–. ISBN 978-0-8493-7774-7.
  15. ^ ab Tatford EP (6 декабря 2012 г.). «Чрезмерное вагинальное кровотечение». Проблемы в гинекологии . Springer Science & Business Media. стр. 105–106. ISBN 978-94-009-4125-0.
  16. ^ Horsky J (6 декабря 2012 г.). «Эстрогены». В Horsky J, Presl J (ред.). Функция яичников и ее нарушения: диагностика и терапия . Springer Science & Business Media. стр. 92–. ISBN 978-94-009-8195-9.
  17. ^ Negwer M, Scharnow HG (2001). Органические химические препараты и их синонимы: (международный обзор). Wiley-VCH. стр. 2397. ISBN 978-3-527-30247-5.
  18. ^ Chester N (13 ноября 2014 г.). «Гормоны и модуляторы метаболизма». В Mottram DR, Chester N (ред.). Лекарственные препараты в спорте . Routledge. стр. 117–. ISBN 978-1-134-70800-0.
  19. ↑ Редакционная группа Ed The Emtree (1 января 2004 г.). Doping Search Guide 2004: Более 10 000 названий веществ в соответствии со списком запрещенных веществ и методов ВАДА (Всемирного антидопингового агентства) 2004 года. Elsevier. стр. 82. ISBN 978-0-444-51752-4.
  20. ^ Torres MA, Furst DE (февраль 1990). «Лечение генерализованного системного склероза». Rheum Dis Clin North Am . 16 (1): 217–41. doi :10.1016/S0889-857X(21)01050-4. PMID  2406809.
  21. ^ Pope J, Fenlon D, Thompson A, et al. (2000). Pope J (ред.). "Циклофенил при феномене Рейно при прогрессирующем системном склерозе". Cochrane Database Syst Rev. 1998 ( 2): CD000955. doi :10.1002/14651858.CD000955. PMC 7032887. PMID  10796397 .