Бронходилятатор или бронхолитик [ 1] (хотя последний иногда включает и секреторное торможение) — вещество, расширяющее бронхи и бронхиолы , уменьшающее сопротивление дыхательных путей и увеличивающее поток воздуха в легкие . Бронхолитики могут возникать в организме естественным путем или представлять собой лекарства, вводимые для лечения затрудненного дыхания, обычно в форме ингаляторов . Они наиболее полезны при обструктивных заболеваниях легких , из которых наиболее распространенными являются астма и хроническая обструктивная болезнь легких . Хотя это остается несколько спорным, они могут быть полезны при бронхиолите и бронхоэктазах . Их часто назначают, но их значимость при рестриктивных заболеваниях легких не доказана . [2]
Бронходилататоры бывают короткого и длительного действия. Лекарства короткого действия обеспечивают быстрое или «спасательное» облегчение острого бронхоспазма . Бронходилятаторы длительного действия помогают контролировать и предотвращать симптомы. Тремя типами рецептурных бронхолитических препаратов являются бета2-адреномиметики (короткого и длительного действия), антихолинергические средства (короткого и длительного действия) и теофиллин (длительного действия).
Это препараты быстрого действия или «спасительные» лекарства, которые обеспечивают быстрое и временное облегчение симптомов или обострений астмы. Эти лекарства обычно начинают действовать в течение 20 минут или меньше и могут длиться от четырех до шести часов. Эти ингаляционные препараты лучше всего подходят для лечения внезапных и тяжелых или новых симптомов астмы. Принятые за 15–20 минут заранее, эти лекарства также могут предотвратить симптомы астмы, вызванные физическими упражнениями или воздействием холодного воздуха. Некоторые β-агонисты короткого действия, такие как сальбутамол , специфичны для легких; они называются β2 - адренергическими агонистами и могут снимать бронхоспазмы без нежелательных побочных эффектов со стороны сердца , свойственных неспецифическим β-агонистам (например, эфедрину или адреналину ). Пациенты, которым регулярно или часто необходимо принимать β2- адренергические агонисты короткого действия, должны проконсультироваться со своим врачом, поскольку такое использование указывает на неконтролируемую астму, и их обычный прием лекарств может нуждаться в корректировке. [ нужна цитата ]
Это лекарства длительного действия, принимаемые регулярно для контроля и предотвращения бронхоконстрикции. Они не предназначены для быстрого оказания помощи. Этим лекарствам может потребоваться больше времени, чтобы начать действовать, но они снимают сужение дыхательных путей на срок до 12 часов. Обычно их принимают два раза в день с противовоспалительными препаратами, они поддерживают проходимость дыхательных путей и предотвращают симптомы астмы, особенно в ночное время. [ нужна цитата ]
Салметерол и формотерол являются примерами таких препаратов.
Некоторыми примерами антихолинергических средств являются тиотропий (Спирива) и ипратропия бромид . [ нужна цитата ]
Тиотропий — антихолинергический бронходилататор длительного действия, 24-часовой эффект, используемый при лечении хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).
Ипратропия бромид, доступный только в виде ингаляционного средства, используется при лечении астмы и ХОБЛ. Как антихолинергический препарат короткого действия, он улучшает функцию легких и снижает риск обострения у людей с симптоматической астмой. [3] Однако это не остановит уже начавшийся приступ астмы. Поскольку он не влияет на симптомы астмы при использовании отдельно, его чаще всего комбинируют с β 2 -адренергическими агонистами короткого действия. Хотя это лекарство считается вспомогательным или спасательным средством, его действие может занять целый час. По этой причине он играет второстепенную роль в лечении острой астмы. Сухость в горле является наиболее частым побочным эффектом. Если лекарство попадет в глаза, это может вызвать помутнение зрения на короткое время.
Было показано, что использование антихолинергических средств в сочетании с β 2 -адренергическими агонистами короткого действия снижает количество госпитализаций у детей и взрослых с острыми обострениями астмы. [4] [5]
Теофиллин, доступный в пероральной и инъекционной форме, является бронходилятатором длительного действия, предотвращающим приступы астмы. Он принадлежит к химическому классу метилксантинов (наряду с кофеином). Его назначают в тяжелых случаях астмы или в случаях, которые трудно контролировать. Его следует принимать 1–4 раза в день, пропускать дозы нельзя. Анализы крови необходимы для контроля терапии и указания необходимости корректировки дозы. Побочные эффекты могут включать тошноту, рвоту, диарею, расстройство желудка или головную боль, учащенное или нерегулярное сердцебиение, мышечные судороги, нервозность или нервозность и гиперактивность. Эти симптомы могут сигнализировать о необходимости корректировки лечения. Он может способствовать кислотному рефлюксу , также известному как ГЭРБ, за счет расслабления мышц нижнего пищеводного сфинктера. Некоторые лекарства, такие как лекарства от судорог и язв, а также антибиотики, содержащие эритромицин , могут влиять на действие теофиллина. Кофе, чай, кола, курение сигарет и вирусные заболевания могут повлиять на действие теофиллина и изменить его эффективность. Врач должен контролировать уровни дозировки в соответствии с профилем и потребностями каждого пациента.
Кроме того, некоторые психостимуляторы , имеющие амфетаминоподобный механизм действия, такие как амфетамин , [6] метамфетамин и кокаин , [7] обладают бронхолитическим действием и часто используются при астме из-за отсутствия эффективных β2 - адренергических агонистов для лечения астмы. используются в качестве бронхолитического средства, но в настоящее время редко, если вообще когда-либо, используются в медицине из-за их бронхолитического действия.
Газообразный углекислый газ также расслабляет мускулатуру дыхательных путей: гипокапния , вызванная преднамеренной гипервентиляцией, увеличивает дыхательное сопротивление, тогда как гиперкапния , вызванная вдыханием углекислого газа, снижает его; [8] однако бронхолитический эффект вдыхания углекислого газа длится всего 4–5 минут. [9] Тем не менее, это наблюдение вдохновило на разработку S-1226 , воздуха, обогащенного углекислым газом, в состав которого входит распыляемый перфлуброн . [10]
Бронхолитики делятся на группы короткого и длительного действия. Бронходилятаторы короткого действия применяют для купирования бронхоконстрикции, а бронходилататоры длительного действия преимущественно применяют для профилактики.
К бронходилататорам короткого действия относятся:
К бронходилататорам длительного действия относятся
Среди 6000 соединений, которые расслабляют гладкомышечные клетки дыхательных путей легких и открывают дыхательные пути в тканях легких, страдающих астмой, исследователи выделили препарат под названием TSG12. TSG12 представляет собой специфический агонист трансгелина-2 (TG2), который расслабляет гладкомышечные клетки дыхательных путей и снижает астматическое легочное сопротивление. Авторы утверждают, что «TSG12 нетоксичен и более эффективен в снижении легочной резистентности, чем современные бронхолитики, и может стать многообещающим терапевтическим подходом для лечения астмы без потери эффективности с течением времени». [11] [12]
{{cite journal}}
: CS1 maint: DOI неактивен по состоянию на январь 2024 г. ( ссылка )