Токсин Clostridioides difficile A ( TcdA ) — это токсин , вырабатываемый бактериями Clostridioides difficile , ранее известными как Clostridium difficile . [1] Он похож на токсин Clostridioides difficile B. Токсины являются основными факторами вирулентности, вырабатываемыми грамположительными анаэробными [2] бактериями Clostridioides difficile . Токсины действуют, повреждая слизистую оболочку кишечника и вызывая симптомы инфекции C. difficile , включая псевдомембранозный колит .
TcdA — один из крупнейших известных бактериальных токсинов. С молекулярной массой 308 кДа его обычно описывают как мощный энтеротоксин , [3], но он также обладает некоторой активностью как цитотоксин . [4] Токсин действует, модифицируя белки ГТФазы клетки-хозяина путем глюкозилирования, что приводит к изменениям в клеточной активности. Факторы риска заражения C. difficile включают лечение антибиотиками, которое может нарушить нормальную кишечную микробиоту и привести к колонизации бактерий C. difficile . [5]
Ген содержит открытую рамку считывания (ORF) из 8133 нуклеотидов , кодирующих 2710 аминокислот . TcdA и TcdB разделяют 63% гомологии в своих аминокислотных последовательностях. [6] Эти гены экспрессируются во время поздней логарифмической фазы и стационарной фазы в ответ на факторы окружающей среды. Экологические стрессы, такие как антибиотики и катаболитная репрессия, могут влиять на экспрессию токсинов. [7]
Гены tcdA и tcdB расположены на хромосоме Clostridioides difficile в локусе патогенности размером 19,6 кб (PaLoc), который обнаруживается только в токсигенных штаммах C. difficile . Нетоксигенные штаммы содержат фрагмент из 127 пар оснований, заменяющий PaLoc. [8] Этот локус также содержит три других дополнительных гена tcdC , tcdR и tcdE . [9] Экспрессия TcdC высока во время ранней экспоненциальной фазы и снижается по мере перехода роста в стационарную фазу , что согласуется с увеличением экспрессии tcdA и tcdB . Соответственно, паттерны экспрессии указали на tcdC как на возможный отрицательный регулятор продукции токсина. tcdR может служить положительным регулятором продукции токсина. [7] Предполагается, что tcdE облегчает высвобождение TcdA и TcdB посредством литической активности на мембране бактериальной клетки. Из-за его гомологии с другими белками со схожей функцией, а также расположения гена между tcdA и tcdB , предполагается, что tcdE будет функционировать как литический белок, который облегчает высвобождение, поскольку у TcdA и TcdB отсутствует сигнальный пептид для секреции . [8]
Белок содержит три домена. Амино N-концевой домен содержит активный сайт , отвечающий за гликозилирующую активность токсина. И TcdA, и TcdB используют этот высококонсервативный N-концевой регион (74% гомологии между обоими токсинами) для изменения идентичных субстратов . [7]
Карбоксильный C-концевой домен содержит повторяющиеся единицы, которые отвечают за связывание рецепторов на поверхности клеток-мишеней. Эти короткие гомологичные повторяющиеся единицы были названы комбинированными повторяющимися олигопептидами (CROP). [7] [10] Недавнее исследование показывает, что CROP определяют эффективность TcdA посредством взаимодействия со структурами на поверхности клетки. [11] Эти области CROP варьируются от 21 до 50 остатков и играют роль в связывании рецепторов. [7] Эта повторяющаяся область C-конца обозначена как иммунодоминантная область, поскольку связывание лиганда может быть заблокировано моноклональными антителами, специфичными для этой области. [12] [13] Эта область содержит наиболее гидрофильную часть молекулы. [10]
Расположенный в центре гидрофобный домен, содержащий кластер из 172 высококонсервативных гидрофобных аминокислот, считается важным для транслокации ферментативной части белка. [5] [6]
