stringtranslate.com

5-HT рецептор

Рецептор 5-HT 1B как пример метаботропного серотонинового рецептора. Его кристаллографическая структура в ленточном представлении

Рецепторы 5-HT , рецепторы 5-гидрокситриптамина или рецепторы серотонина представляют собой группу рецепторов, связанных с G-белком , и лиганд-управляемых ионных каналов, обнаруженных в центральной и периферической нервной системе . [1] [2] [3] Они опосредуют как возбуждающую, так и тормозную нейротрансмиссию . Рецепторы серотонина (т. е. 5-гидрокситриптамина, отсюда «5-HT») активируются нейротрансмиттером серотонином , который действует как их естественный лиганд .

Рецепторы серотонина модулируют высвобождение многих нейротрансмиттеров, включая глутамат , ГАМК , дофамин , адреналин / норэпинефрин и ацетилхолин , а также многих гормонов, включая окситоцин , пролактин , вазопрессин , кортизол , кортикотропин и вещество P , среди прочих. Рецепторы серотонина влияют на различные биологические и неврологические процессы, такие как агрессия, беспокойство , аппетит, познание , обучение, память, настроение , тошнота, сон и терморегуляция . Они являются целью множества фармацевтических и рекреационных препаратов, включая многие антидепрессанты , антипсихотики , аноректики , противорвотные , гастропрокинетические агенты , антимигренозные агенты , галлюциногены и энтактогены . [4]

Рецепторы серотонина обнаружены почти у всех животных и даже известны своей способностью регулировать продолжительность жизни и поведенческое старение у примитивной нематоды Caenorhabditis elegans . [5] [6]

Классификация

Рецепторы 5-гидрокситриптамина или рецепторы 5-HT, или рецепторы серотонина, находятся в центральной и периферической нервной системе . [1] [2] Их можно разделить на 7 семейств рецепторов, сопряженных с G-белком , которые активируют внутриклеточный каскад вторичных мессенджеров для получения возбуждающего или ингибирующего ответа. Исключением является рецептор 5-HT 3 , который является лиганд-управляемым ионным каналом . В 2014 году новый рецептор 5-HT был выделен из маленькой белой бабочки Pieris rapae и назван pr5-HT 8. Он не встречается у млекопитающих и имеет относительно небольшое сходство с известными классами рецепторов 5-HT. [7]

Семьи

Подтипы

7 общих классов серотониновых рецепторов включают в общей сложности 14 известных серотониновых рецепторов. [9] 15-й рецептор 5-HT 1P был выделен на основе функциональных и радиолигандных исследований связывания, его существование никогда не было окончательно подтверждено или опровергнуто. [10] [11] Конкретные типы были охарактеризованы следующим образом: [12] [13] [14]

Обратите внимание, что рецептора 5-HT 1C не существует , поскольку после того, как рецептор был клонирован и дополнительно охарактеризован, было обнаружено, что он имеет больше общего с семейством рецепторов 5-HT 2 , и был переименован в рецептор 5-HT 2C . [107]

Очень неселективные агонисты подтипов рецепторов 5-HT включают эрготамин ( противомигреневое средство ), который активирует рецепторы 5-HT 1A , 5-HT 1D , 5-HT 1B , D 2 и норадреналина . [38] ЛСД ( психоделик ) является агонистом 5-HT 1A , 5-HT 2A , 5-HT 2C , 5-HT 5A и 5-HT 6 . [38]

Модели выражения

Гены, кодирующие рецепторы серотонина, экспрессируются в мозге млекопитающих. Гены, кодирующие различные типы рецепторов, следуют различным кривым развития. В частности, наблюдается увеличение экспрессии HTR5A в ходе развития в нескольких подрегионах коры головного мозга человека, параллельно с уменьшением экспрессии HTR1A от эмбрионального периода до постнатального. [108]

5-НТ1-нравиться

Ряд рецепторов были классифицированы как «подобные 5-HT1 » — к 1998 году утверждалось, что, поскольку эти рецепторы представляют собой «гетерогенную популяцию рецепторов 5-HT1B, 5-HT1D и 5-HT7», классификация была излишней. [109]

