stringtranslate.com

Триазолам

Триазолам , продаваемый под торговой маркой Halcion, среди прочих, является транквилизатором , угнетающим центральную нервную систему (ЦНС), из класса триазолобензодиазепинов (TBZD), которые являются производными бензодиазепина (BZD). [5] Он обладает фармакологическими свойствами, аналогичными свойствам других бензодиазепинов, но обычно используется только как седативное средство для лечения тяжелой бессонницы . [6] [ ненадежный медицинский источник? ] Помимо снотворных свойств, триазолам также обладает выраженными амнестическими , анксиолитическими , седативными, противосудорожными и миорелаксирующими свойствами. [7]

Триазолам был первоначально запатентован в 1970 году и поступил в продажу в Соединенных Штатах в 1982 году. [8] В 2017 году это был 289-й наиболее часто назначаемый препарат в Соединенных Штатах, на него было выписано более миллиона рецептов. [9]

Медицинское применение

Триазолам обычно используется для краткосрочного лечения острой бессонницы и расстройств сна, связанных с циркадным ритмом , включая синдром смены часовых поясов . Это идеальный бензодиазепин для этого применения из-за быстрого начала действия и короткого периода полураспада . Он погружает человека в сон примерно на 1,5 часа, позволяя своему пользователю избежать утренней сонливости . Триазолам также иногда используется в качестве вспомогательного средства при медицинских процедурах, требующих анестезии [6] [ ненадежный медицинский источник? ] или для снижения тревожности во время кратковременных событий, таких как МРТ и нехирургические стоматологические процедуры. Триазолам неэффективен для поддержания сна из-за своего короткого периода полураспада, при этом превосходство демонстрирует квазепам . [10]

Триазолам часто назначают в качестве снотворного для пассажиров, путешествующих на коротких и средних рейсах. Если предполагается такое использование, то особенно важно, чтобы пользователь избегал употребления алкоголя , как и пытался провести наземную «репетицию» лекарства, чтобы убедиться, что побочные эффекты и сила действия этого лекарства понятны пользователю до его использования в относительно более публичной среде (поскольку расторможенность может быть распространенным побочным эффектом с потенциально серьезными последствиями). [ необходима цитата ] Триазолам вызывает антероградную амнезию , поэтому так много стоматологов назначают его пациентам, проходящим даже незначительные стоматологические процедуры. Эта практика известна как седативная стоматология. [11]

Побочные эффекты

Побочные реакции, связанные с применением триазолама, включают:

Триазолам, хотя и является бензодиазепином короткого действия, может вызывать остаточные нарушения на следующий день, особенно на следующее утро. Метаанализ показал , что остаточные эффекты «похмелья» после ночного приема триазолама, такие как сонливость, психомоторные нарушения и снижение когнитивных функций, могут сохраняться на следующий день, что может ухудшить способность пользователей безопасно управлять автомобилем и повысить риск падений и переломов бедра . [13] Сообщалось о спутанности сознания и амнезии . [14]

В сентябре 2020 года Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) потребовало обновить предупреждение в рамке для всех бензодиазепиновых препаратов, чтобы последовательно описать риски злоупотребления , неправильного использования, привыкания , физической зависимости и реакций отмены для всех препаратов этого класса. [15]

Толерантность, зависимость и абстиненция

Обзор литературы показал, что длительное использование бензодиазепинов , включая триазолам, связано с лекарственной толерантностью , лекарственной зависимостью , рецидивирующей бессонницей и побочными эффектами, связанными с ЦНС. Снотворные бензодиазепины следует использовать в минимально возможной дозе и в течение короткого периода времени. Было обнаружено, что нефармакологические варианты лечения обеспечивают устойчивое улучшение качества сна. [16] Ухудшение бессонницы ( рецидивирующая бессонница ) по сравнению с исходным уровнем может возникнуть после прекращения приема триазолама, даже после краткосрочной терапии однократной дозой. [17]

Другие симптомы отмены могут варьироваться от легких неприятных ощущений до серьезного синдрома отмены, включая спазмы желудка, рвоту , мышечные спазмы, потливость, тремор и, в редких случаях, судороги . [12]

Противопоказания

Бензодиазепины требуют особых мер предосторожности при использовании у пожилых людей, во время беременности, у детей, у алкоголиков или у других наркозависимых лиц и лиц с сопутствующими психическими расстройствами . [18] Триазолам относится к категории X по беременности FDA. [19] [1] Известно, что он может вызывать врожденные дефекты .