TcdA должен быть интернализован в клетку-хозяина посредством эндоцитоза , чтобы получить доступ к цитозолю . Связывание рецептора является первым шагом, необходимым для проникновения в клетку посредством эндоцитоза в кислой эндосоме . [6] Низкий pH в эндосоме вызывает структурные изменения, такие как экспонирование гидрофобных доменов, которые имеют решающее значение для функции TcdA. [7] [14]
N-концевой домен TcdA функционирует для катализа реакции глюкотрансферазы, которая переносит молекулу глюкозы из UDP-глюкозы и ковалентно прикрепляет ее к консервативным аминокислотам в молекулах-мишенях. [6] Таким образом, TcdA катализирует глюкозилирование и последующую необратимую инактивацию молекул-мишеней в семействе Ras малых ГТФаз. [9] Эти молекулы-мишени включают RhoA , Rac и Cdc42 , которые являются регуляторными белками актинового цитоскелета эукариот и модуляторами многих различных сигнальных путей клеток. [7]
TcdA в первую очередь нацелен на Rho , Rac и Cdc42 . Эти молекулы являются важными регуляторами клеточной сигнализации. Малые ГТФазы, такие как Rho, Rac и Cdc42, регулируют свою активность, чередуя активное состояние, связанное с ГТФ , и неактивное состояние, связанное с ГДФ . [7] Факторы обмена гуанина (ГЭФ) регулируют обмен ГТФ и ГДФ . [15]
TcdA глюкозилирует RhoA , перенося молекулу глюкозы из UDP-глюкозы , нуклеотидного сахара, в Thr-37 RhoA GTPase. В Rac и Cdc42 остаток сахара переносится в Thr-35. Глюкозилирование препятствует правильному связыванию GTP и блокирует активацию. [7] TcdA действует преимущественно на GDP-связанную форму белков GTPase, поскольку эта конфигурация обнажает остаток треонина , который гликозилируется токсином. [5]
RhoA регулирует актиновый цитоскелет и формирует стрессовые волокна и фокальные адгезии . [16] Когда RhoA инактивируется через TcdA, его взаимодействие с нижестоящими эффекторами ингибируется. Это приводит к изменениям в актиновом цитоскелете, которые увеличивают проницаемость кишечного эпителия . Rac и Cdc42 участвуют в формировании филоподий, что имеет решающее значение для движения и миграции клеток. В целом, Rho , Rac и Cdc42 регулируют процессы в клетках, которые зависят от полимеризации актина. Многие из физиологических эффектов, которые клетки испытывают после воздействия TcdA, могут быть связаны с нарушением регуляции полимеризации актина и клеточных путей, контролируемых мишенями TcdA. [7]
Воздействие TcdA приводит к немедленным изменениям в морфологии клеток, включая потерю структурной целостности из-за уменьшения нитевидного актина ( F-актина ) и увеличение глобулярного актина . [17] Дезорганизация актиновых филаментов и цитоскелета приводит к повышенной проницаемости плотных контактов, что приводит к серьезному повреждению эпителиальных клеток и секреции жидкости. [18] [19] Накопление и секреция жидкости являются вторичными по отношению к повреждению слизистой оболочки, которое происходит после воздействия TcdA. Отчетливые изменения в системе микрофиламентов приводят к округлению клеток и гибели клеток. [17] Эти изменения являются результатом инактивации белков Rho , которые играют важную роль в регуляции плотных контактов . [7] [20]
Апоптоз является наиболее вероятным механизмом, объясняющим гибель клеток, подвергшихся воздействию TcdA. Инактивация Rho может активировать каспазу-3 и каспазу-9 ; два ключевых компонента апоптотического пути. TcdA был связан с разрушением митохондриальной мембраны и высвобождением цитохрома C через активацию каспазы и инактивацию Rho , что дополнительно предполагает, что TcdA способен вызывать апоптоз. [21] [22]
Животные модели показали, что TcdA включает диарею, нейтрофильную инфильтрацию, воспаление слизистой оболочки кишечника и некроз эпителиальных клеток . Этот токсин считается основной причиной CDAD. [18] TcdA повреждает кончики кишечных ворсинок, что нарушает мембрану щеточной каймы , что приводит к эрозии клеток и утечке жидкости из поврежденной области. Это повреждение и связанная с ним реакция жидкости вызывают диарею, связанную с инфекцией Clostridioides difficile . [17]