Ссылки

  1. ^ ab Hoyer D, Clarke DE, Fozard JR, Hartig PR, Martin GR, Mylecharane EJ, et al. (июнь 1994 г.). «Классификация рецепторов 5-гидрокситриптамина (серотонина) Международным союзом фармакологии». Pharmacological Reviews . 46 (2): 157–203. PMID  7938165.
  2. ^ ab Frazer A, Hensler JG (1999). "Глава 13: Рецепторы серотонина". В Siegel GJ, Agranoff BW, Albers RW, Fisher SK, Uhler MD (ред.). Базовая нейрохимия: молекулярно-клеточные и медицинские аспекты . Филадельфия: Lippincott-Raven. стр. 263–292. ISBN 978-0-397-51820-3.
  3. ^ Beliveau V, Ganz M, Feng L, Ozenne B, Højgaard L, Fisher PM и др. (январь 2017 г.). «Высокоразрешающий in vivo атлас серотониновой системы человеческого мозга». The Journal of Neuroscience . 37 (1): 120–128. doi :10.1523/jneurosci.2830-16.2016. PMC 5214625 . PMID  28053035. 
  4. ^ Nichols DE, Nichols CD (май 2008). «Серотониновые рецепторы». Chemical Reviews . 108 (5): 1614–1641. doi :10.1021/cr078224o. PMID  18476671.
  5. ^ Мураками Х, Мураками С (август 2007). «Рецепторы серотонина антагонистически модулируют продолжительность жизни Caenorhabditis elegans». Aging Cell . 6 (4): 483–488. doi : 10.1111/j.1474-9726.2007.00303.x . PMID  17559503. S2CID  8345654.
  6. ^ Мураками Х., Бессингер К., Хеллманн Дж., Мураками С. (июль 2008 г.). «Манипуляция серотониновым сигналом подавляет раннюю фазу поведенческого старения у Caenorhabditis elegans». Нейробиология старения . 29 (7): 1093–1100. doi :10.1016/j.neurobiolaging.2007.01.013. PMID  17336425. S2CID  37671716.
  7. ^ Qi YX, Xia RY, Wu YS, Stanley D, Huang J, Ye GY (декабрь 2014 г.). «Личинки маленькой белой бабочки Pieris rapae экспрессируют новый рецептор серотонина». Журнал нейрохимии . 131 (6): 767–777. doi :10.1111/jnc.12940. PMID  25187179. S2CID  21621635.
  8. ^ Франкен Б.Дж., Юрзак М., Ванхауве Дж.Ф., Люйтен WH, Лейсен Дж.Е. (ноябрь 1998 г.). «Человеческий рецептор 5-ht5A соединяется с белками Gi/Go и ингибирует аденилатциклазу в клетках HEK 293». Европейский журнал фармакологии . 361 (2–3): 299–309. дои : 10.1016/S0014-2999(98)00744-4. ПМИД  9865521.
  9. ^ Malenka RC, Nestler EJ, Hyman SE (2009). Sydor A, Brown RY (ред.). Молекулярная нейрофармакология: основа клинической нейронауки (2-е изд.). Нью-Йорк: McGraw-Hill Medical. стр. 4. ISBN 9780071481274. Аналогично, мало что известно о том, какой из 14 известных рецепторов серотонина должен быть активирован для достижения антидепрессивного эффекта.
  10. ^ Брэди СТ (2012). Базовая нейрохимия - Принципы молекулярной, клеточной и медицинской нейробиологии (8-е изд.). Уолтем, Массачусетс: США: Elsevier. стр. 320–321. ISBN 978-0-12-374947-5.
  11. ^ abcd Mitchell NA, Pepperell E, Ociepka S, Brown JD, Witherington J, Tuladhar B, et al. (Июль 2009). "5-гидроксииндалпин, агонист предполагаемого рецептора 5-HT, не оказывает никакого действия на человеческие рекомбинантные моноаминовые рецепторы, но ускоряет перистальтику, вызванную растяжением, в изолированной толстой кишке мыши". Neurogastroenterology and Motility . 21 (7): 760–e48. doi :10.1111/j.1365-2982.2009.01275.x. PMID  19309442. S2CID  9532359.
  12. ^ Glennon RA, Dukat M, Westkaemper RB (2000-01-01). "Подтипы и лиганды рецепторов серотонина". Американский колледж нейрофизкофармакологии. Архивировано из оригинала 21 апреля 2008 года . Получено 2008-04-11 .
  13. ^ "5-гидрокситриптаминовые рецепторы". База данных рецепторов IUPHAR . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии . Получено 11.04.2008 .
  14. ^ Wesołowska A (2002). «В поисках селективных лигандов 5-HT5, 5-HT6 и 5-HT7 серотониновых рецепторов» (PDF) . Польский журнал фармакологии . 54 (4): 327–341. PMID  12523486.
  15. ^ Томкинс Д.М., Хиггинс Г.А., Селлерс Э.М. (июнь 1994 г.). «Низкие дозы агониста 5-HT1A 8-гидрокси-2-(ди-н-пропиламино)-тетралина (8-OH DPAT) увеличивают потребление этанола». Психофармакология . 115 (1–2): 173–179. doi :10.1007/BF02244769. PMID  7862892. S2CID  38012716.
  16. ^ Müller CP, Carey RJ, Huston JP, De Souza Silva MA (февраль 2007 г.). «Зависимость от серотонина и психостимуляторов: фокус на 5-HT1A-рецепторах». Progress in Neurobiology . 81 (3): 133–178. doi :10.1016/j.pneurobio.2007.01.001. PMID  17316955. S2CID  42788995.
  17. ^ Carey RJ, DePalma G, Damianopoulos E, Shanahan A, Müller CP, Huston JP (февраль 2005 г.). «Доказательства того, что ауторецептор 5-HT1A является важной фармакологической мишенью для модуляции эффектов поведенческого стимулятора кокаина». Brain Research . 1034 (1–2): 162–171. doi :10.1016/j.brainres.2004.12.012. PMID  15713268. S2CID  28356741.
