5-HT6 рецептор

Ген, кодирующий белок у вида Homo sapiens

Рецептор 5HT ₆ является подтипом рецептора 5HT , который связывает эндогенный нейротрансмиттер серотонин (5-гидрокситриптамин, 5HT). ^[5] Это рецептор, сопряженный с G-белком (GPCR), который сопряжен с G s и опосредует возбуждающую нейротрансмиссию . ^[5] HTR6 обозначает человеческий ген , кодирующий рецептор . ^[6]

Распределение

Рецептор 5HT ₆ экспрессируется почти исключительно в головном мозге . ^[7] Он распространен в различных областях, включая, помимо прочего, обонятельный бугорок , кору головного мозга ( лобную и энторинальную области), прилежащее ядро , полосатое тело , хвостатое ядро , гиппокамп и молекулярный слой мозжечка . [ ^{5] [8] [9]} На основании его распространенности в экстрапирамидных , лимбических и корковых областях можно предположить, что рецептор 5HT ₆ играет роль в таких функциях, как контроль движений , эмоциональность , познание и память . ^{[7] [9] [10]}

Функция

Было показано, что блокада центральных рецепторов 5HT _{6 усиливает} глутаматергическую и холинергическую нейротрансмиссию в различных областях мозга, ^{[11] [12] [13] [14],} тогда как активация усиливает ГАМКергическую сигнализацию широким образом. ^[15] Антагонизм рецепторов 5HT ₆ также способствует высвобождению дофамина и норадреналина в лобной коре, ^{[14] [16],} тогда как стимуляция имеет противоположный эффект. ^[15]

Как лекарственная мишень для антагонистов

Несмотря на то, что рецептор 5HT ₆ имеет функционально возбуждающее действие, он в значительной степени локализуется совместно с ГАМКергическими нейронами и, следовательно, вызывает общее угнетение мозговой активности. ^[15] Параллельно с этим предполагается, что антагонисты 5HT _{6 улучшают когнитивные способности, обучение и память.} ^[17] Такие агенты, как латрепидин , идалопирдин (Lu AE58054) и интепирдин (SB-742,457/RVT-101) были оценены как новые методы лечения болезни Альцгеймера и других форм деменции . ^{[14] [18] [19]} Однако испытания фазы III латрепидина, идалопирдина и интепирдина не продемонстрировали эффективности.

Было также показано, что антагонисты 5HT _{6 снижают} аппетит и вызывают потерю веса , и в результате PRX-07034 , BVT-5,182 и BVT-74,316 исследуются для лечения ожирения . ^{[20] [21]}

Как лекарственная мишень для агонистов

Недавно было показано, что агонисты 5HT ₆ WAY-181,187 и WAY-208,466 активны в моделях депрессии , тревожности и обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР) на грызунах, и такие агенты могут быть полезны для лечения этих состояний. ^{[15] [22]} Кроме того, непрямая активация 5HT ₆ может играть роль в терапевтических преимуществах серотонинергических антидепрессантов, таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и трициклические антидепрессанты (ТЦА). ^{[ необходима ссылка ]}

Лиганды

В настоящее время разработано большое количество селективных лигандов 5HT _6. ^{[23] [24] [25] [26] [27] [28] [29] [30] [31]}

Агонисты

Полные агонисты

• 2-Этил-5-метокси-N,N-диметилтриптамин (ЭМДТ) ^[32]
• ПУТЬ-181,187
• ПУТЬ-208,466
• N- (инден-5-ил)имидазотиазол-5-сульфонамид (43): Ki = 4,5 _нМ , EC50 ₌ 0,9 нМ, Emax ₌ 98% ^[33]
• E-6837 – Полный агонист человеческих рецепторов 5HT ₆

Частичные агонисты

• Е-6801 ^[34]
• E-6837  – частичный агонист рецепторов 5-HT ₆ у крыс . Перорально активен у крыс и вызывает потерю веса при хроническом приеме ^[35]
• EMD-386,088  – мощный частичный агонист (EC ₅₀  = 1 нМ), но неселективный ^{[36] [37]}
• ЛСД  – E _макс  = 60% ^[38]

