stringtranslate.com

Тестостерон пропионат

Тестостерона пропионат , продаваемый под торговой маркой Testoviron, среди прочего, является андрогенным и анаболическим стероидным (ААС) препаратом, который в основном используется для лечения низкого уровня тестостерона у мужчин . [4] [1] [5] Он также использовался для лечения рака груди у женщин. [6] Он вводится путем инъекции в мышцу, как правило, один раз в два-три дня. [5] [7] [8]

Побочные эффекты тестостерона пропионата включают симптомы маскулинизации , такие как акне , усиленный рост волос , изменение голоса и повышенное сексуальное желание . [5] Известно также, что прием тестостерона снижает порог агрессивного поведения у мужчин. [9] Препарат является синтетическим андрогеном и анаболическим стероидом и, следовательно, является агонистом андрогенового рецептора (АР), биологической мишени андрогенов, таких как тестостерон и дигидротестостерон (ДГТ). [10] [5] Он обладает сильным андрогенным действием и умеренным анаболическим действием , что делает его полезным для создания маскулинизации и подходящим для заместительной андрогенной терапии . [5] Тестостерона пропионат является эфиром тестостерона и относительно короткодействующим пролекарством тестостерона в организме. [7] [4] [1] Из-за этого он считается естественной и биоидентичной формой тестостерона. [11]

Тестостерона пропионат был открыт в 1936 году и введен в медицинское использование в 1937 году. [12] [4] Это был первый эфир тестостерона, поступивший на рынок, и он был основной формой тестостерона, используемой в медицине примерно до 1960 года. [4] [5] Появление более длительно действующих эфиров тестостерона, таких как тестостерона энантат , тестостерона ципионат и тестостерона ундеканоат , начавшееся в 1950-х годах, привело к тому, что тестостерона пропионат в основном был вытеснен. [4] [5] Таким образом, сегодня он используется редко. [5] [13] Помимо медицинского применения, тестостерона пропионат используется для улучшения телосложения и производительности . [5] Препарат является контролируемым веществом во многих странах, поэтому его немедицинское использование, как правило, незаконно. [5]

Медицинское применение

Тестостерона пропионат используется в основном в заместительной андрогенной терапии . Он специально одобрен для лечения гипогонадизма у мужчин, рака груди , низкого полового влечения , задержки полового созревания у мальчиков и симптомов менопаузы . [14]

Доступные формы

Тестостерона пропионат обычно поставляется в виде масляного раствора для внутримышечного введения. [5] Ранее он также был доступен в виде водной суспензии по 30 мг или 50 мг . [15] Ранее также были доступны буккальные таблетки тестостерона пропионата. [5]

Побочные эффекты

Побочные эффекты тестостерона пропионата включают в себя , среди прочего, вирилизацию . [5]

Инъекции тестостерона пропионата часто болезненны, что объясняется его короткой эфирной цепью. [5]

Фармакология

Фармакодинамика

Тестостерона пропионат — пролекарство тестостерона, андроген и анаболико-андрогенный стероид (ААС). То есть, агонист андрогенового рецептора ( АР).

Фармакокинетика

Тестостерона пропионат вводится в виде масляной инъекции внутримышечно . [1] [2] Он имеет относительно короткий период полувыведения и среднее время удержания 2 дня и 4 дня соответственно. [1] [2] Таким образом, он имеет короткую продолжительность действия и должен вводиться два-три раза в неделю. [16]

Было проведено сравнение внутримышечной инъекции тестостерона пропионата в виде масляного раствора , водной суспензии и эмульсии . [17]

Химия

Тестостерона пропионат, или тестостерона 17β-пропаноат, является синтетическим андростановым стероидом и производным тестостерона . [18] [19] Это андрогенный эфир ; в частности, это C17β пропионат (пропаноат) эфир тестостерона . [18] [19]