Пожилые люди

Триазолам, подобно другим бензодиазепинам и небензодиазепинам , вызывает нарушения равновесия тела и устойчивости стояния у людей, которые просыпаются ночью или на следующее утро. Часто сообщают о падениях и переломах бедра. Сочетание с алкоголем усиливает эти нарушения. К этим нарушениям развивается частичная, но неполная толерантность. [20] Могут возникнуть эффекты отмены в дневное время. [21]

Обширный обзор медицинской литературы по лечению бессонницы у пожилых людей выявил существенные доказательства эффективности и долговечности немедикаментозных методов лечения бессонницы у взрослых всех возрастов и того, что эти вмешательства используются недостаточно. По сравнению с бензодиазепинами, включая триазолам, небензодиазепиновые седативные-снотворные средства, по-видимому, предлагают мало, если вообще дают, существенных клинических преимуществ в эффективности или переносимости у пожилых людей. Новые агенты с новыми механизмами действия и улучшенными профилями безопасности, такие как агонисты мелатонина, обещают лечение хронической бессонницы у пожилых людей. Длительное использование седативных-снотворных средств при бессоннице не имеет доказательной базы и традиционно не поощрялось по причинам, которые включают опасения по поводу таких потенциальных побочных эффектов лекарств, как когнитивные нарушения, антероградная амнезия, дневная седация, двигательная некоординация и повышенный риск дорожно-транспортных происшествий и падений. [21] В одном исследовании не было обнаружено никаких доказательств устойчивого снотворного эффекта на протяжении 9 недель лечения триазоламом. [21]

Кроме того, эффективность и безопасность долгосрочного использования этих агентов еще предстоит определить. Необходимы дополнительные исследования для оценки долгосрочных эффектов лечения и наиболее подходящей стратегии управления для пожилых людей с хронической бессонницей. [22]

Взаимодействия

Кетоконазол и итраконазол оказывают сильное влияние на фармакокинетику триазолама, что приводит к значительному усилению эффектов. [23] Тревога, тремор и депрессия были задокументированы в отчете о случае после введения нитразепама и триазолама. После введения эритромицина развились повторяющиеся галлюцинации и ненормальные телесные ощущения. Однако у пациента была острая пневмония и почечная недостаточность . [ необходима цитата ] Совместное введение бензодиазепиновых препаратов в терапевтических дозах с эритромицином может вызвать серьезные психотические симптомы, особенно у лиц с другими физическими осложнениями. [24] Кофеин снижает эффективность триазолама. [25] Другие важные взаимодействия включают циметидин , дилтиазем , флуконазол , грейпфрутовый сок , изониазид , итраконазол , нефазодон , рифампицин , ритонавир и тролеандомицин . [26] [27] Триазолам не следует назначать пациентам, принимающим эфавиренз/эмтрицитабин/тенофовир (Атрипла). [28]

Передозировка

Симптомы передозировки [6] [ ненадежный медицинский источник? ] включают:

Смерть может наступить от передозировки триазолама, но более вероятно, что это произойдет в сочетании с другими депрессантами, такими как опиоиды , алкоголь или трициклические антидепрессанты . [29]

Фармакология

Фармакологические эффекты триазолама аналогичны эффектам большинства других бензодиазепинов . Он не образует активных метаболитов. [6] [ ненадежный медицинский источник? ] Триазолам — это бензодиазепин короткого действия, липофильный и метаболизируется в печени через окислительные пути. Основными фармакологическими эффектами триазолама являются усиление нейротрансмиттера ГАМК на рецепторе ГАМК А. [30] Период полувыведения триазолама составляет всего 2 часа, что делает его очень короткодействующим бензодиазепиновым препаратом. [31] Он оказывает противосудорожное действие на функцию мозга. [32]

Общество и культура

Использование в рекреационных целях

Триазолам, как и другие бензодиазепины, подвержен неправильному использованию и злоупотреблению. Его быстрое начало действия и короткий период полураспада способствуют его потенциалу злоупотребления, но его относительная неизвестность по сравнению с другими быстродействующими бензодиазепинами (такими как алпразолам или лоразепам ) не позволяет злоупотреблению им стать особенно распространенным. Аналогичным образом, поскольку его не назначают так часто или так легко, как алпразолам или лоразепам, меньше триазолама доступно для использования в рекреационных целях. [33]

Правовой статус

Его использование в низких дозах было признано приемлемым Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) и в ряде других стран. [6] [ ненадежный медицинский источник? ]