Антагонисты и обратные агонисты

• АЛХ-1161
• АВН-211
• БВТ-5182 ^[39]
• БВТ-74316 ^[20]
• Церлапирдин – селективный
• EGIS-12233 – смешанный антагонист 5HT ₆ / 5HT ₇
• Идалопирдин (Lu AE58054) – селективный
• Интепирдин (SB-742,457/RVT-101) – селективный антагонист
• Ландипирдин (RO-5025181, SYN-120)
• Латрепирдин ^[40] (неселективный) и аналоги ^[41]
• МС-245
• PRX-07034
• СБ-258,585
• СБ-271,046
• СБ-357,134
• СБ-399,885
• SGS 518 Фб: [445441-26-9]
• Ро 04-6790
• Ro-4368554 ^[42]
• Атипичные антипсихотики ( сертиндол , оланзапин , азенапин , клозапин )
• WAY-255315 / SAM-315: Ki ₌  1,1 нМ, IC50 ₌  13 нМ ^[43]
• Экстракт шиповника морщинистого ^[44]

Генетика

Полиморфизмы в гене HTR6 связаны с нейропсихиатрическими расстройствами . Например, была показана связь между полиморфизмом C267T ( rs1805054 ) и болезнью Альцгеймера . ^[45] Другие изучали полиморфизм в связи с болезнью Паркинсона . ^[46]

Смотрите также

• 5-HT рецептор
• 5- _HT1 рецептор
• 5- _HT2 рецептор
• 5- _HT3 рецептор
• 5- _HT4 рецептор
• 5- _HT5 рецептор