  18. ^ ab de Boer SF, Koolhaas JM (декабрь 2005 г.). «Агонисты рецепторов 5-HT1A и 5-HT1B и агрессия: фармакологический вызов гипотезы дефицита серотонина». European Journal of Pharmacology . 526 (1–3): 125–139. doi :10.1016/j.ejphar.2005.09.065. PMID  16310183.
  19. ^ Parks CL, Robinson PS, Sibille E, Shenk T, Toth M (сентябрь 1998 г.). «Повышенная тревожность у мышей, лишенных рецептора серотонина 1A». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 95 (18): 10734–10739. Bibcode : 1998PNAS...9510734P. doi : 10.1073 /pnas.95.18.10734 . PMC 27964. PMID  9724773. 
  20. ^ Эбенезер ИС, Аркл МДж, Тайт РМ (май 2007). «8-Гидрокси-2-(ди-н-пропиламино)-тетралин ингибирует потребление пищи у голодных крыс путем воздействия на рецепторы 5-HT1A». Методы и результаты экспериментальной и клинической фармакологии . 29 (4): 269–272. doi :10.1358/mf.2007.29.4.1075362. PMID  17609739.
  21. ^ ab Wouters W, Tulp MT, Bevan P (май 1988). «Флезиноксан снижает артериальное давление и частоту сердечных сокращений у кошек через рецепторы 5-HT1A». European Journal of Pharmacology . 149 (3): 213–223. doi :10.1016/0014-2999(88)90651-6. PMID  2842163.
  22. ^ ab Horiuchi J, McDowall LM, Dampney RA (ноябрь 2008 г.). «Роль рецепторов 5-HT(1A) в нижнем стволе мозга в сердечно-сосудистой реакции на активацию дорсомедиального гипоталамуса». Autonomic Neuroscience . 142 (1–2): 71–76. doi :10.1016/j.autneu.2008.06.004. PMID  18667366. S2CID  20878941.
  23. ^ Nalivaiko E, Ootsuka Y, Blessing WW (август 2005 г.). «Активация рецепторов 5-HT1A в шве продолговатого мозга снижает сердечно-сосудистые изменения, вызванные острыми психологическими и воспалительными стрессами у кроликов». American Journal of Physiology. Regulatory, Integrative and Comparative Physiology . 289 (2): R596–R604. doi :10.1152/ajpregu.00845.2004. PMID  15802554. S2CID  17426759.
  24. ^ ab Lucot JB (февраль 1994 г.). «Противорвотные эффекты флезиноксана у кошек: сравнение с 8-гидрокси-2-(ди-н-пропиламино)тетралином». European Journal of Pharmacology . 253 (1–2): 53–60. doi :10.1016/0014-2999(94)90756-0. PMID  8013549.
  25. ^ Winstanley CA, Theobald DE, Dalley JW, Robbins TW (апрель 2005 г.). «Взаимодействие серотонина и дофамина при контроле импульсивного выбора у крыс: терапевтические последствия для расстройств импульсивного контроля». Neuropsychopharmacology . 30 (4): 669–682. doi : 10.1038/sj.npp.1300610 . PMID  15688093.
  26. ^ Огрен С.О., Эрикссон Т.М., Элвандер-Тотти Э., Д'Аддарио С., Экстрём Дж.К., Свеннингссон П. и др. (декабрь 2008 г.). «Роль рецепторов 5-HT (1A) в обучении и памяти». Поведенческие исследования мозга . 195 (1): 54–77. дои : 10.1016/j.bbr.2008.02.023. PMID  18394726. S2CID  140205386.
  27. ^ Ясуно Ф., Сухара Т., Накаяма Т., Ичимия Т., Окубо И., Такано А. и др. (февраль 2003 г.). «Ингибирующее действие гиппокампальных 5-HT1A-рецепторов на эксплицитную память человека». Американский журнал психиатрии . 160 (2): 334–340. doi :10.1176/appi.ajp.160.2.334. PMID  12562581.
  28. ^ Kennett GA, Dourish CT, Curzon G (февраль 1987). «Антидепрессантоподобное действие агонистов 5-HT1A и обычных антидепрессантов в модели депрессии на животных». European Journal of Pharmacology . 134 (3): 265–274. doi :10.1016/0014-2999(87)90357-8. PMID  2883013.
  29. ^ Bardin L, Tarayre JP, Malfetes N, Koek W, Colpaert FC (апрель 2003 г.). «Глубокая неопиоидная анальгезия, вызванная высокоэффективным агонистом 5-HT(1A) F 13640 в формалиновой модели тонической ноцицептивной боли». Фармакология . 67 (4): 182–194. doi :10.1159/000068404. PMID  12595749. S2CID  25882138.
  30. ^ ab Millan MJ, Perrin-Monneyron S (март 1997). "Потенциация эрекций полового члена, вызванных флуоксетином, путем комбинированной блокады рецепторов 5-HT1A и 5-HT1B". European Journal of Pharmacology . 321 (3): R11–R13. doi :10.1016/S0014-2999(97)00050-2. PMID  9085055.
  31. ^ Prow MR, Martin KF, Heal DJ (декабрь 1996 г.). «8-OH-DPAT-индуцированный мидриаз у мышей: фармакологическая характеристика». European Journal of Pharmacology . 317 (1): 21–28. doi :10.1016/S0014-2999(96)00693-0. PMID  8982715.
  32. ^ ab Meyer LC, Fuller A, Mitchell D (февраль 2006 г.). «Закоприд и 8-OH-DPAT устраняют вызванную опиоидами респираторную депрессию и гипоксию, но не кататоническую иммобилизацию у коз». American Journal of Physiology. Regulatory, Integrative and Comparative Physiology . 290 (2): R405–R413. doi :10.1152/ajpregu.00440.2005. PMID  16166206. S2CID  224414.
