Циклопирокс — синтетический противогрибковый препарат для местного дерматологического лечения поверхностных микозов . Наиболее эффективен против разноцветного лишая . Часто используется в клинической практике как циклопирокс оламин , оламиновая соль циклопирокса.
В 2021 году это был 271-й по частоте назначения препарат в Соединенных Штатах, на него было выписано более 900 000 рецептов. [2] [3]
Циклопирокс показан для лечения tinea pedis и tinea corporis, вызванных Trichophyton rubrum , Trichophyton mentagrophytes и Epidermophyton floccosum , а также себорейного дерматита . Его нельзя использовать в глаза или влагалище , а кормящие женщины должны проконсультироваться со своим врачом перед использованием, поскольку неизвестно, попадает ли циклопирокс в грудное молоко . При первом нанесении циклопирокса на кожу может ощущаться жжение. [ необходима цитата ]
В дополнение к другим формулам, циклопирокс используется в лаках для местного лечения онихомикоза (грибковых инфекций ногтей). Метаанализ шести испытаний инфекций ногтей, доступных в 2009 году, пришел к выводу, что они предоставили доказательства того, что местный циклопирокс имел низкие показатели излечения , и что аморолфин может быть существенно более эффективным, но необходимы дополнительные исследования. «Объединение данных из 2 испытаний циклопироксоламина против плацебо выявило показатели неудач лечения 61% и 64% для циклопироксоламина. Эти результаты следовали за длительным временем лечения (48 недель), и это делает циклопироксоламин плохим выбором для инфекций ногтей. Лучшие результаты наблюдались при использовании лака аморолфина; 6% показателей неудач лечения были обнаружены после 1 месяца лечения, но эти данные были собраны на очень небольшой выборке людей, и эти высокие показатели успеха могут быть ненадежными». [4]
Эфинаконазол , противогрибковый препарат из группы азолов , показал показатели излечения в два или три раза выше, чем у следующего по эффективности местного средства — циклопирокса. [5]
В отличие от азолов и других противогрибковых препаратов, механизм действия циклопирокса изучен плохо. [6] Однако, потеря функции некоторых ферментов каталазы и пероксидазы была вовлечена в механизм действия , а также различных других компонентов клеточного метаболизма . В исследовании, проведенном для дальнейшего выяснения механизма действия циклопирокса, были проверены и протестированы несколько мутантов Saccharomyces cerevisiae . Результаты интерпретации эффектов как лечения препаратом, так и мутации показали, что циклопирокс может оказывать свое действие, нарушая репарацию ДНК , сигналы и структуры деления клеток ( митотические веретена ), а также некоторые элементы внутриклеточного транспорта . [7]
Циклопирокс является N-гидроксипиридоном. Структурно циклопирокс является N -оксидом производного 2-гидроксипиридина и поэтому может быть назван гидроксипиридиновым противогрибковым средством . Кроме того, структура, изображенная выше, является лактамным таутомером и указывает на то, что молекула является N-гидрокси-2- пиридоном . Отсюда классификация циклопирокса как 2-пиридонового противогрибкового средства. [ необходима цитата ]
Он продается под многими торговыми марками по всему миру. [1]
В 2007 году он был исследован как альтернативное лечение кетоконазолу при себорейном дерматите, поскольку он подавляет рост дрожжей Malassezia furfur . Первоначальные результаты показали эффективность, схожую с кетоконазолом, с относительным увеличением субъективного облегчения симптомов из-за присущих ему противовоспалительных свойств. [8]