Ссылки

1. GRCh38: Ensembl выпуск 89: ENSG00000158748 – Ensembl , май 2017 г.
2. GRCm38: Ensembl выпуск 89: ENSMUSG00000028747 – Ensembl , май 2017 г.
3. "Human PubMed Reference:". Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
4. "Mouse PubMed Reference:". Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
5. Kohen R, Metcalf MA, Khan N, Druck T, Huebner K, Lachowicz JE, Meltzer HY, Sibley DR, Roth BL , Hamblin MW (январь 1996 г.). «Клонирование, характеристика и хромосомная локализация человеческого 5HT ₆ серотонинового рецептора». Журнал нейрохимии . 66 (1): 47–56. doi :10.1046/j.1471-4159.1996.66010047.x. PMID  8522988. S2CID  35874409.
6. "Ген Энтреза: HTR6 5-гидрокситриптаминовый (серотониновый) рецептор 6".
7. Woolley ML, Marsden CA, Fone KC (февраль 2004 г.). "5HT ₆ рецепторы". Текущие цели лекарственных препаратов. ЦНС и неврологические расстройства . 3 (1): 59–79. doi :10.2174/1568007043482561. PMID  14965245.
8. Ruat M, Traiffort E, Arrang JM, Tardivel-Lacombe J, Diaz J, Leurs R, Schwartz JC (май 1993). «Новый рецептор серотонина (5-HT ₆ ) у крыс: молекулярное клонирование, локализация и стимуляция накопления цАМФ». Biochemical and Biophysical Research Communications . 193 (1): 268–76. doi :10.1006/bbrc.1993.1619. PMID  8389146.
9. Жерар С., Мартр MP, Лефевр К., Микель MC, Верже Д., Ланфюмей Л., Дусе Э., Хамон М., Эль Местикави С. (январь 1997 г.). «Иммунолокализация материала, подобного рецептору серотонина 5-НТ _6, в центральной нервной системе крыс». Исследования мозга . 746 (1–2): 207–19. дои : 10.1016/S0006-8993(96)01224-3. PMID  9037500. S2CID  23364990.
10. Хамон М., Дусе Э., Лефевр К., Микель MC, Ланфумей Л., Инсаусти Р., Фречилла Д., Дель Рио Дж., Верже Д. (август 1999 г.). «Антитела и антисмысловой олигонуклеотид для исследования распределения и предполагаемых функций центральных 5НТ6-рецепторов». Нейропсихофармакология . 21 (2 доп): 68С–76С. дои : 10.1016/S0893-133X(99)00044-5 . ПМИД  10432491.
11. Dawson LA, Nguyen HQ, Li P (май 2000). «Влияние антагониста 5HT(6) SB-271046 in vivo на внеклеточные концентрации норадреналина, дофамина, 5HT, глутамата и аспартата в полосатом теле и фронтальной коре». British Journal of Pharmacology . 130 (1): 23–6. doi :10.1038/sj.bjp.0703288. PMC 1572041 . PMID  10780993. 
12. Dawson LA, Nguyen HQ, Li P (ноябрь 2001 г.). «Антагонист рецептора 5HT(6) SB-271046 селективно усиливает возбуждающую нейротрансмиссию в лобной коре и гиппокампе крыс». Neuropsychopharmacology . 25 (5): 662–8. doi : 10.1016/S0893-133X(01)00265-2 . PMID  11682249.
13. King MV, Sleight AJ, Woolley ML, Topham IA, Marsden CA, Fone KC (август 2004 г.). «Антагонисты рецепторов 5HT ₆ устраняют дефициты, зависящие от задержки, в различении новых объектов путем усиления консолидации — эффекта, чувствительного к антагонизму рецепторов NMDA». Neuropharmacology . 47 (2): 195–204. doi :10.1016/j.neuropharm.2004.03.012. PMID  15223298. S2CID  1736645.
14. Upton N, Chuang TT, Hunter AJ, Virley DJ (июль 2008 г.). «Антагонисты рецепторов 5HT6 как новые когнитивные средства, улучшающие лечение болезни Альцгеймера». Neurotherapeutics . 5 (3): 458–69. doi :10.1016/j.nurt.2008.05.008. PMC 5084247 . PMID  18625457. 
15. Schechter LE, Lin Q, Smith DL, Zhang G, Shan Q, Platt B, Brandt MR, Dawson LA, Cole D, Bernotas R, Robichaud A, Rosenzweig-Lipson S, Beyer CE (май 2008 г.). «Нейрофармакологический профиль новых и селективных агонистов рецепторов 5-HT6: WAY-181187 и WAY-208466». Neuropsychopharmacology . 33 (6): 1323–35. doi : 10.1038/sj.npp.1301503 . PMID  17625499.