  33. ^ ab Попова НК, Амстиславская ТГ (июль 2002). «Участие подтипов серотонинергических рецепторов 5-HT(1A) и 5-HT(1B) в сексуальном возбуждении у самцов мышей». Психонейроэндокринология . 27 (5): 609–618. doi :10.1016/S0306-4530(01)00097-X. PMID  11965359. S2CID  25269315.
  34. ^ Monti JM, Jantos H (сентябрь 1992 г.). «Дозозависимые эффекты агониста рецептора 5-HT1A 8-OH-DPAT на сон и бодрствование у крыс». Journal of Sleep Research . 1 (3): 169–175. doi : 10.1111/j.1365-2869.1992.tb00033.x . PMID  10607047.
  35. ^ Thompson MR, Callaghan PD, Hunt GE, Cornish JL, McGregor IS (май 2007). «Роль окситоцина и рецепторов 5-HT(1A) в просоциальных эффектах 3,4 метилендиоксиметамфетамина («экстази»)». Neuroscience . 146 (2): 509–514. doi :10.1016/j.neuroscience.2007.02.032. PMID  17383105. S2CID  15617471.
  36. ^ Gudelsky GA, Koenig JI, Meltzer HY (декабрь 1986 г.). «Терморегуляторные реакции на стимуляцию рецепторов серотонина (5-HT) у крыс. Доказательства противоположных ролей рецепторов 5-HT2 и 5-HT1A». Neuropharmacology . 25 (12): 1307–1313. doi :10.1016/0028-3908(86)90101-2. PMID  2951611. S2CID  2547042.
  37. ^ Ootsuka Y, Blessing WW (февраль 2006 г.). «Активация рецепторов 5-HT1A в ростральном медуллярном шве ингибирует кожную вазоконстрикцию, вызванную воздействием холода у кроликов». Brain Research . 1073–1074: 252–261. doi :10.1016/j.brainres.2005.12.031. PMID  16455061. S2CID  23178233.
  38. ^ abcdefghijklmnopqrstu Фармакологический уголок > Серотонин (5-HT): рецепторы, агонисты и антагонисты Автор: Флавио Гусман, доктор медицины, 08.09.09
  39. ^ abcde "BRINTELLIX (vortioxetine) таблетки для перорального применения. Полная информация о назначении препарата, раздел 12.2 (Фармакодинамика)". Takeda Pharmaceuticals America Inc. и Lundbeck, 2013. Пересмотрено в сентябре 2013 г. [1] Архивировано 18 сентября 2019 г. на Wayback Machine
  40. ^ Saxena PR, Lawang A (октябрь 1985 г.). «Сравнение сердечно-сосудистых и гладких мышечных эффектов 5-гидрокситриптамина и 5-карбоксамидотриптамина, селективного агониста рецепторов 5-HT1». Архивы Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie . 277 (2): 235–252. PMID  2933009.
  41. ^ Cao BJ, Rodgers RJ (октябрь 1998 г.). «Сравнительное влияние новых лигандов рецептора 5-HT1A, LY293284, LY315712 и LY297996, на тревожность в крестообразном лабиринте у мышей». Психофармакология . 139 (3): 185–194. doi :10.1007/s002130050703. PMID  9784072. S2CID  9466299.
  42. ^ Harrison AA, Parsons LH, Koob GF, Markou A (январь 1999). «RU 24969, агонист 5-HT1A/1B, повышает пороги вознаграждения стимуляции мозга: эффект, отменяемый GR 127935, антагонистом 5-HT1B/1D». Психофармакология . 141 (3): 242–250. doi :10.1007/s002130050831. PMID  10027505. S2CID  19974789.
  43. ^ Chojnacka-Wójcik E, Kłodzińska A, Tattooczyńska E (февраль 2005 г.). «Анксиолитический эффект лигандов рецепторов 5-HT1B у крыс: возможный механизм действия». Журнал фармации и фармакологии . 57 (2): 253–257. doi :10.1211/0022357055399. PMID  15720791. S2CID  20743875.
  44. ^ Lin D, Parsons LH (апрель 2002 г.). «Подобный анксиогенному эффект стимуляции рецепторов серотонина (1B) в приподнятом крестообразном лабиринте у крыс». Фармакология, биохимия и поведение . 71 (4): 581–587. doi :10.1016/S0091-3057(01)00712-2. PMID  11888549. S2CID  21610537.
  45. ^ ab Татарчинская Е, Клодзинская А, Стахович К, Хойнацка-Вуйчик Е (декабрь 2004 г.). «Эффекты селективного агониста и антагонистов рецептора 5-HT1B в животных моделях тревоги и депрессии». Поведенческая фармакология . 15 (8): 523–534. doi :10.1097/00008877-200412000-00001. PMID  15577451. S2CID  6940756.
  46. ^ ab Eriksson TM, Madjid N, Elvander-Tottie E, Stiedl O, Svenningsson P, Ogren SO (июнь 2008 г.). «Блокада рецепторов 5-HT 1B облегчает контекстное аверсивное обучение у мышей путем растормаживания холинергической и глутаматергической нейротрансмиссии». Neuropharmacology . 54 (7): 1041–1050. doi :10.1016/j.neuropharm.2008.02.007. hdl :10616/40922. PMID  18394658. S2CID  207223573.
  47. ^ ab McCreary AC, Bankson MG, Cunningham KA (сентябрь 1999 г.). «Фармакологические исследования острых и хронических эффектов (+)-3, 4-метилендиоксиметамфетамина на локомоторную активность: роль рецепторов 5-гидрокситриптамина (1A) и 5-гидрокситриптамина (1B/1D)». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 290 (3): 965–973. PMID  10454466.
  48. ^ Amital D, Fostick L, Sasson Y, Kindler S, Amital H, Zohar J (май 2005 г.). «Анксиогенные эффекты суматриптана при паническом расстройстве: двойное слепое плацебо-контролируемое исследование». Европейская нейропсихофармакология . 15 (3): 279–282. doi :10.1016/j.euroneuro.2004.12.002. PMID  15820416. S2CID  8382188.
