Делавирдин ( DLV ) (торговая марка Rescriptor ) — ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (ННИОТ), продаваемый ViiV Healthcare . Он используется как часть высокоактивной антиретровирусной терапии (ВААРТ) для лечения вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) типа 1. Он представлен в виде мезилата . Рекомендуемая дозировка — 400 мг три раза в день.
Хотя делавирдин был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США в 1997 году, его эффективность ниже, чем у других ННИОТ, особенно эфавиренза , и у него также неудобный график приема. Эти факторы привели к тому, что Министерство здравоохранения и социальных служб США не рекомендовало его использование в качестве части начальной терапии. [1] Риск перекрестной резистентности по всему классу ННИОТ, а также его сложный набор лекарственных взаимодействий делают место делавирдина во второй линии и терапии спасения неясным, и в настоящее время он используется редко.
Его производство и распространение было прекращено в США и Канаде. [2] [3] [4]
Подобно ритонавиру , делавирдин является ингибитором изофермента цитохрома P450 CYP3A4 и взаимодействует со многими лекарствами. Его не следует назначать с широким спектром лекарств, включая ампренавир , фосампренавир , симвастатин , ловастатин , рифампин , рифабутин , рифапентин , зверобой , мидазолам , триазолам , препараты спорыньи и несколько лекарств от кислотного рефлюкса . [1]
Наиболее распространенным нежелательным явлением является сыпь средней или тяжелой степени , которая встречается у 20% пациентов. [5] Другие распространенные нежелательные явления включают усталость , головную боль и тошноту . Также сообщалось о токсичности для печени.
Модификация схемы, которая была сделана для атевиридина , например , путем проведения восстановительного алкилирования ацетоном, дает 2 после удаления защитной группы. Ацилирование этого амина имидазолидом из 5-метилсульфонаминоиндол-2-карбоновой кислоты ( 1 ) дает амид, ингибитор обратной транскриптазы , атевирин.
