Алкалоиды гармалы — это несколько алкалоидов , которые действуют как ингибиторы моноаминоксидазы (МАО). Эти алкалоиды содержатся в семенах Peganum harmala (также известных как Harmal или Syrian Rue ), а также в Banisteriopsis caapi ( аяуаска ), листьях табака [1] и кофейных зернах . [2] К алкалоидам относятся гармин , гармалин , гармалол и их производные, имеющие схожую химическую структуру, отсюда и название «алкалоиды гармалы». Эти алкалоиды представляют интерес из-за их использования в амазонском шаманизме , где их получают из других растений. Гармин, когда-то известный как телепатин и банистерин , представляет собой встречающийся в природе бета-карболиновый алкалоид , структурно связанный с гармалином, а также содержащийся в лозе Banisteriopsis caapi . Тетрагидрогармин также обнаружен в B. caapi и P. harmala . Доктор Александр Шульгин предположил, что гармин может быть продуктом распада гармалина. [3] Гармин и гармалин являются обратимыми ингибиторами моноаминоксидазы А (RIMAs). Они могут стимулировать центральную нервную систему, ингибируя метаболизм моноаминовых соединений , таких как серотонин и норадреналин .
Алкалоиды гармалы встречаются в Peganum harmala в концентрациях около 3%, хотя тесты задокументировали от 2 до 7% или даже выше, [4] , поскольку природные источники, как правило, сильно различаются по химическому составу. Алкалоиды гармалы также встречаются в лозе Banisteriopsis caapi , ключевом растительном ингредиенте священного напитка аяуаска, в концентрациях от 0,31 до 8,43% для гармина, 0,03–0,83% для гармалина и 0,05–2,94% для тетрагидрогармина. [5] Хотя другие психоактивные растения иногда добавляют в аяуаску для достижения визионерских состояний сознания, рецепты сильно различаются, и ни одна единая комбинация не является общепринятой. Peganum harmala, обычно употребляемая в виде чая или используемая в качестве благовония, упоминается в классической персидской литературе и как священное таинство, и как лекарство. Алкалоиды гармалы не обладают особым психоделическим действием даже при более высоких дозировках, когда основным эффектом становятся гипнагогические видения, а также рвота и диарея.
Алкалоиды гармалы также встречаются во многих других растениях, таких как Passiflora . Листья P. incarnata , как сообщается, содержат 0,005%, 0,12% и 0% алкалоидов гармалы. [6]
Первоначально считалось, что телепатин является активным химическим компонентом Banisteriopsis caapi , ключевого растительного ингредиента в приготовлении аяуаски, священного напитка из Амазонии. [7] Это изолированное химическое вещество было так названо из-за зарегистрированных эффектов аяуаски среди коренных пользователей, включая: коллективный контакт с и/или видения ягуаров, змей и драгоценных птиц, а также духов предков; способность видеть будущие события; и, как следует из названия, телепатическое общение между членами племени. [8] В то время предполагалось, что это недавно открытое химическое вещество, однако вскоре стало ясно, что телепатин уже был более широко известен как «гармин» из-за его предыдущего открытия в Peganum harmala (сирийская рута). [9]
Как упоминалось выше, некоторые алкалоиды гармалы могут использоваться в качестве ингибитора моноаминоксидазы (ИМАО) для облегчения приема диметилтриптамина (ДМТ) и других триптаминов; хотя обычно он не используется как галлюциноген сам по себе, есть сообщения о таком использовании. [10] В больших дозах он действует как слабительное . Алкалоиды гармалы из Banisteriopsis caapi использовались для лечения болезни Паркинсона [ необходима ссылка ] . Как обратный агонист бензодиазепинового сайта , алкалоиды гармалы используются в качестве модели эссенциального тремора (ЭТ) при инъекциях животным. Крысы, которым вводили гармалин, проявляли сильный тремор через 5–7 минут. Было обнаружено, что у людей с диагнозом эссенциальный тремор были повышены уровни алкалоидов гармалы в крови. [11]
Алкалоиды гармалы взаимодействуют с курением каннабиса [12] [13] при курении/испарении или приеме внутрь в виде экстракта или чая. Отчеты немногочисленны, но, как правило, пользователи испытывают более интенсивные эффекты, подобные каннабису, а также легкие психоделические эффекты, такие как галлюцинации, растворение эго и усиление эмоций, особенно в больших дозах.
В отличие от ИМАО, таких как фенелзин , гармин и гармалин являются обратимыми и селективными , то есть они не имеют такого высокого риска возникновения « сырного синдрома », вызванного употреблением продуктов, содержащих тирамин , который является риском, связанным с ингибиторами моноаминоксидазы А, но не ингибиторами моноаминоксидазы В. [14] Как МАО-А, так и МАО-В расщепляют тирамин, но большие дозы алкалоидов гармалы начинают влиять также и на МАО-В.
Было обнаружено, что изолированный гармин проявляет цитотоксическое действие на лейкозные клеточные линии HL60 и K562 . Это действие может объяснить ранее наблюдаемое цитотоксическое действие P. harmala на эти раковые клетки." [15]
Алкалоиды гармалы считаются запрещенными веществами Списка 9 в соответствии со Стандартом по ядам (октябрь 2015 г.). [16] Вещество Списка 9 — это вещество, которое может быть использовано не по назначению или не по назначению, производство, хранение, продажа или использование которого должно быть запрещено законом, за исключением случаев, когда это требуется для медицинских или научных исследований или для аналитических, учебных или тренировочных целей с одобрения органов здравоохранения Содружества и/или штата или территории. [16]
Исключения делаются, когда в травах или препаратах для терапевтического использования, таких как: (a) содержащие 0,1 процента или менее алкалоидов гармалы; или (b) в разделенных препаратах, содержащих 2 мг или менее алкалоидов гармалы на рекомендуемую суточную дозу. [16]