  49. ^ Feuerstein TJ, Hüring H, van Velthoven V, Lücking CH, Landwehrmeyer GB (май 1996). «5-HT1D-подобные рецепторы ингибируют высвобождение эндогенно образованного [3H]GABA в неокортексе человека, но не кролика». Neuroscience Letters . 209 (3): 210–214. doi :10.1016/0304-3940(96)12637-9. PMID  8736648. S2CID  27376524.
  50. ^ Наджар СА, Хунг ЛИ, Марголис КГ (июнь 2023 г.). «Серотонинергический контроль развития желудочно-кишечного тракта, моторики и воспаления». Comprehensive Physiology . 13 (3): 4851–4868. doi :10.1002/cphy.c220024. ISBN 9780470650714. PMC  10373054 . PMID  37358510.
  51. ^ Branchek TA, Mawe GM, Gershon MD (июль 1988 г.). «Характеристика и локализация периферического нейронного подтипа 5-гидрокситриптаминового рецептора (5-HT1P) с селективным агонистом, 3H-5-гидроксииндалпином». The Journal of Neuroscience . 8 (7): 2582–2595. doi :10.1523/JNEUROSCI.08-07-02582.1988. PMC 6569501 . PMID  3249244. 
  52. ^ Mawe GM, Branchek TA, Gershon MD (декабрь 1986 г.). «Периферические нейронные серотониновые рецепторы: идентификация и характеристика с использованием специфических антагонистов и агонистов». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 83 (24): 9799–9803. Bibcode : 1986PNAS...83.9799M. doi : 10.1073/pnas.83.24.9799 . PMC 387229. PMID  3467338. 
  53. ^ Аннахази, Анита; Бергер, Томас Эрвин; Демир, Ихсан Экин; Целлер, Флориан; Мюллер, Михаэль; Аннесер, Маркус; Скерра, Арне; Мишель, Клаус; Шеманн, Михаэль (апрель 2022 г.). «Метаботропные эффекты, опосредованные рецептором 5-HT, в подслизистом сплетении человека». Neurogastroenterology & Motility . 34 (10): e14380. doi : 10.1111/nmo.14380 . ISSN  1350-1925. PMID  35438222. S2CID  248241342.
  54. ^ ab Bubar MJ, Cunningham KA (2006). «Рецепторы серотонина 5-HT2A и 5-HT2C как потенциальные цели для модуляции использования психостимуляторов и зависимости». Current Topics in Medicinal Chemistry . 6 (18): 1971–1985. doi :10.2174/156802606778522131. PMID  17017968.
  55. ^ Schreiber R, Melon C, De Vry J (февраль 1998 г.). «Роль подтипов рецепторов 5-HT в анксиолитических эффектах селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в тесте ультразвуковой вокализации крыс». Психофармакология . 135 (4): 383–391. doi :10.1007/s002130050526. PMID  9539263. S2CID  22677071.
  56. ^ ab Попова НК, Амстиславская ТГ (июль 2002). "5-HT2A и 5-HT2C серотониновые рецепторы дифференциально модулируют половое возбуждение мышей и гипоталамо-гипофизарно-тестикулярную реакцию на присутствие самки". Нейроэндокринология . 76 (1): 28–34. doi :10.1159/000063681. PMID  12097814. S2CID  42319246.
  57. ^ ab Popa D, Léna C, Fabre V, Prenat C, Gingrich J, Escourrou P и др. (декабрь 2005 г.). «Вклад подтипов рецепторов 5-HT2 в сон-бодрствование и контроль дыхания, а также функциональная адаптация у нокаутированных мышей, лишенных рецепторов 5-HT2A». The Journal of Neuroscience . 25 (49): 11231–11238. doi :10.1523/JNEUROSCI.1724-05.2005. PMC 6725907 . PMID  16339018. 
  58. ^ ab Mazzola-Pomietto P, Aulakh CS, Tolliver T, Murphy DL (март 1997). «Функциональная субчувствительность рецепторов 5-HT2A и 5-HT2C, опосредующая гипертермию после острого и хронического лечения антагонистами рецепторов 5-HT2A/2C». Психофармакология . 130 (2): 144–151. doi :10.1007/s002130050222. PMID  9106912. S2CID  22432569.
  59. ^ Blessing WW, Seaman B (2003). «5-гидрокситриптаминовые (2A) рецепторы регулируют симпатические нервы, сужающие кожное сосудистое русло у кроликов и крыс». Neuroscience . 117 (4): 939–948. doi :10.1016/S0306-4522(02)00810-2. PMID  12654345. S2CID  53251590.
  60. ^ abc McCall RB, Franklin SR, Hyslop DK, Knauer CS, Chio CL, Haber CL, Fitzgerald LW (2001). PNU-22394, агонист рецептора 5-HT2C, снижает потребление пищи у грызунов и вызывает потерю веса у людей (онлайн) . Society for Neuroscience. Том 27. Номер презентации 309.2. Сан-Диего, Калифорния: Society for Neuroscience Abstracts. стр. TT-45 . Получено 18 июля 2014 г.
  61. ^ abc Garfield AS, Heisler LK (январь 2009). «Фармакологическое нацеливание серотонинергической системы для лечения ожирения». Журнал физиологии . 587 (1): 49–60. doi :10.1113/jphysiol.2008.164152. PMC 2670022. PMID  19029184 . 
  62. ^ abc Jensen AA, Plath N, Pedersen MH, Isberg V, Krall J, Wellendorph P, et al. (Февраль 2013). «Разработка, синтез и фармакологическая характеристика N- и O-замещенных аналогов 5,6,7,8-тетрагидро-4H-изоксазоло[4,5-d]азепин-3-ола: новые агонисты рецепторов 5-HT(2A)/5-HT(2C) с прокогнитивными свойствами». Журнал медицинской химии . 56 (3): 1211–1227. CiteSeerX 10.1.1.691.154 . doi :10.1021/jm301656h. PMID  23301527. 