TcdA может вызывать физиологические изменения, которые происходят при псевдомембранозном колите (ПМК), связанном с C. difficile , тяжелом изъязвлении толстой кишки. Повреждение слизистой оболочки толстой кишки токсином способствует накоплению фибрина , муцина и мертвых клеток, образуя слой детрита в толстой кишке (псевдомембраны), вызывая воспалительную реакцию . [5] Повреждение TcdA вызывает повышенную проницаемость эпителия, продукцию цитокинов и хемокинов , инфильтрацию нейтрофилов, продукцию активных форм кислорода (ROS), активацию тучных клеток и прямое повреждение слизистой оболочки кишечника. [23] Все это можно отнести к инактивации белков Rho GTPase, вызванной TcdA . [20] Потеря плотных соединений может обеспечить проникновение нейтрофилов в кишечник, что приводит к накоплению нейтрофилов; отличительный признак ПМК. TcdA-индуцированная продукция цитокинов IL-8 и других воспалительных медиаторов способствует стадиям воспаления, наблюдаемым в PMC. Инфильтрация нейтрофилами, макрофагами и тучными клетками в ответ на повреждение TcdA усиливает воспалительную реакцию за счет продукции и высвобождения других медиаторов, таких как фактор некроза опухоли альфа , IL-1 , IL-6 и другие монокины . Эти медиаторы вызывают дополнительное повреждение слизистой оболочки кишечника и еще больше усиливают воспалительную реакцию, влияя на персистенцию PMC. [24] Если происходит обширное повреждение стенки кишечника, бактерии могут попасть в кровоток и вызвать септический шок и смерть. [5]
TcdA и TcdB присутствуют в супернатантных жидкостях культур C. difficile и могут быть очищены из фильтратов. Оба токсина постоянно обнаруживаются в образцах кала людей и животных [25] и в настоящее время используются в качестве маркеров для диагностики инфекции C. difficile . [7] У более чем 90% пациентов, инфицированных C. difficile, была обнаружена цитотоксическая активность в их стуле. Глюкозилирование Rho ГТФаз инактивирует белки ГТФазы, что приводит к коллапсу цитоскелета, что приводит к округлению клеток. Был разработан анализ культуры тканей для обнаружения токсинов C. difficile в образцах стула. [17] Был разработан анализ округления клеток (анализ цитотоксичности) для диагностики инфекции C. difficile . [11] Иммуноферментные анализы (ИФА) использовались для обнаружения TcdA и TcdB с помощью специфических антител . При использовании с ИФА анализ цитотоксичности является «золотым стандартом» при использовании на клетках Vero для диагностики C. difficile . [11]
Начиная с 1980-х и начала 1990-х годов, роль TcdA и TcdB в инфекции C. difficile была предметом многочисленных споров. Предыдущие отчеты с очищенными токсинами показали, что одного TcdA было достаточно, чтобы вызвать симптомы инфекции, а TcdB не мог сделать этого, если не сочетался с TcdA. [7] Более поздний эксперимент показал, что TcdB, по сути, необходим для вирулентности . [26] Более ранние исследования установили, что TcdA строго является энтеротоксином , а TcdB — цитотоксином , но позже было обнаружено, что оба токсина имеют одинаковый механизм действия. [6] Чтобы полностью изучить роль обоих токсинов в патогенезе инфекции C. difficile , была разработана система нокаута генов в модели инфекции хомяка. Постоянное отключение tcdA , tcdB или обоих (двойной нокаут) показало, что C. difficile, продуцирующий один или оба токсина, способен проявлять цитотоксическую активность, и эта активность напрямую транслируется в вирулентность in vivo . Также было обнаружено, что двойной нокаут tcdAtcdB полностью ослабляет вирулентность . В целом, это исследование продемонстрировало важность как TcdA, так и TcdB в инфекции C. difficile , показав, что любой токсин способен проявлять цитотоксичность. [9]