stringtranslate.com

Колестирамин

Колестирамин ( МНН ) или холестирамин ( USAN ) (торговые названия Questran , Questran Light , Cholybar , Olestyr ) представляет собой секвестрант желчных кислот , который связывает желчь в желудочно-кишечном тракте , предотвращая ее реабсорбцию. Это сильная ионообменная смола , что означает, что она может обменивать свои хлорид- анионы с анионными желчными кислотами в желудочно-кишечном тракте и прочно связывать их в матрице смолы. Функциональной группой анионообменной смолы является четверичная аммониевая группа , присоединенная к инертному сополимеру стирола и дивинилбензола .

Колестирамин выводит желчные кислоты из организма путем образования нерастворимых комплексов с желчными кислотами в кишечнике , которые затем выводятся с калом . [1] В результате потери желчных кислот большее количество холестерина в плазме превращается в желчные кислоты в печени для нормализации уровня. [1] Это преобразование холестерина в желчные кислоты снижает уровень холестерина в плазме . [1]

Медицинское использование

Секвестранты желчных кислот, такие как колестирамин, сначала использовались для лечения гиперхолестеринемии , но с появлением статинов теперь играют лишь незначительную роль в этом показании. Их также можно использовать для лечения зуда или зуда, который часто возникает при печеночной недостаточности и других типах холестаза , при которых снижается способность выводить желчные кислоты. [ нужна цитата ]

Колестирамин обычно используется для лечения диареи , вызванной мальабсорбцией желчных кислот . [2] Впервые его использовали для этого у пациентов с болезнью Крона , перенесших резекцию подвздошной кишки. [3] Конечная часть тонкой кишки (подвздошная кишка) — место реабсорбции желчных кислот. Когда этот участок удаляют, желчные кислоты попадают в толстую кишку и вызывают диарею из-за стимуляции секреции хлоридов/жидкости колоноцитами, что приводит к секреторной диарее. Колестирамин предотвращает увеличение количества воды, делая желчные кислоты нерастворимыми и осмотически неактивными.

Колестирамин также используется для контроля других типов диареи желчных кислот . Первичная идиопатическая форма диареи желчных кислот является частой причиной хронической функциональной диареи, которую часто ошибочно диагностируют как синдром раздраженного кишечника с преобладанием диареи (СРК-Д), и большинство этих пациентов реагируют на колестирамин. [4] Это полезно при лечении хронической диареи постхолецистэктомического синдрома . [5] [6] Колестирамин также полезен при лечении диареи после ваготомии . [7] [8]

Колестирамин может быть полезен при лечении инфекций Clostridium difficile , поглощая токсины А и В, а также уменьшая диарею и другие симптомы, вызываемые этими токсинами. Однако, поскольку он не является противоинфекционным средством, его применяют совместно с ванкомицином . [9]

Он также используется в процедуре «вымывания» у пациентов, принимающих лефлуномид или терифлуномид, чтобы помочь выведению препарата в случае прекращения приема препарата из-за серьезных побочных эффектов, вызванных лефлуномидом или терифлуномидом. [10]

Отчет о случае предполагает, что колестирамин может быть полезен при отравлении цианобактериями ( микроцистином ) у собак. [11]

Мази, содержащие колестирамин в сочетании с Аквафором , используются для местного лечения опрелостей у младенцев и детей ясельного возраста. [12]

Холестирамин также связывается с оксалатами в желудочно-кишечном тракте, в конечном итоге уменьшая образование оксалатов в моче и образование камней из оксалата кальция. [13]

Доступные формы

Колестирамин доступен в виде порошка, в пакетах по 4 г или в канистрах большего размера. В США его можно приобрести либо как непатентованный препарат, либо как Квестран или Квестран Лайт ( Bristol-Myers Squibb ).

Дозировка

Типичная доза составляет от 4 до 8 г один или два раза в день, максимальная доза — 24 г/сут.

Побочные эффекты

Были отмечены следующие побочные эффекты: [14]

Сообщалось о кишечной непроходимости у пациентов, перенесших ранее операции на кишечнике, которым следует с осторожностью применять колестирамин. [16] [17] Также редко сообщалось о гиперхлоремическом метаболическом ацидозе , вызванном холестирамином . [18]

Пациенты с гипотиреозом , диабетом , нефротическим синдромом , диспротеинемией, обструктивным заболеванием печени, заболеванием почек или алкоголизмом должны проконсультироваться с врачом перед приемом этого лекарства. [14] Другие препараты следует принимать по крайней мере за час до или через четыре-шесть часов после колестирамина, чтобы уменьшить возможное влияние на всасывание. Пациентам с фенилкетонурией перед приемом Квестрана Лайт следует проконсультироваться с врачом, поскольку этот продукт содержит фенилаланин .

Взаимодействие с лекарственными средствами

Отмечено взаимодействие с этими препаратами: [14]

Большинство взаимодействий обусловлено риском снижения всасывания этих препаратов. [17] Продолжительность лечения не ограничена, но лечащий врач должен через регулярные промежутки времени проводить повторную оценку, если продолжение лечения по-прежнему необходимо. Основной риск передозировки – закупорка кишечника или желудка.

