stringtranslate.com

Эргометрин

Эргометрин , также известный как эргоновин и продаваемый, среди прочего, под торговыми марками Ergotrate , Ergostat и Syntometrine , представляет собой лекарство, используемое для вызывания сокращений матки для лечения обильных вагинальных кровотечений после родов . [4] [1] Его можно применять перорально, путем инъекции в мышцу или в вену . [4] Он начинает действовать в течение 15 минут при пероральном приеме и действует быстрее при инъекциях. [4] Эффект длится от 45 до 180 минут. [4]

Общие побочные эффекты включают высокое кровяное давление , рвоту, судороги , головную боль и низкое кровяное давление . [4] Другие серьезные побочные эффекты включают эрготизм . [4] Первоначально его изготавливали из ржаного гриба спорыньи , но его также можно производить из лизергиновой кислоты . [5] [6] Эргометрин регулируется, поскольку его можно использовать для производства диэтиламида лизергиновой кислоты (ЛСД). [7]

Эргометрин был открыт в 1932 году. [5] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [8] [9]

Медицинское использование

Эргометрин находит медицинское применение в акушерстве для облегчения рождения плаценты и предотвращения кровотечения после родов , вызывая сужение гладкой мышечной ткани стенок кровеносных сосудов , тем самым уменьшая кровоток. Обычно его комбинируют с окситоцином (синтоциноном) в виде синтометрина .

Это может вызвать спазм коронарных артерий . [10] Используется для диагностики вариантной стенокардии (стенокардии Принцметала) . [11]

Побочные эффекты

Возможные побочные эффекты включают тошноту , рвоту , боль в животе, диарею , головную боль , головокружение , шум в ушах , боль в груди , сердцебиение , брадикардию , преходящую гипертензию и другие сердечные аритмии , одышку , сыпь и шок . [12] Передозировка вызывает характерное отравление, эрготизм или «огонь Святого Антония»: длительный спазм сосудов , приводящий к гангрене и ампутациям; галлюцинации и деменция; и аборты.

Часто наблюдаются желудочно-кишечные расстройства, такие как диарея, тошнота и рвота. [13] Препарат противопоказан при беременности, сосудистых заболеваниях и психозах.

Фармакология

Фармакодинамика

Хотя эргометрин действует на α-адренергические , дофаминергические и серотониновые рецепторы ( рецептор 5-HT 2 ), он оказывает на матку (и другие гладкие мышцы ) мощный стимулирующий эффект, четко не связанный с конкретным типом рецепторов. [ нужна цитата ]

Эргометрин оказывает психоделическое действие в высоких дозах (например, 2–10 мг; нормальные терапевтические дозы составляют от 0,2 до 0,4 мг). [14] Это можно объяснить активацией рецепторов 5-НТ 2А . [15] Эргометрин является агонистом рецептора серотонина 5 -HT 2B и связан с сердечной вальвулопатией . [16]

История

Фармакологические свойства спорыньи были известны и использовались акушерками на протяжении веков, но не были тщательно исследованы и опубликованы до начала 20 века. Однако его абортивный эффект и опасность эрготизма означали, что его назначали с осторожностью, как и при лечении послеродового кровотечения . [17]

Эргометрин был впервые выделен и получен химиками К. Мойром , Х. В. Дадли и Джеральдом Роджерсом в 1935 году . снижение уровня материнской смертности на большей части Запада в начале 20 века. [17]

Общество и культура

Легальное положение

Эргометрин внесен в Таблицу I прекурсоров Конвенции Организации Объединенных Наций против незаконного оборота наркотических средств и психотропных веществ как возможный прекурсор ЛСД. [20] Как N-алкильное производное лизергамида, эргометрин также подпадает под действие Закона о злоупотреблении наркотиками 1971 года , что фактически делает его незаконным в Соединенном Королевстве .

