Алкалоиды гармалы — это несколько алкалоидов , которые усиливают действие нейромедиатора дофамина системы вознаграждения , действуя как ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО). Эти алкалоиды содержатся в семенах Peganumharmala (также известных как Harmal или сирийская рута ) , а также в листьях табака [1] и кофейных зернах . [2] Алкалоиды включают гармин , гармалин , гармалол и их производные, которые имеют сходную химическую структуру, отсюда и название «алкалоиды гармалы». Эти алкалоиды представляют интерес благодаря использованию в амазонском шаманизме , где их получают из других растений. Гармин, когда-то известный как телепатин и банистерин , представляет собой природный бета-карболиновый алкалоид , структурно родственный гармалину и также обнаруженный в виноградной лозе Banisteriopsis caapi . Тетрагидрогармин также обнаружен в B. caapi и P.harmala . Доктор Александр Шульгин предположил, что гармин может быть продуктом распада гармалина. [3] Гармин и гармалин являются обратимыми ингибиторами моноаминоксидазы А (RIMA). Они могут стимулировать центральную нервную систему , ингибируя метаболизм моноаминовых соединений , таких как серотонин и норадреналин .
Алкалоиды гармалы встречаются в Peganumharmala в концентрации примерно 3%, хотя тесты показали, что их содержание варьируется от 2 до 7% и даже выше, [4] поскольку природные источники имеют тенденцию сильно различаться по химическому составу. Алкалоиды гармалы также обнаружены в виноградной лозе Banisteriopsis caapi , ключевом растительном ингредиенте священного напитка аяуаска , в концентрациях от 0,31 до 8,43% для гармина, 0,03-0,83% для гармалина и 0,05-2,94% для тетрагидрогармина. [5] Хотя для достижения визионерских состояний сознания к аяуаске иногда добавляют и другие психоактивные растения, рецепты сильно различаются, и не существует единой комбинации. Peganumharmala, который обычно употребляют в виде чая или используют в качестве благовоний, упоминается в классической персидской литературе как священное таинство и как лекарство. Алкалоиды гармалы не являются особенно психоделическими, даже в более высоких дозах, когда основным эффектом становятся гипнагогические видения, наряду с рвотой и диареей.
Алкалоиды гармалы также обнаружены во многих других растениях, например, в пассифлоре . Сообщалось, что листья P. incarnata содержат 0,005%, 0,12 мг% и 0% алкалоидов гармалы. [6]
Первоначально считалось, что телепатин является активным химическим компонентом Banisteriopsis caapi , ключевого растительного ингредиента в приготовлении аяуаски ; священный напиток из Амазонки. [7] Это изолированное химическое вещество было названо так из-за сообщений об эффектах аяуаски среди местных потребителей, в том числе: коллективный контакт и / или видения ягуаров, змей, украшенных драгоценными камнями птиц и духов предков; возможность видеть будущие события; и, как следует из названия, телепатическое общение между членами племени. [8] В то время предполагалось, что это недавно открытое химическое вещество, однако вскоре стало понятно, что телепатин уже был более широко известен как « гармин » из-за его предыдущего открытия в Peganumharmala (сирийская рута). [9]
Как упоминалось выше, некоторые алкалоиды гармалы можно использовать в качестве ингибиторов моноаминоксидазы (ИМАО) для облегчения приема диметилтриптамина (ДМТ) и других триптаминов; хотя он обычно не используется только в качестве галлюциногена, есть сообщения о таком использовании. [10] В высоких дозах он действует как слабительное . Алкалоиды гармалы из Banisteriopsis caapi использовались для лечения болезни Паркинсона . В качестве обратного агониста бензодиазепинового сайта алкалоиды гармалы используются в качестве модели эссенциального тремора (ЭТ) при инъекции животным. У крыс, получавших гармалин, через 5–7 минут наблюдался сильный тремор. Было обнаружено, что у людей с диагнозом эссенциальный тремор наблюдается повышенный уровень алкалоидов гармалы в крови. [11]
Алкалоиды гармалы взаимодействуют с копченым каннабисом [12] [13] при курении/испарении или пероральном приеме в виде экстракта или чая. Сообщений мало, но, как правило, потребители испытывают более интенсивные эффекты, подобные каннабису, а также легкие психоделические эффекты, такие как галлюцинации, растворение эго и усиление эмоций, особенно в больших дозах.
В отличие от ИМАО, таких как фенелзин , гармин и гармалин являются обратимыми и селективными , что означает, что они не имеют почти такого высокого риска « сырного синдрома », вызванного употреблением тираминсодержащих продуктов, что является риском, связанным с ингибиторами моноаминоксидазы А , но не с моноамином . ингибиторы оксидазы В. [14] И МАО-А, и МАО-Б расщепляют тирамин, но большие дозы алкалоидов гармалы начинают также влиять на МАО-Б.
Было обнаружено, что изолированный гармин оказывает цитотоксическое действие на линии лейкозных клеток HL60 и K562 . Это действие может объяснить ранее наблюдавшийся цитотоксический эффект P.harmala на эти раковые клетки». [15]
Алкалоиды гармалы считаются запрещенными веществами Списка 9 в соответствии со Стандартом по ядам (октябрь 2015 г.). [16] Вещество Списка 9 — это вещество, которым можно злоупотреблять или злоупотреблять, производство, хранение, продажа или использование которого должно быть запрещено законом, за исключением случаев, когда это требуется для медицинских или научных исследований, или для аналитических, обучающих или учебных целей с одобрение органов здравоохранения Содружества и/или штата или территории. [16]
Исключения составляют травы или препараты для терапевтического использования, такие как: (a) содержащие 0,1 процента или менее алкалоидов гармалы; или (b) в разделенных препаратах, содержащих 2 мг или менее алкалоидов гармалы на рекомендуемую суточную дозу. [16]