16. Lacroix LP, Dawson LA, Hagan JJ, Heidbreder CA (февраль 2004 г.). «Антагонист рецептора 5-HT ₆ SB-271046 повышает внеклеточные уровни моноаминов в медиальной префронтальной коре крыс». Synapse . 51 (2): 158–64. doi :10.1002/syn.10288. PMID  14618683. S2CID  6539467.
17. King MV, Marsden CA, Fone KC (сентябрь 2008 г.). «Роль рецепторов 5HT(1A), 5HT4 и 5HT ₆ в обучении и памяти». Trends in Pharmacological Sciences . 29 (9): 482–92. doi :10.1016/j.tips.2008.07.001. PMID  19086256.
18. Geldenhuys WJ, Van der Schyf CJ (2008). «Антагонисты рецепторов серотонина 5HT6 для лечения болезни Альцгеймера». Current Topics in Medicinal Chemistry . 8 (12): 1035–48. doi :10.2174/156802608785161420. PMID  18691131. Архивировано из оригинала 14 апреля 2013 г.{{cite journal}}: CS1 maint: неподходящий URL ( ссылка )
19. Geldenhuys WJ, Van der Schyf CJ (июль 2009 г.). «Рецептор серотонина 5-HT ₆ : жизнеспособная лекарственная мишень для лечения когнитивных нарушений при болезни Альцгеймера». Expert Review of Neurotherapeutics . 9 (7): 1073–85. doi :10.1586/ern.09.51. PMID  19589055. S2CID  3066907.
20. Heal DJ, Smith SL, Fisas A, Codony X, Buschmann H (февраль 2008 г.). «Селективные лиганды рецепторов 5-HT ₆ : прогресс в разработке нового фармакологического подхода к лечению ожирения и связанных с ним метаболических расстройств». Pharmacology & Therapeutics . 117 (2): 207–31. doi :10.1016/j.pharmthera.2007.08.006. PMID  18068807.
21. Frassetto A, Zhang J, Lao JZ, White A, Metzger JM, Fong TM, Chen RZ (октябрь 2008 г.). «Сниженная чувствительность к ожирению, вызванному диетой, у мышей, несущих мутантный рецептор 5-HT ₆ ». Brain Research . 1236 : 140–4. doi :10.1016/j.brainres.2008.08.012. PMID  18755168. S2CID  33355136.
22. Carr GV, Schechter LE, Lucki I (февраль 2011 г.). «Антидепрессивные и анксиолитические эффекты селективных агонистов рецепторов 5HT6 у крыс». Психофармакология . 213 (2–3): 499–507. doi :10.1007/s00213-010-1798-7. PMC 2910165. PMID  20217056 . 
23. Trani G, Baddeley SM, Briggs MA, Chuang TT, Deeks NJ, Johnson CN, Khazragi AA, Mead TL, Medhurst AD, Milner PH, Quinn LP, Ray AM, Rivers DA, Stean TO, Stemp G, Trail BK, Witty DR (октябрь 2008 г.). «Производные трициклического азепина как селективные антагонисты рецепторов 5-HT _{6 , проникающих в мозг».} Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 18 (20): 5698–700. doi :10.1016/j.bmcl.2008.08.010. PMID  18793848.
24. Liu KG, Lo JR, Comery TA, Zhang GM, Zhang JY, Kowal DM, Smith DL, Di L, Kerns EH, Schechter LE, Robichaud AJ (февраль 2009 г.). «Идентификация ряда бензоксазолов как мощных лигандов 5-HT ₆ ». Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 19 (4): 1115–7. doi :10.1016/j.bmcl.2008.12.107. PMID  19152787.
25. Ли М., Рангисетти Дж.Б., Пуллагурла М.Р., Дукат М., Сетола В., Рот Б.Л., Гленнон Р.А. (март 2005 г.). «1-(1-Нафтил)пиперазин как новая матрица для лигандов 5-HT6 _- серотониновых рецепторов». Письма по биоорганической и медицинской химии . 15 (6): 1707–11. doi :10.1016/j.bmcl.2005.01.031. ПМИД  15745826.
26. Sikazwe D, Bondarev ML, Dukat M, Rangisetty JB, Roth BL, Glennon RA (август 2006 г.). «Связывание сульфонилсодержащих арилалкиламинов с рецепторами серотонина 5HT _{6 человека».} Журнал медицинской химии . 49 (17): 5217–25. doi :10.1021/jm060469q. PMID  16913710.