Рекомендации

  1. ^ аб Мортон И.К., Холл Дж.М. (31 октября 1999 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы. Springer Science & Business Media. стр. 113–. ISBN 978-0-7514-0499-9.
  2. ^ Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств. Тейлор и Фрэнсис. 2000. С. 397–. ISBN 978-3-88763-075-1.
  3. ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «RDC № 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial» [Постановление Коллегиального совета № 784 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Diário Oficial da União (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 г. Проверено 15 августа 2023 г.
  4. ^ abcdef «Эргоновин малеат». Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 25 декабря 2015 г. Проверено 1 декабря 2015 г.
  5. ^ аб Равина Э (2011). Эволюция открытия лекарств: от традиционных лекарств к современным лекарствам (1-е изд.). Вайнхайм: Wiley-VCH. п. 245. ИСБН 9783527326693. Архивировано из оригинала 26 декабря 2015 г.
  6. ^ Снидер В. (2005). Открытие лекарств: история (пересмотренная и обновленная редакция). Чичестер: Уайли. п. 349. ИСБН 9780471899792. Архивировано из оригинала 26 декабря 2015 г.
  7. ^ Король Лос-Анджелеса (2009). Судебная химия злоупотребления психоактивными веществами: руководство по контролю над наркотиками. Кембридж, Великобритания: Королевское химическое общество. п. 190. ИСБН 9780854041787. Архивировано из оригинала 26 декабря 2015 г.
  8. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  9. ^ Всемирная организация здравоохранения (2021). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 22-й список (2021 г.) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/345533 . ВОЗ/MHP/HPS/EML/2021.02.
  10. ^ Романьоли Э., Никколи Г., Креа Ф. (октябрь 2005 г.). «Изображения в кардиологии: органический стеноз коронарных артерий, дистальный до тяжелого спазма, вызванного эргоновином: принятие решения». Сердце . 91 (10): 1310. doi :10.1136/hrt.2004.058560. ПМК 1769140 . ПМИД  16162623. 
  11. ^ Сунагава О, Синдзато Ю, Тома Т, Томори М, Фукияма К (май 2000 г.). «Различия между коронарной гиперчувствительностью к эргоновину и вазоспастической стенокардией». Японский журнал сердца . 41 (3): 257–268. дои : 10.1536/jhj.41.257 . ПМИД  10987346.
  12. ^ «Информация о препарате эргометрин» . DrugsUpdate.com . Архивировано из оригинала 25 апреля 2012 г.
  13. ^ Макдональд С., Эбботт Дж. М., Хиггинс С. П. (2004). «Профилактический эргометрин-окситоцин по сравнению с окситоцином в третьем периоде родов». Кокрановская база данных систематических обзоров . 2004 (1): CD000201. дои : 10.1002/14651858.CD000201.pub2. ПМК 6491201 . ПМИД  14973949. 
  14. ^ Отт Дж, Нили П. (1980). «Энтеогенные (галлюциногенные) эффекты метилэргоновина». Журнал психоделических наркотиков . 12 (2): 165–166. дои : 10.1080/02791072.1980.10471568. ПМИД  7420432.
  15. ^ Хальберштадт А.Л., Николс Д.Э. (2020). «Серотонин и рецепторы серотонина в действии галлюциногенов». Справочник по поведенческой нейробиологии серотонина . Справочник по поведенческой нейронауке. Том. 31. стр. 843–863. дои : 10.1016/B978-0-444-64125-0.00043-8. ISBN 9780444641250. ISSN  1569-7339. S2CID  241134396.
  16. ^ Каверо I, Гийон Дж. М. (2014). «Фармакологическая оценка безопасности препаратов со смещенным агонизмом рецептора 5-HT (2B), опосредующим сердечную вальвулопатию». Журнал фармакологических и токсикологических методов . 69 (2): 150–161. дои : 10.1016/j.vascn.2013.12.004. ПМИД  24361689.
  17. ^ аб Де Коста C (май 2002 г.). «Огонь Святого Антония и живые лигатуры: краткая история эргометрина». Ланцет . 359 (9319): 1768–1770. дои : 10.1016/S0140-6736(02)08658-0. PMID  12049883. S2CID  53277037.
  18. ^ Дадли HW, Мойр С. (март 1935 г.). «Вещество, ответственное за традиционный клинический эффект спорыньи». Британский медицинский журнал . 1 (3871): 520–523. дои : 10.1136/bmj.1.3871.520. ПМЦ 2459740 . ПМИД  20778930. 
  19. ^ Хойер Д. (ноябрь 2020 г.). «Нацеливание на систему 5-HT: потенциальные побочные эффекты». Нейрофармакология . 179 : 108233. doi : 10.1016/j.neuropharm.2020.108233. PMID  32805212. S2CID  221118172.
  20. ^ «Список прекурсоров и химических веществ, часто используемых при незаконном изготовлении наркотических средств и психотропных веществ, находящихся под международным контролем» (PDF) (одиннадцатое изд.). Вена, Австрия: Международный комитет по контролю над наркотиками. Январь 2007 г. Архивировано из оригинала (PDF) 27 февраля 2008 г.

Внешние ссылки