stringtranslate.com

Глибенкламид

Глибенкламид , также известный как глибурид , является противодиабетическим препаратом, используемым для лечения диабета 2 типа . [1] Рекомендуется принимать его вместе с диетой и физическими упражнениями. [1] Может использоваться с другими противодиабетическими препаратами . [1] Не рекомендуется использовать его отдельно при диабете 1 типа . [1] Принимается внутрь . [1]

Распространенные побочные эффекты включают тошноту и изжогу. [1] Серьезные побочные эффекты могут включать ангионевротический отек и низкий уровень сахара в крови . [1] Обычно не рекомендуется во время беременности , но может использоваться во время грудного вскармливания . [3] Он относится к классу сульфонилмочевин и действует путем увеличения высвобождения инсулина из поджелудочной железы . [1]

Глибенкламид был открыт в 1969 году и одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 1984 году. [4] [1] Он доступен как дженерик . [3] В 2021 году он был 214-м наиболее часто назначаемым лекарством в Соединенных Штатах, с более чем 2  миллионами рецептов. [5] [6]

Медицинское применение

Глибенкламид показан в качестве дополнения к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля у взрослых с диабетом 2 типа . [2]

Он не так эффективен, как метформин или инсулин у тех, у кого гестационный диабет . [7]

Побочные эффекты

Часто сообщаемые побочные эффекты включают: тошноту, изжогу, увеличение веса и вздутие живота. [8] Лекарство также является основной причиной медикаментозной гипогликемии . Риск выше, чем при использовании других сульфонилмочевины . [9]

Противопоказания

Глибенкламид не рекомендуется принимать пациентам с дефицитом G6PD , поскольку он может вызвать острый гемолиз . [10]

Беременность и кормление грудью

Обычно его не рекомендуют во время беременности , но можно использовать во время кормления грудью . [3]

Механизм действия

Препарат, сульфонилмочевина , действует путем связывания и ингибирования АТФ-чувствительных калиевых каналов (K АТФ ) ингибирующей регуляторной субъединицы сульфонилмочевинного рецептора 1 (SUR1) [11] в бета-клетках поджелудочной железы . Это ингибирование вызывает деполяризацию клеточной мембраны , открывая потенциалзависимые кальциевые каналы. [12]

Это приводит к увеличению внутриклеточного кальция в бета-клетках поджелудочной железы и последующей стимуляции высвобождения инсулина . [13]

После церебрального ишемического инсульта гематоэнцефалический барьер нарушается, и глибенкламид может достичь центральной нервной системы. Было показано, что глибенкламид более эффективно связывается с ишемизированным полушарием. [14] Более того, в условиях ишемии SUR1, регуляторная субъединица каналов K АТФ и NC Ca-АТФ , экспрессируется в нейронах, астроцитах , олигодендроцитах , эндотелиальных клетках [15] и реактивной микроглией . [14]

Согласно исследовательским работам, этот препарат сульфонилмочевины также имеет экстрагепатические эффекты. Он работает путем косвенного ингибирования фермента карнитилацилтрансферазы I (CAT-I), который присутствует в митохондриях. Это предотвращает транспорт длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии для бета-окисления. Это предотвращает гипергликемию, для которой он прописан. [16] [17]

История

Он был разработан в 1966 году в ходе совместного исследования компаний Boehringer Mannheim (теперь часть Roche ) и Hoechst (теперь часть Sanofi-Aventis ). [18]

Общество и культура

Названия брендов

Глибенкламид доступен как дженерик , производится многими фармацевтическими компаниями и продается под многими торговыми марками, включая Gliben-J, Daonil, [19] Diabeta, [20] Euglucon, Gilemal, Glidanil, Glybovin, Glynase, Maninil, Micronase и Semi-Daonil. Он также доступен в виде комбинированного препарата с фиксированной дозой с метформином , который продается под различными торговыми марками, например, Bagomet Plus, Benimet, Glibomet, Gluconorm, Glucored, Glucovance, Metglib и многими другими. [21]