27. Benhamú B, Martín-Fontecha M, Vázquez-Villa H, Pardo L, López-Rodriguez ML (2014). «Антагонисты рецепторов серотонина 5-HT6 для лечения когнитивного дефицита при болезни Альцгеймера». J. Med. Chem . 57 (17): 7160–81. doi :10.1021/jm5003952. PMID  24850589.
28. ван Лоевезейн А., Венхорст Дж., Ивема Баккер В.И., Ланге Дж.Х., де Луфф В., Хенцен Р., де Врис Дж., ван де Вестейн Р.П., ден Хартог А.П., Верхуг С., ван дер Нойт М.А., де Бруин Н.М., Крузе К.Г. ( 2016). «Оптимизация N'-(арилсульфонил)пиразолин-1-карбоксамидинов путем использования нового сайта взаимодействия в кармане антагонистического связывания 5-HT6». Биоорг. Мед. хим. Летт . 26 (6): 1605–11. doi : 10.1016/j.bmcl.2016.02.001. ПМИД  26876931.
29. Ahmed M, Briggs MA, Bromidge SM, Buck T, Campbell L, Deeks NJ, Garner A, Gordon L, Hamprecht DW, Holland V, Johnson CN, Medhurst AD, Mitchell DJ, Moss SF, Powles J, Seal JT, Stean TO, Stemp G, Thompson M, Trail B, Upton N, Winborn K, Witty DR (ноябрь 2005 г.). «Бициклические гетероарилпиперазины как селективные антагонисты рецепторов 5-HT _{6 , проникающие в мозг».} Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 15 (21): 4867–71. doi :10.1016/j.bmcl.2005.06.107. PMID  16143522.
30. Алькальде Э., Мескида Н., Фригола Дж., Лопес-Перес С., Мерсе Р. (октябрь 2008 г.). «Каркасы на основе индена. Разработка и синтез новых лигандов рецептора серотонина 5HT _{6 ».} Органическая и биомолекулярная химия . 6 (20): 3795–810. дои : 10.1039/b808641a. ПМИД  18843410.
31. Zhou P, Yan Y, Bernotas R, Harrison BL, Huryn D, Robichaud AJ, Zhang GM, Smith DL, Schechter LE (март 2005 г.). «4-(2-аминоэтокси)-N-(фенилсульфонил)индолы как новые лиганды рецептора 5-HT ₆ ». Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 15 (5): 1393–6. doi :10.1016/j.bmcl.2005.01.005. PMID  15713394.
32. Glennon RA, Lee M, Rangisetty JB, Dukat M, Roth BL, Savage JE, McBride A, Rauser L, Hufeisen S, Lee DK (март 2000 г.). «2-замещенные триптамины: агенты с селективностью к 5HT(6) серотониновым рецепторам». Журнал медицинской химии . 43 (5): 1011–8. doi :10.1021/jm990550b. PMID  10715164.
33. Алькальде Э., Мескида Н., Лопес-Перес С., Фригола Дж., Мерсе Р. (февраль 2009 г.). «Каркасы на основе индена. 2. Индол-инденовый переключатель: открытие новых инденилсульфонамидов в качестве агонистов серотониновых рецепторов 5-HT ₆ ». Журнал медицинской химии . 52 (3): 675–87. дои : 10.1021/jm8009469. ПМИД  19159187.
34. Romero G, Sánchez E, Pujol M, Pérez P, Codony X, Holenz J, Buschmann H, Pauwels PJ (август 2006 г.). «Эффективность селективных лигандов рецептора 5-HT6, определяемая путем мониторинга сигнальных путей цАМФ, опосредованных рецептором 5-HT6». British Journal of Pharmacology . 148 (8): 1133–43. doi :10.1038/sj.bjp.0706827. PMC 1752021 . PMID  16865095. 
35. Фисас А, Кодони X, Ромеро Г, Дордал А, Хиральдо Дж, Мерсе Р, Холенц Дж, Вранг Н, Соренсен Р.В., Хил Д, Бушманн Х, Паувелс П.Дж. (август 2006 г.). «Хроническая модуляция рецептора 5-HT6 с помощью E-6837 вызывает гипофагию и устойчивую потерю веса у крыс с ожирением, вызванным диетой». Британский журнал фармакологии . 148 (7): 973–83. дои : 10.1038/sj.bjp.0706807. ПМК 1751931 . ПМИД  16783408. 
36. Mattsson C, Sonesson C, Sandahl A, Greiner HE, Gassen M, Plaschke J, Leibrock J, Böttcher H (октябрь 2005 г.). "2-Алкил-3-(1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индолы как новые агонисты рецепторов 5-HT _{6 ".} Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 15 (19): 4230–4. doi :10.1016/j.bmcl.2005.06.067. PMID  16055331.
