Химическое соединение
Авапритиниб , продаваемый под торговой маркой Ayvakit, среди прочих, является лекарственным средством , используемым для лечения прогрессирующего системного мастоцитоза и вялотекущего системного мастоцитоза. Он также используется для лечения опухолей, вызванных одной специфической редкой мутацией: он специально предназначен для взрослых с неоперабельной или метастатической желудочно-кишечной стромальной опухолью (GIST), которая несет мутацию экзона 18 рецептора тромбоцитарного фактора роста альфа (PDGFRA). [1] [4] Авапритиниб является ингибитором киназы . [4]
Распространенные побочные эффекты включают отек (опухоль), тошноту , усталость / астению (ненормальная физическая слабость или недостаток энергии), когнитивные нарушения , рвоту , снижение аппетита , диарею , изменение цвета волос, повышенное слезотечение (выделение слез), боли в животе , запор , сыпь и головокружение . [4]
Медицинское применение
Авапритиниб показан для лечения взрослых с неоперабельными или метастатическими гастроинтестинальными стромальными опухолями (GIST), содержащими мутацию экзона 18 рецептора тромбоцитарного фактора роста альфа (PDGFRA), включая мутации PDGFRA D842V. [1] [2]
Авапритиниб также показан для лечения взрослых с прогрессирующим системным мастоцитозом, агрессивным системным мастоцитозом, системным мастоцитозом с сопутствующей гематологической опухолью и тучноклеточным лейкозом (MCL). [5] Он также показан для лечения взрослых с вялотекущим системным мастоцитозом.
История
Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) одобрило авапритиниб в январе 2020 года. [4] [6] [7] Заявка на авапритиниб получила статус ускоренного рассмотрения , статус прорывной терапии и статус орфанного препарата . [4] FDA предоставило одобрение на Айвакит корпорации Blueprint Medicines. [4]
Авапритиниб был одобрен на основании результатов клинического исследования фазы I NAVIGATOR [8] [9], в котором участвовали 43 пациента с GIST, имеющими мутацию экзона 18 PDGFRA, включая 38 пациентов с мутацией PDGFRA D842V. [4] Пациенты получали авапритиниб в дозе 300 мг или 400 мг перорально один раз в день до прогрессирования заболевания или до появления неприемлемой токсичности. [4] Рекомендуемая доза была определена как 300 мг один раз в день. [4] В ходе исследования измерялось, у скольких пациентов наблюдалось полное или частичное уменьшение (на определенную величину) опухолей во время лечения (общая частота ответа). [4] Для пациентов, имеющих мутацию экзона 18 PDGFRA, общая частота ответа составила 84%, при этом у 7% наблюдался полный ответ и у 77% — частичный ответ. [4] Для подгруппы субъектов с мутациями PDGFRA D842V общий уровень ответа составил 89%, при этом у 8% наблюдался полный ответ и у 82% наблюдался частичный ответ. [4] Хотя медианная продолжительность ответа не была достигнута, у 61% ответивших субъектов с мутациями экзона 18 ответ продолжался шесть месяцев или дольше (31% субъектов с продолжающимся ответом наблюдались менее шести месяцев). [4]
FDA одобрило авапритиниб на основании доказательств одного клинического исследования (NCT02508532) с участием 204 пациентов с GIST. [6] Исследование проводилось в 17 центрах в Соединенных Штатах, Европе и Азии. [6]
Авапритиниб показал медиану PFS 4,2 месяца по сравнению с 5,6 месяцами для регорафениба . Разница в медиане PFS между группами авапритиниба и регорафениба не была статистически значимой. Общий уровень ответа составил 17 процентов для группы авапритиниба и 7 процентов для группы регорафениба. Испытание VOYAGER оценивало эффективность и безопасность авапритиниба (N=240) по сравнению с регорафенибом (N=236) у пациентов с GIST третьей или четвертой линии. [10]
Авапритиниб был одобрен для медицинского применения в Европейском Союзе в сентябре 2020 года. [2]
В июне 2021 года FDA одобрило применение препарата Айвакит для лечения запущенного системного мастоцитоза. [11]
В мае 2023 года FDA одобрило использование авапритиниба при вялотекущем системном мастоцитозе. [12]
Ссылки
- ^ abc "Ayvakit-avapritinib tablet, film coated". DailyMed . 21 января 2020 г. Архивировано из оригинала 27 сентября 2020 г. Получено 29 сентября 2020 г.
- ^ abc "Ayvakyt EPAR". Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . 20 июля 2020 г. Архивировано из оригинала 1 ноября 2020 г. Получено 29 сентября 2020 г.Текст был скопирован из этого источника, авторские права на который принадлежат Европейскому агентству по лекарственным средствам. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.
- ^ "Информация о продукте Айвакыт". Единый реестр лекарственных средств . Архивировано из оригинала 5 марта 2023 года . Получено 3 марта 2023 года .
