stringtranslate.com

Ингибитор обратного захвата серотонина

серотонин

Ингибитор обратного захвата серотонина ( SRI ) — это тип препарата , который действует как ингибитор обратного захвата нейротрансмиттера серотонина (5-гидрокситриптамина или 5-HT), блокируя действие транспортера серотонина (SERT). Это , в свою очередь, приводит к повышению внеклеточной концентрации серотонина и, следовательно, к увеличению серотонинергической нейротрансмиссии . Это тип ингибитора обратного захвата моноаминов (МРТ); другие типы МРТ включают ингибиторы обратного захвата дофамина и ингибиторы обратного захвата норадреналина .

ИОЗС не являются синонимами селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), поскольку последний термин обычно используется для описания класса антидепрессантов с тем же названием, и поскольку ИОЗС, в отличие от СИОЗС, могут быть селективными или неселективными в своем действии . Например, кокаин , который неселективно ингибирует обратный захват серотонина , норадреналина и дофамина , является ИОЗС , но не СИОЗС.

SRI используются преимущественно в качестве антидепрессантов (например, SSRI, SNRI и TCA ), хотя они также широко используются при лечении других психологических состояний, таких как тревожные расстройства и расстройства пищевого поведения . Реже SRI также используются для лечения различных других медицинских состояний, включая нейропатическую боль и фибромиалгию (например, дулоксетин , милнаципран ), преждевременную эякуляцию (например, дапоксетин ), а также для диеты (например, сибутрамин ). Кроме того, некоторые клинически используемые препараты, такие как хлорфенирамин , декстрометорфан и метадон , обладают свойствами SRI вторично по отношению к их основному механизму действия (механизмам), и это способствует их побочным эффектам и профилям взаимодействия с лекарственными средствами .

Близким типом препаратов являются серотонин-высвобождающие агенты (СВС), примером которых является фенфлурамин .

Сравнение ИСР

Профили переплета

SERT-занятость

Список селективных SERT-ингибиторов обратного захвата серотонина

Существует множество SRI, ассортимент которых приведен ниже. Обратите внимание, что ниже перечислены только SRI, селективные для SERT по сравнению с другими транспортерами моноаминов (MAT). Список SRI, которые действуют на несколько MAT, см. на страницах других ингибиторов обратного захвата моноаминов, таких как SNRI и SNDRI .

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Продается

Прекращено

Никогда не продавался

Двойные ингибиторы обратного захвата серотонина и модуляторы серотониновых рецепторов

Продается

Никогда не продавался

Ингибирование обратного захвата серотонина как более слабый/непреднамеренный вторичный эффект

Продается

Никогда не продавался

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ Tatsumi M, Groshan K, Blakely RD, Richelson E (1997). «Фармакологический профиль антидепрессантов и родственных соединений в переносчиках моноаминов человека». Eur. J. Pharmacol . 340 (2–3): 249–58. doi :10.1016/s0014-2999(97)01393-9. PMID  9537821.
  2. ^ Owens MJ, Knight DL, Nemeroff CB (2001). «SSRIs второго поколения: профиль связывания эсциталопрама и R-флуоксетина с переносчиками человеческих моноаминов». Biol Psychiatry . 50 (5): 345–50. doi :10.1016/s0006-3223(01)01145-3. PMID  11543737. S2CID  11247427.
  3. ^ abc Deardorff WJ, Grossberg GT (2014). «Обзор клинической эффективности, безопасности и переносимости антидепрессантов вилазодона, левомилнаципрана и вортиоксетина». Expert Opin Pharmacother . 15 (17): 2525–42. doi :10.1517/14656566.2014.960842. PMID  25224953. S2CID  12581442.
  4. ^ Джеральд П. Кучер, Джон К. Норкросс, Беверли А. Грин (2013). Настольный справочник психолога. Oxford University Press. С. 442–. ISBN 978-0-19-984550-7.
  5. ^ Gründer G, Hiemke C, Paulzen M, Veselinovic T, Vernaleken I (2011). «Терапевтические концентрации антидепрессантов и антипсихотиков в плазме: уроки ПЭТ-визуализации». Pharmacopsychiatry . 44 (6): 236–48. doi :10.1055/s-0031-1286282. PMID  21959785. S2CID  30691618.
  6. ^ Kasper S, Sacher J, Klein N, Mossaheb N, Attarbaschi-Steiner T, Lanzenberger R, Spindelegger C, Asenbaum S, Holik A, Dudczak R (2009). «Различия в динамике занятости транспортера обратного захвата серотонина могут объяснить более высокую клиническую эффективность эсциталопрама по сравнению с циталопрамом». Int Clin Psychopharmacol . 24 (3): 119–25. doi :10.1097/YIC.0b013e32832a8ec8. PMID  19367152. S2CID  17470375.
  7. ^ Werling LL, Keller A, Frank JG, Nuwayhid SJ (2007). «Сравнение профилей связывания декстрометорфана, мемантина, флуоксетина и амитриптилина: лечение расстройства непроизвольного эмоционального выражения». Exp. Neurol . 207 (2): 248–57. doi :10.1016/j.expneurol.2007.06.013. PMID  17689532. S2CID  38476281.
  8. ^ Gillman PK (2005). «Ингибиторы моноаминоксидазы, опиоидные анальгетики и токсичность серотонина». Br J Anaesth . 95 (4): 434–41. doi : 10.1093/bja/aei210 . PMID  16051647.
  9. ^ ab Yeh SY, Dersch C, Rothman R, Cadet JL (сентябрь 1999 г.). «Влияние антигистаминных препаратов на истощение серотонина у крыс, вызванное 3, 4-метилендиоксиметамфетамином». Synapse . 33 (3): 207–17. doi :10.1002/(SICI)1098-2396(19990901)33:3<207::AID-SYN5>3.0.CO;2-8. PMID  10420168. S2CID  16399789.
  10. ^ Ли С, Шань Л, Ли Х, Вэй Л, Ли Д (2014). «Мифепристон модулирует функцию переносчика серотонина». Neural Regen Res . 9 (6): 646–52. doi : 10.4103/1673-5374.130112 . PMC 4146234. PMID  25206868 . 
  11. ^ Фармацевтические композиции, содержащие мезембрин и родственные соединения. Патент США 6,288,104 Архивировано 21.08.2017 на Wayback Machine (PDF)