Колестирамин может препятствовать всасыванию жирорастворимых витаминов, таких как витамины A , D , E и K. Никаких особых соображений относительно употребления алкоголя не делается. [14]

Примечания и ссылки

  1. ^ abc «Холестирамин». LiverTox: Клиническая и исследовательская информация о лекарственном повреждении печени [Интернет] . Бетесда (Мэриленд): Национальный институт диабета, заболеваний органов пищеварения и почек. Сентябрь 2017. PMID  31643750. NBK548431 . Проверено 22 июня 2016 г.
  2. ^ Уилкокс С., Тернер Дж., Грин Дж. (май 2014 г.). «Систематический обзор: лечение хронической диареи из-за мальабсорбции желчных кислот». Алиментарная фармакология и терапия . 39 (9): 923–939. дои : 10.1111/кв.12684 . PMID  24602022. S2CID  12016216.
  3. ^ Хофманн А.Ф., Поли-младший (август 1969 г.). «Лечение диареи, связанной с резекцией подвздошной кишки, холестирамином». Медицинский журнал Новой Англии . 281 (8): 397–402. дои : 10.1056/NEJM196908212810801. ПМИД  4894463.
  4. ^ Уэдлейк Л., А'Херн Р., Рассел Д., Томас К., Уолтерс-младший, Андреев Х.Дж. (октябрь 2009 г.). «Систематический обзор: распространенность идиопатической мальабсорбции желчных кислот, диагностированной с помощью сканирования SeHCAT, у пациентов с синдромом раздраженного кишечника с преобладанием диареи». Алиментарная фармакология и терапия . 30 (7): 707–717. дои : 10.1111/j.1365-2036.2009.04081.x . PMID  19570102. S2CID  11327665.
  5. ^ Шарретта Г., Фурно А., Маццони М., Малагути П. (декабрь 1992 г.). «Диарея после холецистэктомии: свидетельства мальабсорбции желчных кислот, оцененные с помощью теста SeHCAT». Американский журнал гастроэнтерологии . 87 (12): 1852–1854. ПМИД  1449156.
  6. ^ Дэнли Т., Святая Анна Л. (октябрь 2011 г.). «Клиническое обследование. Постхолецистэктомическая диарея: что ее облегчает?». Журнал семейной практики . 60 (10): 632в–632г. ПМИД  21977493.
  7. ^ Джордж Джей Ди, Магован Дж (июль 1971 г.). «Диарея после тотальной и селективной ваготомии». Американский журнал пищеварительных заболеваний . 16 (7): 635–640. дои : 10.1007/BF02239223. PMID  5563217. S2CID  45276562.
  8. ^ Горбашко А.И. (март 1992 г.). «[Патогенез, диагностика и лечение постваготомической диареи]». Вестник Хирургии имени И. И. Грекова . 148 (3): 254–262. ПМИД  8594740.
  9. ^ Штроляйн-младший (июнь 2004 г.). «Лечение инфекции Clostridium difficile». Современные варианты лечения в гастроэнтерологии . 7 (3): 235–239. дои : 10.1007/s11938-004-0044-y. PMID  15149585. S2CID  25356792.
  10. ^ Вонг СП, Чу СМ, Кан Ч., Цуй Х.С., Нг В.Л. (декабрь 2009 г.). «Успешное лечение острого пневмонита, вызванного лефлуномидом, с помощью вымывающей терапии холестирамином». Журнал клинической ревматологии . 15 (8): 389–392. doi : 10.1097/RHU.0b013e3181c3f87e. ПМИД  19955995.
  11. ^ Рэнкин К.А., Элрой К.А., Кудела Р.М., Оутс СК, Мюррей М.Дж., Миллер М.А. (июнь 2013 г.). «Лечение цианобактериального (микроцистина) токсикоза пероральным холестирамином: описание случая собаки из Монтаны». Токсины . 5 (6): 1051–1063. дои : 10.3390/toxins5061051 . ПМЦ 3717769 . ПМИД  23888515. 
  12. ^ Уайт CM, Гейли Р.А., Липпе С. (сентябрь 1996 г.). «Колестираминовая мазь для лечения сыпи на ягодицах и экскориаций анального отверстия у грудного ребенка». Анналы фармакотерапии . 30 (9): 954–956. дои : 10.1177/106002809603000907. PMID  8876854. S2CID  19929362.
  13. ^ «Камни в почках - лекарства». Нью-Йорк Таймс . Архивировано из оригинала 21 ноября 2013 г.
  14. ^ abcd "Квестран". PDRHealth . Проверено 7 июля 2012 г.
  15. ^ Энциклопедия MedlinePlus : Уровень триглицеридов.
  16. ^ Мертен Д.Ф., Гроссман Х (апрель 1980 г.). «Кишечная непроходимость, связанная с терапией холестирамином». АЖР. Американский журнал рентгенологии . 134 (4): 827–828. дои : 10.2214/ajr.134.4.827 . ПМИД  6767374.
  17. ^ Аб Джейкобсон Т.А., Армани А., Маккенни Дж.М., Гайтон Дж.Р. (март 2007 г.). «Соображения безопасности при использовании желудочно-кишечных активных гиполипидемических препаратов». Американский журнал кардиологии . 99 (6А): 47С–55С. doi : 10.1016/j.amjcard.2006.11.022. ПМИД  17368279.
  18. ^ Камар ФБ, Маккуиллан РФ (2015). «Гиперхлоремический метаболический ацидоз, вызванный холестирамином: описание случая и обзор литературы». Отчеты о случаях заболевания в нефрологии . 2015 : 309791. doi : 10.1155/2015/309791 . ПМЦ 4573617 . ПМИД  26425378. 

Внешние ссылки