Ссылки

  1. ^ abcdefghij "Glyburide Monograph for Professionals". Drugs.com . American Society of Health-System Pharmacists. Архивировано из оригинала 31 марта 2019 г. Получено 18 марта 2019 г.
  2. ^ ab "Glynase-glyburide tablet". DailyMed . 7 октября 2017 г. Архивировано из оригинала 6 октября 2022 г. Получено 30 апреля 2022 г.
  3. ^ abc Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Pharmaceutical Press. 2018. стр. 692. ISBN 9780857113382.
  4. ^ Диабет в клинической практике: вопросы и ответы из клинических случаев. John Wiley & Sons. 2007. стр. 342. ISBN 9780470059135.
  5. ^ "Топ-300 2021 года". ClinCalc . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Получено 14 января 2024 года .
  6. ^ "Glyburide - Drug Usage Statistics". ClinCalc . Архивировано из оригинала 12 апреля 2020 г. Получено 14 января 2024 г.
  7. ^ Балселлс М., Гарсиа-Паттерсон А., Сола I, Роке М., Гич I, Коркой Р. (январь 2015 г.). «Глибенкламид, метформин и инсулин для лечения гестационного диабета: систематический обзор и метаанализ». БМЖ . 350 :h102. дои : 10.1136/bmj.h102. ПМК 4301599 . ПМИД  25609400. 
  8. ^ "Glyburide: MedlinePlus Drug Information". MedlinePlus . Архивировано из оригинала 14 апреля 2019 года . Получено 29 октября 2019 года .
  9. ^ Gangji AS, Cukierman T, Gerstein HC, Goldsmith CH, Clase CM (февраль 2007 г.). «Систематический обзор и метаанализ гипогликемии и сердечно-сосудистых событий: сравнение глибурида с другими секретогогами и инсулином». Diabetes Care . 30 (2): 389–394. doi : 10.2337/dc06-1789 . PMID  17259518.
  10. ^ Мелони Г., Мелони Т. (январь 1996 г.). «Острый гемолиз, вызванный глибуридом, у пациента с дефицитом G6PD и инсулиннезависимым сахарным диабетом». British Journal of Haematology . 92 (1): 159–160. doi :10.1046/j.1365-2141.1996.275810.x. PMID  8562390. S2CID  41227257.
  11. ^ Serrano-Martín X, Payares G, Mendoza-León A (декабрь 2006 г.). «Глибенкламид, блокатор каналов K+(ATP), проявляет противолейшманиозную активность при экспериментальном кожном лейшманиозе у мышей». Antimicrobial Agents and Chemotherapy . 50 (12): 4214–4216. doi :10.1128/AAC.00617-06. PMC 1693980. PMID  17015627 . 
  12. ^ He Y, Chang Y, Peng Y, Zhu J, Liu K, Chen J и др. (октябрь 2022 г.). «Глибенкламид напрямую предотвращает нейровоспаление, воздействуя на опосредованную SUR1-TRPM4 активацию инфламмасомы NLRP3 в микроглии». Молекулярная нейробиология . 59 (10): 6590–6607. doi :10.1007/s12035-022-02998-x. PMID  35972671. S2CID  242029244.
  13. ^ "Glyburide". Lexicomp . Wolters Kluwer NV Архивировано из оригинала 2 июня 2023 г. Получено 3 июня 2023 г.
  14. ^ ab Ortega FJ, Gimeno-Bayon J, Espinosa-Parrilla JF, Carrasco JL, Batlle M, Pugliese M и др. (май 2012 г.). «АТФ-зависимая блокада калиевых каналов усиливает микроглиальную нейропротекцию после гипоксии-ишемии у крыс». Experimental Neurology . 235 (1): 282–296. doi :10.1016/j.expneurol.2012.02.010. hdl : 2445/34278 . PMID  22387180. S2CID  4828181.
  15. ^ Simard JM, Woo SK, Schwartzbauer GT, Gerzanich V (сентябрь 2012 г.). «Рецептор сульфонилмочевины 1 при повреждении центральной нервной системы: целенаправленный обзор». Журнал мозгового кровотока и метаболизма . 32 (9): 1699–1717. doi :10.1038/jcbfm.2012.91. PMC 3434627. PMID  22714048 . 
  16. ^ Chen S, Ogawa A, Ohneda M, Unger RH, Foster DW, McGarry JD (июль 1994 г.). «Более прямые доказательства взаимодействия малонил-КоА-карнитин пальмитоилтрансферазы I как ключевого события в передаче сигналов бета-клетками поджелудочной железы». Diabetes . 43 (7): 878–883. doi :10.2337/diab.43.7.878. PMID  8013751. S2CID  25251669.
  17. ^ Lehtihet M, Welsh N, Berggren PO, Cook GA, Sjoholm A (август 2003 г.). «Глибенкламид ингибирует активность островковой карнитинпальмитоилтрансферазы 1, что приводит к PKC-зависимому экзоцитозу инсулина». American Journal of Physiology. Эндокринология и метаболизм . 285 (2): E438–E446. doi :10.1152/ajpendo.00057.2003. PMID  12684219. S2CID  175394.
  18. ^ Marble A (1971). «Глибенкламид, новая сульфонилмочевина: куда оральные гипогликемические средства?». Лекарственные средства . 1 (2): 109–115. doi :10.2165/00003495-197101020-00001. PMID  4999930. S2CID  13181386.
  19. ^ "Daonil". News-Medical.net . Архивировано из оригинала 26 июня 2023 г. . Получено 26 июня 2023 г. .
  20. ^ "DiaBeta (таблетки глибурида): применение, дозировка, побочные эффекты, взаимодействия, предупреждения". RxList . Архивировано из оригинала 26 июня 2023 г. Получено 26 июня 2023 г.
  21. ^ "Глибурид и метформин". Lexicomp . Wolters Kluwer NV Архивировано из оригинала 2 июня 2023 г. Получено 3 июня 2023 г.