  63. ^ Kennett GA, Bright F, Trail B, Baxter GS, Blackburn TP (апрель 1996 г.). «Влияние агониста рецептора 5-HT2B, BW 723C86, на три модели тревожности у крыс». British Journal of Pharmacology . 117 (7): 1443–1448. doi :10.1111/j.1476-5381.1996.tb15304.x. PMC 1909458 . PMID  8730737. 
  64. ^ Duxon MS, Kennett GA, Lightowler S, Blackburn TP, Fone KC (1997). «Активация рецепторов 5-HT2B в медиальной миндалине вызывает анксиолизис в тесте социального взаимодействия у крыс». Neuropharmacology . 36 (4–5): 601–608. doi :10.1016/S0028-3908(97)00042-7. PMID  9225285. S2CID  41471226.
  65. ^ Kennett GA, Trail B, Bright F (декабрь 1998 г.). «Анксиолитические действия BW 723C86 в тесте конфликта Фогеля на крысах опосредованы рецептором 5-HT2B». Neuropharmacology . 37 (12): 1603–1610. doi :10.1016/S0028-3908(98)00115-4. PMID  9886683. S2CID  7310462.
  66. ^ Kennett GA, Ainsworth K, Trail B, Blackburn TP (февраль 1997 г.). «BW 723C86, агонист рецептора 5-HT2B, вызывает гиперфагию и снижение груминга у крыс». Neuropharmacology . 36 (2): 233–239. doi :10.1016/S0028-3908(96)00171-2. PMID  9144661. S2CID  23583570.
  67. ^ Borman RA, Tilford NS, Harmer DW, Day N, Ellis ES, Sheldrick RL и др. (март 2002 г.). «5-HT(2B) рецепторы играют ключевую роль в опосредовании возбуждающих эффектов 5-HT в толстой кишке человека in vitro». British Journal of Pharmacology . 135 (5): 1144–1151. doi :10.1038/sj.bjp.0704571. PMC 1573235 . PMID  11877320. 
  68. ^ Kennett GA, Wood MD, Bright F, Trail B, Riley G, Holland V, et al. (1997). "SB 242084, селективный и проникающий в мозг антагонист рецептора 5-HT2C". Neuropharmacology . 36 (4–5): 609–620. doi :10.1016/S0028-3908(97)00038-5. PMID  9225286. S2CID  23032157.
  69. ^ ab Millan MJ, Brocco M, Gobert A, Dekeyne A (февраль 2005 г.). «Анксиолитические свойства агомелатина, антидепрессанта с мелатонинергическими и серотонинергическими свойствами: роль блокады рецепторов 5-HT2C». Психофармакология . 177 (4): 448–458. doi :10.1007/s00213-004-1962-z. PMID  15289999. S2CID  20866665.
  70. ^ ab Dekeyne A, Mannoury la Cour C, Gobert A, Brocco M, Lejeune F, Serres F, et al. (сентябрь 2008 г.). «S32006, новый антагонист рецептора 5-HT2C, демонстрирующий широкие антидепрессивные и анксиолитические свойства в моделях грызунов». Психофармакология . 199 (4): 549–568. doi :10.1007/s00213-008-1177-9. PMID  18523738. S2CID  25063495.
  71. ^ Фудзицука Н., Асакава А., Хаяши М., Самешима М., Амитани Х., Кодзима С. и др. (май 2009 г.). «Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина изменяют физиологическую моторную активность желудочно-кишечного тракта через рецептор 5-HT2c и ацилгрелин». Биологическая психиатрия . 65 (9): 748–759. doi :10.1016/j.biopsych.2008.10.031. PMID  19058784. S2CID  22053616.
  72. ^ Millan MJ, Peglion JL, Lavielle G, Perrin-Monneyron S (апрель 1997 г.). «5-HT2C рецепторы опосредуют пенильные эрекции у крыс: действия новых и селективных агонистов и антагонистов». European Journal of Pharmacology . 325 (1): 9–12. doi :10.1016/S0014-2999(97)89962-1. PMID  9151932.
  73. ^ Stancampiano R, Melis MR, Argiolas A (август 1994). «Эрекция полового члена и зевание, вызванные агонистами рецепторов 5-HT1C у самцов крыс: связь с дофаминергической и окситоцинергической передачей». European Journal of Pharmacology . 261 (1–2): 149–155. doi :10.1016/0014-2999(94)90313-1. PMID  8001637.
  74. ^ Frank MG, Stryker MP, Tecott LH (ноябрь 2002 г.). «Сон и гомеостаз сна у мышей, лишенных рецептора 5-HT2c». Neuropsychopharmacology . 27 (5): 869–873. doi :10.1016/S0893-133X(02)00353-6. PMC 2452994 . PMID  12431861. 
  75. ^ Villalobos CA, Bull P, Sáez P, Cassels BK, Huidobro-Toro JP (апрель 2004 г.). «4-Бром-2,5-диметоксифенэтиламин (2C-B) и структурно родственные фенилэтиламины являются мощными антагонистами рецептора 5-HT2A в ооцитах Xenopus laevis». British Journal of Pharmacology . 141 (7): 1167–1174. doi :10.1038/sj.bjp.0705722. PMC 1574890. PMID  15006903 . 
  76. ^ Rang HP (2003). Фармакология . Эдинбург: Черчилль Ливингстон. ISBN 978-0-443-07145-4.Страница 187
  77. ^ Michel K, Zeller F, Langer R, Nekarda H, Kruger D, Dover TJ, et al. (Май 2005). «Серотонин возбуждает нейроны в подслизистом сплетении человека через рецепторы 5-HT3». Гастроэнтерология . 128 (5): 1317–1326. doi : 10.1053/j.gastro.2005.02.005 . PMID  15887114.
