stringtranslate.com

Цефепим

Цефепим — антибиотик четвертого поколения из группы цефалоспоринов . Цефепим обладает расширенным спектром действия против грамположительных и грамотрицательных бактерий , причем он более активен против обоих типов организмов, чем препараты третьего поколения. Метаанализ 2007 года показал, что при объединении данных испытаний смертность у людей, получавших цефепим, была выше, чем у других β-лактамных антибиотиков . [1] В ответ на это Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) провело собственный метаанализ, который не выявил разницы в смертности. [2]

Цефепим был запатентован в 1982 году компанией Bristol-Myers Squibb и одобрен для медицинского применения в 1994 году. [3] Он доступен как дженерик и продается под различными торговыми наименованиями по всему миру. [ необходима ссылка ] [4]

В 2019 году он был исключен из Списка основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. [5]

Медицинское применение

Цефепим обычно применяется для лечения умеренной и тяжелой нозокомиальной пневмонии , инфекций, вызванных множественными лекарственно-устойчивыми микроорганизмами (например, Pseudomonas aeruginosa ), а также для эмпирического лечения фебрильной нейтропении . [6]

Цефепим обладает хорошей активностью против важных патогенов, включая Pseudomonas aeruginosa , Staphylococcus aureus и Streptococcus pneumoniae с множественной лекарственной устойчивостью . Особой силой является его активность против Enterobacteriaceae . В то время как другие цефалоспорины разрушаются многими плазмидно- и хромосомно -опосредованными бета-лактамазами , цефепим стабилен и является препаратом первой линии, когда известно или предполагается наличие инфекции Enterobacteriaceae. [ необходима медицинская цитата ]

Спектр бактериальной восприимчивости

Цефепим — это цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия, который используется для лечения бактерий, вызывающих пневмонию, инфекции кожи и мочевыводящих путей. Некоторые из этих бактерий включают виды Pseudomonas , Escherichia и Streptococcus . Ниже приведены данные о восприимчивости к МИК для нескольких значимых с медицинской точки зрения микроорганизмов: [7]

Химия

Сочетание син -конфигурации метоксиимино - фрагмента и аминотиазольного фрагмента придает дополнительную стабильность ферментам β-лактамаз , вырабатываемым многими бактериями. N - метилпирролидиновый фрагмент увеличивает проникновение в грамотрицательные бактерии. Эти факторы повышают активность цефепима против в противном случае резистентных организмов, включая Pseudomonas aeruginosa и Staphylococcus aureus .

Торговые наименования

После истечения срока действия патента компании Bristol-Myers Squibb [ когда? ] цефепим стал доступен в качестве дженерика и теперь [ когда? ] продается многочисленными компаниями по всему миру под торговыми наименованиями, включая Neopime (Neomed), Maxipime, Cepimax, Cepimex и Axepim.

Ссылки

  1. ^ Яхав Д., Пол М., Фрейзер А., Сарид Н., Лейбовичи Л. (май 2007 г.). «Эффективность и безопасность цефепима: систематический обзор и метаанализ». The Lancet. Инфекционные заболевания . 7 (5): 338–348. doi :10.1016/S1473-3099(07)70109-3. PMID  17448937.
  2. ^ "Предупреждение FDA: Цефепим (продается как Максипим)". Информация для специалистов здравоохранения . Управление по контролю за продуктами и лекарствами . Архивировано из оригинала 2 ноября 2017 г. Получено 2 августа 2009 г.
  3. ^ Фишер Дж., Ганеллин CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. стр. 496. ISBN 9783527607495. Архивировано из оригинала 19 июня 2021 . Получено 19 сентября 2020 .
  4. ^ "Цефепим (максипим), цефалоспорин 4-го поколения широкого спектра действия, устойчивый к бета-лактамазам]".
  5. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Резюме: выбор и использование основных лекарственных средств 2019: доклад 22-го Комитета экспертов ВОЗ по выбору и использованию основных лекарственных средств . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325773 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.05. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  6. ^ Chapman TM, Perry CM (2003). «Цефепим: обзор его использования при лечении госпитализированных пациентов с пневмонией». Американский журнал респираторной медицины . 2 (1): 75–107. doi :10.1007/bf03256641. PMID  14720024.
  7. ^ "Данные о чувствительности и диапазоне концентраций цефепима (мкг/мл) и минимальной подавляющей концентрации (МИК)" (PDF) . Антимикробный индекс . toku-e.com. Архивировано из оригинала (PDF) 1 ноября 2018 г.

Внешние ссылки