- ^ abcdefghijklm «FDA одобряет первую таргетную терапию для лечения редкой мутации у пациентов с желудочно-кишечными стромальными опухолями». Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) (пресс-релиз). 9 января 2020 г. Архивировано из оригинала 11 января 2020 г. Получено 9 января 2020 г. В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в общественном достоянии .
- ^ "FDA одобряет авапритиниб для лечения развитого системного мастоцитоза". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 16 июня 2021 г. Архивировано из оригинала 16 июня 2021 г. Получено 16 июня 2021 г. В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в общественном достоянии .
- ^ abc "Drug Trial Snapshot: Ayvakit". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 9 января 2020 г. Архивировано из оригинала 24 января 2020 г. Получено 24 января 2020 г. В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в общественном достоянии .
- ^ "Пакет одобрения препарата: Айвакит". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 13 февраля 2020 г. Архивировано из оригинала 13 апреля 2021 г. Получено 16 июня 2021 г.
- ^ "Blueprint Medicines объявляет об одобрении FDA препарата Айвакит (авапритиниб) для лечения взрослых с неоперабельной или метастатической мутантной гастроинтестинальной стромальной опухолью PDGFRA Exon 18". Blueprint Medicines Corporation (пресс-релиз). 9 января 2020 г. Архивировано из оригинала 11 января 2020 г. Получено 9 января 2020 г.
- ^ "Blueprint Medicines объявляет об обновленных результатах исследования NAVIGATOR у пациентов с запущенными гастроинтестинальными стромальными опухолями, подтверждающих разработку авапритиниба во всех линиях терапии". Blueprint Medicines Corporation (пресс-релиз). 15 ноября 2018 г. Архивировано из оригинала 10 января 2020 г. Получено 9 января 2020 г.
- ^ "Blueprint Medicines объявляет о главных результатах исследования VOYAGER 3 фазы по сравнению авапритиниба и регорафениба у пациентов с прогрессирующей гастроинтестинальной стромальной опухолью". Blueprint Medicines Corporation (пресс-релиз). 28 апреля 2020 г. Архивировано из оригинала 24 июня 2021 г. Получено 16 июня 2021 г.
- ^ "FDA одобряет авапритиниб для лечения развитого системного мастоцитоза". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). 16 июня 2021 г. Архивировано из оригинала 16 июня 2021 г. Получено 16 июня 2021 г.
- ^ "FDA одобряет авапритиниб для лечения вялотекущего системного мастоцитоза". Pharmacy Times . 22 мая 2023 г. Получено 2 октября 2024 г.
Дальнейшее чтение
- Wu CP, Lusvarghi S, Wang JC, Hsiao SH, Huang YH, Hung TH и др. (Июль 2019 г.). «Авапритиниб: селективный ингибитор KIT и PDGFRα, который устраняет множественную лекарственную устойчивость, опосредованную ABCB1 и ABCG2, в линиях раковых клеток». Mol. Pharm . 16 (7): 3040–3052. doi : 10.1021/acs.molpharmaceut.9b00274. PMC 6620786. PMID 31117741 .
{{cite journal}}
: CS1 maint: переопределенная настройка ( ссылка ) - Gebreyohannes YK, Wozniak A, Zhai ME, Wellens J, Cornillie J, Vanleeuw U и др. (январь 2019 г.). «Надежная активность авапритиниба, мощного и высокоселективного ингибитора мутировавшего KIT, в моделях ксенотрансплантатов желудочно-кишечных стромальных опухолей, полученных от пациентов». Clin. Cancer Res . 25 (2): 609–618. doi : 10.1158/1078-0432.CCR-18-1858 . PMID 30274985.
{{cite journal}}
: CS1 maint: переопределенная настройка ( ссылка )
Внешние ссылки
- «Авапритиниб». Словарь терминов, связанных с раком, NCI . Национальный институт рака.
- «Авапритиниб». Национальный институт рака . 28 января 2020 г.
- Номер клинического исследования NCT02508532 для "(NAVIGATOR) Исследование BLU-285 у пациентов с гастроинтестинальными стромальными опухолями (GIST) и другими рецидивирующими и рефрактерными солидными опухолями" на ClinicalTrials.gov
- Номер клинического исследования NCT02561988 для "(EXPLORER) Исследование BLU-285 у пациентов с прогрессирующим системным мастоцитозом (AdvSM) и рецидивирующими или рефрактерными миелоидными злокачественными новообразованиями" на ClinicalTrials.gov
- Номер клинического исследования NCT03580655 для «(PATHFINDER) Исследования по оценке эффективности и безопасности авапритиниба (BLU-285), селективного ингибитора тирозинкиназы, нацеленного на мутацию KIT, у пациентов с прогрессирующим системным мастоцитозом» на ClinicalTrials.gov