История

Эфиры тестостерона были впервые синтезированы в 1936 году и, как было обнаружено, обладают значительно улучшенной эффективностью по сравнению с тестостероном. [12] Среди синтезированных эфиров пропионат тестостерона был наиболее мощным, и по этой причине был выбран для дальнейшей разработки, впоследствии поступив на рынок. [12] Пропионат тестостерона был представлен в 1937 году компанией Schering AG в Германии под торговой маркой Testoviron. [5] Это была первая коммерчески доступная форма тестостерона и первый представленный эфир тестостерона. [4] [20] Это лекарство было основной формой тестостерона, используемой в медицине до 1960 года. [5] Буккальные таблетки пропионата тестостерона были представлены для медицинского использования в середине-конце 1940-х годов под торговой маркой Oreton Buccal Tablets. [21] [22] [23] Водная суспензия тестостерона пропионата была выпущена на рынок компанией Ciba в 1950 году . [24] В 1950-х годах были введены в эксплуатацию более длительно действующие эфиры тестостерона, такие как тестостерона энантат и тестостерона ципионат, которые заменили тестостерона пропионат. [4] Хотя в настоящее время тестостерона пропионат используется редко из-за своей короткой продолжительности действия, [13] он остается доступным в медицине. [5]

Общество и культура

Общие названия

Тестостерона пропионат — это общее название препарата и его USAN.Подсказка Соединенные Штаты Принятое названиеи БАНПодсказка: одобренное британцами имя. [18] [19] [25] [26] Его также называют пропаноатом тестостерона или пропионилтестостероном . [18] [19] [25] [26]

Названия брендов

Тестостерон пропионат продается или продавался под различными торговыми марками, включая, среди прочего: [18] [19] [25] [26]

Доступность

Тестостерона пропионат больше не доступен в продаже в Соединенных Штатах, за исключением аптек, где его готовят по рецептурам. [27]

Правовой статус

Тестостерона пропионат, наряду с другими ААС, является контролируемым веществом списка III в Соединенных Штатах в соответствии с Законом о контролируемых веществах и контролируемым веществом списка IV в Канаде в соответствии с Законом о контролируемых лекарственных средствах и веществах . [28] [29]