  78. ^ ab Pitsikas N, Brambilla A, Borsini F (январь 1994). «Влияние DAU 6215, нового антагониста рецептора 5-HT3, на амнезию, вызванную скополамином у крыс в задаче пространственного обучения». Фармакология, биохимия и поведение . 47 (1): 95–99. doi :10.1016/0091-3057(94)90116-3. PMID  8115433. S2CID  21800364.
  79. ^ ab Smriga M, Torii K (декабрь 2003 г.). «L-лизин действует как частичный антагонист рецептора серотонина 4 и подавляет серотонин-опосредованные кишечные патологии и беспокойство у крыс». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 100 (26): 15370–15375. Bibcode : 2003PNAS..10015370S. doi : 10.1073/pnas.2436556100 . PMC 307574. PMID  14676321 . 
  80. ^ Kennett GA, Bright F, Trail B, Blackburn TP, Sanger GJ (1997). «Анксиолитическое действие селективных антагонистов рецепторов 5-HT4 SB 204070A и SB 207266A у крыс». Neuropharmacology . 36 (4–5): 707–712. doi :10.1016/S0028-3908(97)00037-3. PMID  9225297. S2CID  40341646.
  81. ^ Jean A, Conductier G, Manrique C, Bouras C, Berta P, Hen R и др. (октябрь 2007 г.). «Анорексия, вызванная активацией рецепторов серотонина 5-HT4, опосредуется увеличением CART в прилежащем ядре». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 104 (41): 16335–16340. Bibcode : 2007PNAS..10416335J. doi : 10.1073 /pnas.0701471104 . PMC 2042207. PMID  17913892. 
  82. ^ Compan V, Charnay Y, Dusticier N, Daszuta A, Hen R, Bockaert J (2004). «[Нарушения питания у мышей с нокаутом рецептора 5-HT4]». Журнал общества биологии . 198 (1): 37–49. doi : 10.1051/jbio/2004198010037. PMID  15146954. S2CID  90408378.
  83. ^ ab Meneses A, Hong E (март 1997). «Эффекты агонистов и антагонистов рецепторов 5-HT4 в обучении». Фармакология, биохимия и поведение . 56 (3): 347–351. doi :10.1016/S0091-3057(96)00224-9. PMID  9077568. S2CID  11866740.
  84. ^ ab Fontana DJ, Daniels SE, Wong EH, Clark RD, Eglen RM (1997). «Эффекты новых селективных лигандов рецептора 5-гидрокситриптамина (5-HT)4 в пространственной навигации крыс». Neuropharmacology . 36 (4–5): 689–696. doi :10.1016/S0028-3908(97)00055-5. PMID  9225295. S2CID  46510811.
  85. ^ Галеотти Н., Гелардини С., Бартолини А. (сентябрь 1998 г.). «Роль рецепторов 5-HT4 в тесте пассивного избегания у мышей». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 286 (3): 1115–1121. PMID  9732367.
  86. ^ Lucas G, Rymar VV, Du J, Mnie-Filali O, Bisgaard C, Manta S, et al. (сентябрь 2007 г.). «Агонисты рецепторов серотонина(4) (5-HT(4)) являются предполагаемыми антидепрессантами с быстрым началом действия». Neuron . 55 (5): 712–725. doi : 10.1016/j.neuron.2007.07.041 . PMID  17785179. S2CID  14558104.
  87. ^ Думан РС (сентябрь 2007 г.). «Серебряная пуля для лечения депрессии?». Neuron . 55 (5): 679–681. doi : 10.1016/j.neuron.2007.08.011 . PMID  17785173.
  88. ^ Manzke T, Guenther U, Ponimaskin EG, Haller M, Dutschmann M, Schwarzacher S, Richter DW (июль 2003 г.). «5-HT4(a) рецепторы предотвращают угнетение дыхания, вызванное опиоидами, без потери анальгезии». Science . 301 (5630): 226–229. Bibcode :2003Sci...301..226M. doi :10.1126/science.1084674. PMID  12855812. S2CID  13641423.
  89. ^ Nelson DL (февраль 2004 г.). «5-HT5 рецепторы». Текущие цели лекарств. ЦНС и неврологические расстройства . 3 (1): 53–58. doi :10.2174/1568007043482606. PMID  14965244.
  90. ^ ab Dietz BM, Mahady GB, Pauli GF, Farnsworth NR (август 2005 г.). «Экстракт валерианы и валереновая кислота являются частичными агонистами рецептора 5-HT5a in vitro». Исследования мозга. Молекулярные исследования мозга . 138 (2): 191–197. doi :10.1016/j.molbrainres.2005.04.009. PMC 5805132. PMID  15921820 . 
  91. ^ abc Zhang S, Chen H, Zhang C, Yang Y, Popov P, Liu J, et al. (Июль 2022 г.). «Неактивные и активные структуры состояний шаблонов селективных инструментов для человеческого рецептора 5-HT5A». Nature Structural & Molecular Biology . 29 (7): 677–687. doi :10.1038/s41594-022-00796-6. PMC 9299520 . PMID  35835867. 
  92. ^ Wesołowska A (февраль 2008 г.). «Анксиолитический эффект селективного антагониста рецепторов 5-HT6 SB-399885: влияние бензодиазепиновых рецепторов». European Journal of Pharmacology . 580 (3): 355–360. doi :10.1016/j.ejphar.2007.11.022. PMID  18096153.
  93. ^ ab Wesołowska A, Nikiforuk A (апрель 2007 г.). «Эффекты проникающего в мозг селективного антагониста рецепторов 5-HT6 SB-399885 в животных моделях тревоги и депрессии». Neuropharmacology . 52 (5): 1274–1283. doi :10.1016/j.neuropharm.2007.01.007. PMID  17320917. S2CID  22664564.