Триазолам входит в список IV Конвенции о психотропных веществах [34] и Закона США о контролируемых веществах . [ необходима ссылка ]

Названия брендов

Препарат продается в англоязычных странах под торговыми марками Apo-Triazo , Halcion , Hypam и Trilam . Другие названия включают 2'-chloroxanax, chloroxanax, triclazolam и chlorotriazolam. [ необходима цитата ]

Ссылки

  1. ^ ab "Использование триазолама (хальциона) во время беременности". Drugs.com . 18 сентября 2020 г. . Получено 24 октября 2020 г. .
  2. ^ «Список всех препаратов с предупреждениями в черном ящике, составленный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»). nctr-crs.fda.gov . FDA . Получено 22 октября 2023 г. .
  3. ↑ Анвиса (31 марта 2023 г.). «RDC № 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial» [Постановление Коллегиального совета № 784 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Diário Oficial da União (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 года . Проверено 16 августа 2023 г.
  4. ^ «Для чего используется триазолам?». www.icliniq.com . 1 ноября 2022 г. Получено 30 января 2023 г.
  5. ^ "Названия бензодиазепинов". небензодиазепины. Архивировано из оригинала 8 декабря 2008 г. Получено 29 декабря 2008 г.
  6. ^ abcde Wishart, David (2006). "Триазолам". DrugBank . Получено 23 марта 2006 г.
  7. ^ Mandrioli R, Mercolini L, Raggi MA (октябрь 2008 г.). «Метаболизм бензодиазепинов: аналитическая перспектива». Current Drug Metabolism . 9 (8): 827–844. doi :10.2174/138920008786049258. PMID  18855614.
  8. ^ Shorter E (2005). "B". Исторический словарь психиатрии . Oxford University Press. ISBN 9780190292010.
  9. ^ "Триазолам - Статистика использования лекарств". ClinCalc . Получено 7 октября 2022 г.
  10. ^ Mauri MC, Gianetti S, Pugnetti L, Altamura AC (1993). «Квазепам против триазолама у пациентов с нарушениями сна: двойное слепое исследование». Международный журнал исследований клинической фармакологии . 13 (3): 173–177. PMID  7901174.
  11. ^ «Сравнение триазолама и залеплона для седации стоматологических пациентов». Dentistry Today . Сентябрь 2005 г. Архивировано из оригинала 1 января 2019 г. Получено 6 января 2019 г.
  12. ^ abc "Таблетки Halcion-triazolam". DailyMed . 10 декабря 2019 г. Получено 23 октября 2020 г.
  13. ^ Vermeeren A (2004). «Остаточные эффекты снотворных: эпидемиология и клинические последствия». CNS Drugs . 18 (5): 297–328. doi :10.2165/00023210-200418050-00003. PMID  15089115. S2CID  25592318.
  14. ^ Либерхерр С., Сколло-Лавиццари Г., Баттегей Р. (июнь 1991 г.). «[Состояния спутанности сознания после приема бензодиазепинов короткого действия (мидазолам/триазолам)]». Schweizerische Rundschau für Medizin Praxis . 80 (24): 673–675. ПМИД  2068441.
  15. ^ "FDA расширяет предупреждение в коробке, чтобы улучшить безопасное использование бензодиазепиновых препаратов". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 23 сентября 2020 г. Получено 23 сентября 2020 г. Общественное достояниеВ данной статье использован текст из этого источника, находящегося в общественном достоянии .
  16. ^ Kirkwood CK (1999). «Управление бессонницей». Журнал Американской фармацевтической ассоциации . 39 (5): 688–96, тест 713–4. doi :10.1016/S1086-5802(15)30354-5. PMID  10533351.
  17. ^ Kales A, Scharf MB, Kales JD, Soldatos CR (апрель 1979). «Рецидивирующая бессонница. Потенциальная опасность после отмены некоторых бензодиазепинов». JAMA . 241 (16): 1692–1695. doi :10.1001/jama.241.16.1692. PMID  430730.
  18. ^ Отье Н., Балайсак Д., Сотеро М., Зангарелли А., Корти П., Сомоги А.А. и др. (ноябрь 2009 г.). «Бензодиазепиновая зависимость: акцент на синдроме отмены». Анналы Фармасьютикс Франсез . 67 (6): 408–413. doi :10.1016/j.pharma.2009.07.001. ПМИД  19900604.