Ссылки

  1. ^ abcde Nieschlag E, Behre HM (13 января 2010 г.). «Тестостероновая терапия». В Nieschlag E, Behre HM, Nieschlag S (ред.). Андрология: мужское репродуктивное здоровье и дисфункция . Springer Science & Business Media. стр. 441–446. ISBN 978-3-540-78355-8.
  2. ^ abc Behre HM, Abshagen K, Oettel M, Hübler D, Nieschlag E (май 1999). «Внутримышечная инъекция тестостерона ундеканоата для лечения мужского гипогонадизма: исследования фазы I». European Journal of Endocrinology . 140 (5): 414–419. CiteSeerX 10.1.1.503.1752 . doi :10.1530/eje.0.1400414. PMID  10229906. S2CID  22597244. 
  3. ^ Растрелли Г., Райсман Ю., Ферри С., Пронтера О., Сфорца А., Магги М., Корона Г. (2019). «Заместительная терапия тестостероном». Сексуальная медицина . Спрингер. стр. 79–93. дои : 10.1007/978-981-13-1226-7_8. ISBN 978-981-13-1225-0. S2CID  240176927.
  4. ^ abcdefg Behre HM, Nieschlag E (26 июля 2012 г.). «Препараты тестостерона для клинического использования у мужчин». В Nieschlag E, Behre HM, Nieschlag S (ред.). Тестостерон: действие, дефицит, замещение . Cambridge University Press. стр. 9, 315–. ISBN 978-1-107-01290-5.
  5. ^ abcdefghijklmnopq Ллевеллин В. (2011). Анаболики. Molecular Nutrition Llc. стр. 357–361, 413, 426, 607, 677. ISBN 978-0-9828280-1-4.
  6. ^ Bolour S, Braunstein G (2005). «Терапия тестостероном у женщин: обзор». Международный журнал исследований импотенции . 17 (5): 399–408. doi :10.1038/sj.ijir.3901334. PMID  15889125. S2CID  6461717.
  7. ^ ab Becker KL (2001). Принципы и практика эндокринологии и метаболизма. Lippincott Williams & Wilkins. стр. 1185, 1187. ISBN 978-0-7817-1750-2.
  8. ^ Payne AH, Hardy MP (28 октября 2007 г.). Клетка Лейдига в здоровье и болезни. Springer Science & Business Media. стр. 423–. ISBN 978-1-59745-453-7.
  9. ^ Geniole SN, Bird BM, McVittie JS, Purcell RB, Archer J, Carré JM (июль 2020 г.). «Связан ли тестостерон с человеческой агрессией? Метааналитическое исследование связи между базовым, динамическим и манипулируемым тестостероном и человеческой агрессией» (PDF) . Гормоны и поведение . 123 : 104644. doi :10.1016/j.yhbeh.2019.104644. PMID  31785281. S2CID  208515589.
  10. ^ Kicman AT (июнь 2008 г.). «Фармакология анаболических стероидов». British Journal of Pharmacology . 154 (3): 502–521. doi :10.1038/bjp.2008.165. PMC 2439524. PMID  18500378 . 
  11. ^ Santoro N, Braunstein GD, Butts CL, Martin KA, McDermott M, Pinkerton JV (апрель 2016 г.). «Композитные биоидентичные гормоны в эндокринологической практике: научное заявление эндокринологического общества». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 101 (4): 1318–1343. doi : 10.1210/jc.2016-1271 . PMID  27032319.
  12. ^ abc Коренчевский В., Деннисон М., Элдридж М. (март 1937 г.). «Длительное лечение кастрированных и овариэктомированных крыс пропионатом тестостерона». Биохимический журнал . 31 (3): 475–485. doi :10.1042/bj0310475. PMC 1266958. PMID  16746360 . 
  13. ^ ab Chapple CR, Steers WD (10 мая 2011 г.). Практическая урология: основные принципы и практика: основные принципы и практика. Springer Science & Business Media. стр. 228–. ISBN 978-1-84882-034-0.
  14. ^ "Тестостерон пропионат". AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG.
  15. ^ аб Кар Х (8 марта 2013 г.). Консервативная терапия Frauenkrankheiten: Anzeigen, Grenzen und Methoden Einschliesslich der Rezeptur. Спрингер-Верлаг. стр. 21–. ISBN 978-3-7091-5694-0.
  16. ^ Lee C, Basaria S, Dobs AS (2009). «Гипогонадизм и гормональная заместительная терапия у мужчин с раковыми заболеваниями». В Yeung SJ, Escalante CP, Gagel RF (ред.). Медицинская помощь онкологическим больным . PMPH-USA. стр. 247–. ISBN 978-1-60795-008-0.
  17. ^ Hamburger C (1952). "Выделение 17-кетостероидов и способы введения препаратов тестостерона". Симпозиум фонда Ciba - Введение стероидных гормонов (Книга II Коллоквиумов по эндокринологии, том 3) . Симпозиумы фонда Novartis. John Wiley & Sons. стр. 304–322. doi :10.1002/9780470715154.ch7. ISBN 9780470715154. ISSN  1935-4657.
  18. ^ abcde Elks J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. стр. 641–642. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  19. ^ abcde Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств. Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000 г., стр. 1002–1004. ISBN 978-3-88763-075-1.
  20. ^ Эскамилла РФ (февраль 1960 г.). «Новые гормональные препараты». California Medicine . 92 (2): 121–124. PMC 1578009. PMID  13849734 . 
  21. ↑ Доктор из Миссисипи. 1946. С. 7.
  22. ↑ The Midwestern Pharmagist ... 1948. стр. 28.
  23. ^ "Новые рецептурные продукты". Журнал Американской фармацевтической ассоциации (Практическое фармакологическое издание) . 10 (4): 198–206. 1949. doi :10.1016/S0095-9561(16)31795-9. ISSN  0095-9561.
  24. ^ Østergaard E (1950). «Применение андрогенов в гинекологии». Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica . 30 (1): 106–127. doi :10.3109/00016345009154942. PMID  14777285. S2CID  30737118.
  25. ^ abc Morton IK, Hall JM (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы. Springer Science & Business Media. ISBN 978-94-011-4439-1.
  26. ^ abc "Тестостерон". Drugs.com .
  27. ^ "Drugs@FDA: FDA Approved Drug Products". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . Получено 16 ноября 2016 г.
  28. ^ Bicerano J, Karch SB (21 декабря 2006 г.). «Криминалистика: Введение в контролируемые вещества». В Karch SB (ред.). Справочник по злоупотреблению наркотиками (второе изд.). CRC Press. стр. 30–. ISBN 978-1-4200-0346-8.
  29. ^ Lilley LL, Snyder JS, Rainforth SC (5 августа 2016 г.). Фармакология для канадской практики здравоохранения. Elsevier Health Sciences. стр. 50–. ISBN 978-1-77172-066-3.