  94. ^ Hirst WD, Stean TO, Rogers DC, Sunter D, Pugh P, Moss SF и др. (декабрь 2006 г.). «SB-399885 — это мощный селективный антагонист рецептора 5-HT6 с когнитивными свойствами, улучшающими поведение в водных лабиринтах старых крыс и моделях распознавания новых объектов». European Journal of Pharmacology . 553 (1–3): 109–119. doi :10.1016/j.ejphar.2006.09.049. PMID  17069795.
  95. ^ ab Perez-García G, Meneses A (июль 2005 г.). «Пероральное введение антагонистов рецепторов 5-HT6 SB-357134 и SB-399885 улучшает формирование памяти в задаче обучения с самоформированием». Фармакология, биохимия и поведение . 81 (3): 673–682. doi :10.1016/j.pbb.2005.05.005. PMID  15964617. S2CID  19789219.
  96. ^ Wesołowska A, Nikiforuk A (март 2008). «Селективный антагонист рецепторов 5-HT(6) SB-399885 усиливает антииммобилизационное действие антидепрессантов у крыс». European Journal of Pharmacology . 582 (1–3): 88–93. doi :10.1016/j.ejphar.2007.12.013. PMID  18234190.
  97. ^ Алькальде Э., Мескида Н., Лопес-Перес С., Фригола Дж., Мерсе Р. (февраль 2009 г.). «Каркасы на основе индена. 2. Индол-инденовый переключатель: открытие новых инденилсульфонамидов в качестве агонистов серотониновых рецепторов 5-HT 6 ». Журнал медицинской химии . 52 (3): 675–87. дои : 10.1021/jm8009469. ПМИД  19159187.
  98. ^ "Target Schizophrenia - Возможные будущие разработки". Ассоциация британской фармацевтической промышленности. Архивировано из оригинала 2008-06-12 . Получено 2008-04-11 .
  99. ^ abc Hedlund PB, Huitron-Resendiz S, Henriksen SJ, Sutcliffe JG (ноябрь 2005 г.). «Ингибирование и инактивация рецептора 5-HT7 вызывают антидепрессантоподобное поведение и паттерн сна». Biological Psychiatry . 58 (10): 831–837. doi :10.1016/j.biopsych.2005.05.012. PMID  16018977. S2CID  10998014.
  100. ^ ab Wesołowska A, Nikiforuk A, Stachowicz K, Tattooczyńska E (сентябрь 2006 г.). «Эффект селективного антагониста рецептора 5-HT7 SB 269970 в животных моделях тревоги и депрессии». Neuropharmacology . 51 (3): 578–586. doi :10.1016/j.neuropharm.2006.04.017. PMID  16828124. S2CID  39928418.
  101. ^ Gasbarri A, Cifariello A, Pompili A, Meneses A (декабрь 2008 г.). «Влияние антагониста 5-HT(7) SB-269970 на модуляцию рабочей и референтной памяти у крыс». Behavioural Brain Research . 195 (1): 164–170. doi :10.1016/j.bbr.2007.12.020. PMID  18308404. S2CID  12910296.
  102. ^ Liy-Salmeron G, Meneses A (2008). «Эффекты препаратов 5-HT в префронтальной коре во время формирования памяти и модель амнезии кетамина». Hippocampus . 18 (9): 965–974. doi :10.1002/hipo.20459. PMID  18570192. S2CID  20937527.
  103. ^ ab Bonaventure P, Kelly L, Aluisio L, Shelton J, Lord B, Galici R и др. (май 2007 г.). «Селективная блокада рецепторов 5-гидрокситриптамина (5-HT)7 усиливает передачу 5-HT, поведение, подобное антидепрессантам, и подавление сна с быстрым движением глаз, вызванное циталопрамом у грызунов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 321 (2): 690–698. doi :10.1124/jpet.107.119404. PMID  17314195. S2CID  14579645.
  104. ^ Thomas DR, Melotto S, Massagrande M, Gribble AD, Jeffrey P, Stevens AJ и др. (июнь 2003 г.). «SB-656104-A, новый селективный антагонист рецептора 5-HT7, модулирует быстрый сон у крыс». British Journal of Pharmacology . 139 (4): 705–714. doi :10.1038/sj.bjp.0705290. PMC 1573887 . PMID  12812993. 
  105. ^ Леон-Понте, Матильда; Ахерн, Жерар П.; О'Коннелл, Пета Дж. (2007-04-15). «Серотонин обеспечивает дополнительный сигнал для усиления активации Т-клеток путем передачи сигнала через рецептор 5-HT7». Кровь . 109 (8): 3139–3146. doi :10.1182/blood-2006-10-052787. ISSN  0006-4971. PMC 1852236 . PMID  17158224. 
  106. ^ Davies MA, Sheffler DJ, Roth BL . Арипипразол: новый атипичный антипсихотический препарат с уникальной надежной фармакологией. Обзоры лекарств CNS [Интернет]. 2004 [цитировано 4 августа 2013 г.];10(4):317–36. Доступно по адресу: http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.1527-3458.2004.tb00030.x/pdf
  107. ^ "HTR2C 5-гидрокситриптаминовый рецептор 2C [ Homo sapiens (человек) ]". NCBI . 19 марта 2017 г. Получено 26 марта 2017 г.
  108. ^ Bar-Shira O, Maor R, Chechik G (декабрь 2015 г.). «Переключение экспрессии генов субъединиц рецепторов в развитии человеческого мозга». PLOS Computational Biology . 11 (12): e1004559. Bibcode : 2015PLSCB..11E4559B. doi : 10.1371/journal.pcbi.1004559 . PMC 4670163. PMID  26636753 . 
  109. ^ Saxena PR, De Vries P, Villalón CM (август 1998 г.). «5-HT1-подобные рецепторы: время прощаться». Trends in Pharmacological Sciences . 19 (8): 311–316. doi :10.1016/S0165-6147(98)01228-0. PMID  9745358.

Внешние ссылки