37. Ястржембска-Венсек М, Сивек А, Партика А, Анткевич-Михалюк Л, Михалюк Ю, Романьска И, Колачковски М, Весоловска А (2016). «Исследование механизма, ответственного за потенциальную антидепрессивную активность EMD 386088, частичного агониста 5-HT6 у крыс». Арка Наунина-Шмидеберга. Фармакол . 389 (8): 839–49. дои : 10.1007/s00210-016-1245-3. ПМЦ 4939156 . ПМИД  27106213. 
38. Boess FG, Monsma FJ, Carolo C, Meyer V, Rudler A, Zwingelstein C, Sleight AJ (1997). "Функциональная и радиолигандная характеристика связывания рецепторов 5-HT ₆ крысы , стабильно экспрессируемых в клетках HEK293". Neuropharmacology . 36 (4–5): 713–20. doi :10.1016/s0028-3908(97)00019-1. PMID  9225298. S2CID  41813873.
39. Hugerth A, Brisander M, Wrange U, Kritikos M, Norrlind B, Svensson M, Bisrat M, Ostelius J (февраль 2006 г.). «Физическая характеристика безводных и гидратированных форм гидрохлоридной соли BVT.5182 — нового антагониста рецептора 5-HT(6)». Drug Development and Industrial Pharmacy . 32 (2): 185–96. doi :10.1080/03639040500466122. PMID  16537199. S2CID  39505659.
40. Wu J, Li Q, Bezprozvanny I (2008). "Оценка Димебона в клеточной модели болезни Хантингтона". Молекулярная нейродегенерация . 3 : 15. doi : 10.1186/1750-1326-3-15 . PMC 2577671. PMID  18939977 . 
41. Иващенко АВ, Фролов ЕБ, Митькин ОД, Кисиль ВМ, Хват АВ, Окунь ИМ, Ткаченко СЭ (июнь 2009). «Синтез и биологическая оценка новых гамма-карболиновых аналогов Димебона как мощных антагонистов рецепторов 5-HT _{6 ».} Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 19 (12): 3183–7. doi :10.1016/j.bmcl.2009.04.128. PMID  19443217.
42. Gravius ​​A, Laszy J, Pietraszek M, Sághy K, Nagel J, Chambon C, Wegener N, Valastro B, Danysz W, Gyertyán I (2011). «Эффекты антагонистов 5-HT6, Ro-4368554 и SB-258585, в тестах, используемых для обнаружения когнитивного улучшения и антипсихотикоподобной активности». Behav Pharmacol . 22 (2): 122–35. doi :10.1097/FBP.0b013e328343d804. PMID  21301322. S2CID  24948197.
43. Liu KG, Robichaud AJ, Bernotas RC, Yan Y, Lo JR, Zhang MY, Hughes ZA, Huselton C, Zhang GM, Zhang JY, Kowal DM, Smith DL, Schechter LE, Comery TA (ноябрь 2010 г.). «5-пиперазинил-3-сульфонилиндазолы как мощные и селективные антагонисты 5-гидрокситриптамина-6». Журнал медицинской химии . 53 (21): 7639–46. doi :10.1021/jm1007825. PMID  20932009.
44. Na JR, Oh DR, Han S, Kim YJ, Choi E, Bae D, Oh DH, Lee YH, Kim S, Jun W (2016). «Антистрессовое действие Rosa rugosa Thunb. на тревожное поведение, вызванное полной депривацией сна, и когнитивную дисфункцию у крыс: возможный механизм действия антагониста рецепторов 5-HT6». J Med Food . 19 (9): 870–81. doi :10.1089/jmf.2016.3660. PMID  27331439.
45. Kan R, Wang B, Zhang C, Yang Z, Ji S, Lu Z, Zheng C, Jin F, Wang L (ноябрь 2004 г.). «Связь полиморфизма HTR6 C267T с болезнью Альцгеймера с поздним началом у китайцев». Neuroscience Letters . 372 (1–2): 27–9. doi :10.1016/j.neulet.2004.09.007. PMID  15531082. S2CID  6061526.
46. Мессина Д., Аннези Г., Серра П., Николетти Г., Паскуа А., Аннеси Ф., Томаино С., Чиро-Кандиано И.С., Карридео С., Караччиоло М., Спадафора П., Заппиа М., Саветтьери Г., Кватроне А (март 2002 г.). «Связь полиморфизма гена рецептора 5-HT6 C267T с болезнью Паркинсона». Неврология . 58 (5): 828–9. дои : 10.1212/wnl.58.5.828. PMID  11889255. S2CID  11490444.