  19. ^ "Таблетки триазолама Halcion" (PDF) . www.fda.gov . Архивировано из оригинала (PDF) 6 ноября 2003 г. . Получено 15 января 2022 г. .
  20. ^ Mets MA, Volkerts ER, Olivier B, Verster JC (август 2010 г.). «Влияние снотворных препаратов на равновесие тела и устойчивость стоя». Sleep Medicine Reviews . 14 (4): 259–267. doi :10.1016/j.smrv.2009.10.008. PMID  20171127.
  21. ^ abc Bayer AJ, Bayer EM, Pathy MS, Stoker MJ (1986). «Двойное слепое контролируемое исследование хлорметиазола и триазолама как снотворных у пожилых людей». Acta Psychiatrica Scandinavica. Supplementum . 329 (suppl 329): 104–111. doi :10.1111/j.1600-0447.1986.tb10544.x. PMID  3529832. S2CID  24226217.
  22. ^ Bain KT (июнь 2006 г.). «Лечение хронической бессонницы у пожилых людей». Американский журнал гериатрической фармакотерапии . 4 (2): 168–192. doi :10.1016/j.amjopharm.2006.06.006. PMID  16860264.
  23. ^ Varhe A, Olkkola KT, Neuvonen PJ (декабрь 1994 г.). «Пероральный триазолам потенциально опасен для пациентов, получающих системные антимикотики кетоконазол или итраконазол». Клиническая фармакология и терапия . 56 (6 Pt 1): 601–607. doi :10.1038/clpt.1994.184. PMID  7995001. S2CID  39127216.
  24. ^ Tokinaga N, Kondo T, Kaneko S, Otani K, Mihara K, Morita S (декабрь 1996 г.). «Галлюцинации после терапевтической дозы бензодиазепиновых снотворных с одновременным введением эритромицина». Psychiatry and Clinical Neurosciences . 50 (6): 337–339. doi :10.1111/j.1440-1819.1996.tb00577.x. PMID  9014234. S2CID  22742117.
  25. ^ Mattila ME, Mattila MJ, Nuotto E (апрель 1992 г.). «Кофеин умеренно противодействует эффекту триазолама и зопиклона на психомоторную деятельность здоровых субъектов». Фармакология и токсикология . 70 (4): 286–289. doi :10.1111/j.1600-0773.1992.tb00473.x. PMID  1351673.
  26. ^ Wang JS, DeVane CL (2003). «Фармакокинетика и лекарственные взаимодействия седативных снотворных средств» (PDF) . Psychopharmacology Bulletin . 37 (1): 10–29. doi :10.1007/BF01990373. PMID  14561946. S2CID  1543185. Архивировано из оригинала (PDF) 9 июля 2007 г.
  27. ^ Arayne MS, Sultana N, Bibi Z (октябрь 2005 г.). «Взаимодействие виноградного сока и лекарственных препаратов». Pakistan Journal of Pharmaceutical Sciences . 18 (4): 45–57. PMID  16380358.
  28. ^ «Лекарства, которые нельзя принимать вместе с препаратом Атрипла». Bristol-Myers Squibb & Gilead Sciences, LLC. 2008. Архивировано из оригинала 25 апреля 2010 года . Получено 3 января 2010 года .
  29. ^ Кудо К, Имамура Т, Джитсуфучи Н, Чжан XX, Токунага Х, Нагата Т (апрель 1997 г.). «Смерть, приписываемая токсическому взаимодействию триазолама, амитриптилина и других психотропных препаратов». Forensic Science International . 86 (1–2): 35–41. doi :10.1016/S0379-0738(97)02110-5. PMID  9153780.
  30. ^ Oelschläger H (июль 1989 г.). «[Химические и фармакологические аспекты бензодиазепинов]». Schweizerische Rundschau für Medizin Praxis . 78 (27–28): 766–772. ПМИД  2570451.
  31. ^ Профессор Хизер Эштон (апрель 2007 г.). "Таблица эквивалентности бензодиазепинов". Архивировано из оригинала 28 сентября 2007 г. Получено 23 сентября 2007 г.
  32. ^ Chweh AY, Swinyard EA, Wolf HH, Kupferberg HJ (февраль 1985). «Влияние агонистов ГАМК на нейротоксичность и противосудорожную активность бензодиазепинов». Life Sciences . 36 (8): 737–744. doi :10.1016/0024-3205(85)90193-6. PMID  2983169.
  33. ^ Гриффитс Р.Р., Джонсон М.В. (2005). «Относительная склонность к злоупотреблению снотворными препаратами: концептуальная основа и алгоритм дифференциации соединений». Журнал клинической психиатрии . 66 (Приложение 9): 31–41. PMID  16336040.