stringtranslate.com

Гармалин

Гармалинфлуоресцентный индольный алкалоид из группы алкалоидов гармалы и бета-карболинов . Является частично гидрогенизированной формой гармина .

Встречаемость в природе

Различные растения содержат гармалин, включая Peganum harmala (сирийская рута), а также галлюциногенный напиток аяуаска , который традиционно варится с использованием Banisteriopsis caapi . Присутствующие в количестве 3% от сухого веса, алкалоиды гармалы могут быть извлечены из семян сирийской руты. [1]

Эффекты

Гармалин является стимулятором центральной нервной системы и «обратимым ингибитором МАО - А ( РИМА )». [2] Это означает, что риск гипертонического криза, опасного криза высокого кровяного давления от употребления продуктов, богатых тирамином, таких как сыр, вероятно, ниже при приеме гармалина, чем при приеме необратимых ИМАО, таких как фенелзин .

Гармалин и гармин флуоресцируют под ультрафиолетовым светом . Эти три экстракции показывают, что средняя из них имеет более высокую концентрацию двух соединений.

Алкалоиды гармалы психоактивны для людей. [1] Показано, что гармалин действует как ингибитор ацетилхолинэстеразы . [3] Гармалин также стимулирует высвобождение дофамина в полосатом теле у крыс при очень высоких уровнях доз. [4] Поскольку гармалин является обратимым ингибитором моноаминоксидазы А , он может, теоретически, вызывать как серотониновый синдром , так и гипертонические кризы в сочетании с тирамином, серотонинергическими, катехоламинергическими препаратами или пролекарствами. Растения, содержащие гармалин, и растения, содержащие триптамин, используются в отварах аяуаски. Ингибирующее действие на моноаминоксидазу позволяет диметилтриптамину (ДМТ) , психоактивно значимому химическому веществу в смеси, обходить обширный метаболизм первого прохода, которому он подвергается при приеме внутрь, позволяя психологически активному количеству химического вещества существовать в мозге в течение ощутимого периода времени. [5] Гармалин усиливает анаболический метаболизм серотонина в N-ацетилсеротонин (нормелатонин), а затем в мелатонин , основной гормон, регулирующий сон, и мощный антиоксидант.

В патенте США № 5591738 описывается метод лечения различных химических зависимостей посредством введения гармалина и/или других бета-карболинов. [6]

Исследование показало противовирусную активность гармалина против вируса простого герпеса 1 и 2 ( HSV-1 и HSV-2 ) путем ингибирования немедленной ранней транскрипции вируса в нецитотоксической концентрации. [7]

Известно, что гармалин действует как ингибитор N-метилтрансферазы гистамина . [8] Это объясняет, как гармалин вызывает свой эффект бодрствования .

Правовой статус

Австралия

Алкалоиды гармалы считаются запрещенными веществами Списка 9 в соответствии со Стандартом по ядам (октябрь 2015 г.). [9] Вещество Списка 9 — это вещество, которое может быть использовано не по назначению или не по назначению, производство, хранение, продажа или использование которого должно быть запрещено законом, за исключением случаев, когда это требуется для медицинских или научных исследований или для аналитических, учебных или тренировочных целей с одобрения органов здравоохранения Содружества и/или штата или территории. [9]

Канада

Harmaline и Harmalol считаются контролируемыми веществами Списка III в соответствии с Законом о контролируемых лекарственных средствах и веществах . Каждый человек, у которого обнаружено хранение наркотика Списка III, виновен в совершении преступления, преследуемого по обвинительному акту, и подлежит тюремному заключению на срок не более трех лет; или за первое преступление, виновный по приговору в порядке упрощенного судопроизводства, штрафу, не превышающему одной тысячи долларов, или тюремному заключению на срок не более шести месяцев, или и тому, и другому. Каждый человек, уличенный в торговле наркотиком Списка III, виновен в совершении преступления, преследуемого по обвинительному акту, и подлежит тюремному заключению на срок не более десяти лет, или виновен по приговору в порядке упрощенного судопроизводства (лица, впервые совершившие правонарушение), и подлежит тюремному заключению на срок не более восемнадцати месяцев. [10]

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ ab "Peganum Harmala брошюра: Сирийская рута". Erowid.
  2. ^ Massaro EJ (2002). Справочник по нейротоксикологии. Тотова, Нью-Джерси: Humana Press. стр. 237. ISBN 978-0-89603-796-0.[ постоянная мертвая ссылка ]
  3. ^ Zheng XY, Zhang ZJ, Chou GX, Wu T, Cheng XM, Wang CH, Wang ZT (сентябрь 2009 г.). "Изоляция двух новых алкалоидов из семян Peganum nigellastrum Bunge с помощью ингибирующей активности ацетилхолинэстеразы с помощью in vitro TLC-биоавтографического анализа". Архивы фармацевтических исследований . 32 (9): 1245–51. doi :10.1007/s12272-009-1910-x. PMID  19784581. S2CID  1218229.
  4. ^ Schwarz MJ, Houghton PJ, Rose S, Jenner P, Lees AD (июнь 2003 г.). «Действия экстракта и компонентов Banisteriopsis caapi, имеющие отношение к паркинсонизму». Pharmacology, Biochemistry, and Behavior . 75 (3): 627–33. doi :10.1016/S0091-3057(03)00129-1. PMID  12895680. S2CID  28243440.
  5. ^ Shen HW, Jiang XL, Winter JC, Yu AM (октябрь 2010 г.). «Психоделический 5-метокси-N,N-диметилтриптамин: метаболизм, фармакокинетика, лекарственные взаимодействия и фармакологическое действие». Current Drug Metabolism . 11 (8): 659–66. doi :10.2174/138920010794233495. PMC 3028383 . PMID  20942780. 
  6. ^ Патент США 5591738, Lotsof H, «Способ лечения химической зависимости с использованием β-карболиновых алкалоидов, их производных и солей», выдан 07.01.1997, передан NDA Int Inc. 
  7. ^ Bag P, Ojha D, Mukherjee H, Halder UC, Mondal S, Biswas A, Sharon A, Van Kaer L, Chakrabarty S, Das G, Mitra D, Chattopadhyay D (май 2014 г.). «Дигидро-пиридо-индол мощно ингибирует инфекцию HSV-1, вмешиваясь в вирусные немедленные ранние транскрипционные события». Antiviral Research . 105 : 126–134. doi :10.1016/j.antiviral.2014.02.007. PMID  24576908.
  8. ^ Камминг П., Винсент СР (сентябрь 1992 г.). «Ингибирование гистамин-N-метилтрансферазы (HNMT) фрагментами 9-амино-1,2,3,4-тетрагидроакридина (такрина) и бета-карболинами». Биохимическая фармакология . 44 (5): 989–92. doi :10.1016/0006-2952(92)90133-4. PMID  1530666.
  9. ^ ab "Стандарт по ядам, октябрь 2015 г.". Правительство Австралии. 30 сентября 2015 г.
  10. ^ "Закон о контролируемых наркотиках и веществах (SC 1996, c.19)". Сайт Justice Laws . 19 сентября 2019 г. Получено 25 сентября 2019 г.

Дальнейшее чтение