Дальнейшее чтение

• Хойер Д., Хэннон Дж. П., Мартин ГР. (апрель 2002 г.). «Молекулярное, фармакологическое и функциональное разнообразие рецепторов 5-HT». Фармакология, биохимия и поведение . 71 (4): 533–54. doi :10.1016/S0091-3057(01)00746-8. PMID  11888546. S2CID  25543069.
• Raymond JR, Mukhin YV, Gelasco A, Turner J, Collinsworth G, Gettys TW, Grewal JS, Garnovskaya MN (2002). «Множественность механизмов передачи сигнала серотонинового рецептора». Pharmacology & Therapeutics . 92 (2–3): 179–212. doi :10.1016/S0163-7258(01)00169-3. PMID  11916537.
• Ван Окелен Д., Люйтен В.Х., Лейсен Дж.Э. (апрель 2003 г.). «Рецепторы 5-HT2A и 5-HT2C и их атипичные регуляционные свойства». Науки о жизни . 72 (22): 2429–49. дои : 10.1016/S0024-3205(03)00141-3. ПМИД  12650852.
• Dubertret C, Hanoun N, Adès J, Hamon M, Gorwood P (апрель 2004 г.). «Исследование ассоциаций гена рецептора серотонина-6 (полиморфизм C267T) при шизофрении на основе семейного анализа». American Journal of Medical Genetics Часть B. 126B ( 1): 10–5. doi :10.1002/ajmg.b.20120. PMID  15048641. S2CID  24710946.
• Ullmer C, Schmuck K, Kalkman HO, Lübbert H (август 1995 г.). «Экспрессия мРНК рецепторов серотонина в кровеносных сосудах». FEBS Letters . 370 (3): 215–21. doi : 10.1016/0014-5793(95)00828-W . PMID  7656980.
• Kohen R, Metcalf MA, Khan N, Druck T, Huebner K, Lachowicz JE, Meltzer HY, Sibley DR, Roth BL, Hamblin MW (январь 1996 г.). «Клонирование, характеристика и хромосомная локализация человеческого рецептора серотонина 5-HT ₆ ». Journal of Neurochemistry . 66 (1): 47–56. doi :10.1046/j.1471-4159.1996.66010047.x. PMID  8522988. S2CID  35874409.
• Orlacchio A, Kawarai T, Paciotti E, Stefani A, Orlacchio A, Sorbi S, St George-Hyslop PH, Bernardi G (май 2002 г.). «Ассоциативное исследование гена рецептора 5-гидрокситриптамина(6) при болезни Альцгеймера». Neuroscience Letters . 325 (1): 13–6. doi :10.1016/S0304-3940(02)00221-5. PMID  12023056. S2CID  45464124.
• Ham BJ, Kim YH, Choi MJ, Cha JH, Choi YK, Lee MS (январь 2004 г.). «Серотонинергические гены и черты личности в корейской популяции». Neuroscience Letters . 354 (1): 2–5. doi :10.1016/S0304-3940(03)00753-5. PMID  14698468. S2CID  22448256.
• Bernotas R, Lenicek S, Antane S, Zhang GM, Smith D, Coupet J, Harrison B, Schechter LE (ноябрь 2004 г.). "1-(2-аминоэтил)-3-(арилсульфонил)-1H-индолы как новые лиганды рецептора 5-HT ₆ ". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 14 (22): 5499–502. doi :10.1016/j.bmcl.2004.09.003. PMID  15482912.
• Kang H, Lee WK, Choi YH, Vukoti KM, Bang WG, Yu YG (апрель 2005 г.). «Молекулярный анализ взаимодействия между внутриклеточными петлями человеческого серотонинового рецептора типа 6 (5-HT ₆ ) и альфа-субъединицей белка GS». Biochemical and Biophysical Research Communications . 329 (2): 684–92. doi :10.1016/j.bbrc.2005.02.040. PMID  15737640.
• Tao WA, Wollscheid B, O'Brien R, Eng JK, Li XJ, Bodenmiller B, Watts JD, Hood L, Aebersold R (август 2005 г.). «Количественный анализ фосфопротеома с использованием химии конъюгации дендримеров и тандемной масс-спектрометрии». Nature Methods . 2 (8): 591–8. doi :10.1038/nmeth776. PMID  16094384. S2CID  20475874.
• Lorke DE, Lu G, Cho E, Yew DT (2006). «Рецепторы серотонина 5-HT2A и 5-HT6 в префронтальной коре у пациентов с болезнью Альцгеймера и нормальным старением». BMC Neuroscience . 7 : 36. doi : 10.1186/1471-2202-7-36 . PMC  1523198 . PMID  16640790.
• Yun HM, Kim S, Kim HJ, Kostenis E, Kim JI, Seong JY, Baik JH, Rhim H (февраль 2007 г.). «Новый клеточный механизм человеческого рецептора 5-HT6 посредством взаимодействия с Fyn». Журнал биологической химии . 282 (8): 5496–505. doi : 10.1074/jbc.M606215200 . PMID  17189269.

Внешние ссылки

• "5-HT6". База данных рецепторов и ионных каналов IUPHAR . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии.
• серотонин+6+рецептор в рубриках медицинских предметов Национальной медицинской библиотеки США (MeSH)
• Расположение генома человека HTR6 и страница с подробностями гена HTR6 в браузере геномов UCSC .

В данной статье использован текст из Национальной медицинской библиотеки США , являющийся общественным достоянием .