stringtranslate.com

Тестостерон ципионат

Тестостерон ципионат , продаваемый под торговой маркой Депо-Тестостерон , среди прочего, является андрогенным и анаболическим стероидным (ААС) препаратом, который используется в основном для лечения низкого уровня тестостерона у мужчин , [2] [3] [4] включая гормональную терапию для трансгендерных мужчин . [5] [6] Он вводится путем инъекции в мышцу или подкожно , один раз в одну-четыре недели, в зависимости от клинических показаний. [4] [7] [8] [9]

Побочные эффекты тестостерона ципионата включают симптомы маскулинизации , такие как акне , усиленный рост волос , изменение голоса и повышенное сексуальное желание . [4] Известно также, что прием тестостерона снижает порог агрессивного поведения у мужчин. [10] Препарат является синтетическим андрогеном и анаболическим стероидом и, следовательно, является агонистом андрогенового рецептора (АР), биологической мишени андрогенов, таких как тестостерон и дигидротестостерон (ДГТ). [11] [4] Тестостерона ципионат преобразуется организмом в тестостерон, который обладает как андрогенными, так и анаболическими эффектами, что делает его полезным для создания маскулинизации и подходящим для заместительной андрогенной терапии ; [4] тем не менее, относительная эффективность этих эффектов может зависеть от различных факторов и является темой текущих исследований. [12] [13] Тестостерон может либо напрямую оказывать воздействие на целевые ткани, либо метаболизироваться 5α-редуктазой в ДГТ или ароматизироваться в эстрадиол (Е2). [12] И тестостерон, и ДГТ связываются с рецептором андрогена; однако ДГТ имеет более сильное связывающее сродство, чем тестостерон, и может оказывать более андрогенный эффект в некоторых тканях при более низких уровнях. [ 12] Тестостерона ципионат является эфиром тестостерона и длительно действующим пролекарством тестостерона в организме. [7] [2] [3] Из-за этого он считается естественной и биоидентичной формой тестостерона. [14]

Тестостерон ципионат был представлен для медицинского применения в 1951 году. [15] [16] Наряду с тестостерон энантатом , тестостерон ундеканоатом и тестостерон пропионатом , он является одним из наиболее часто используемых эфиров тестостерона. [11] [4] Он используется в основном в Соединенных Штатах . [4] Помимо медицинского применения, тестостерон ципионат используется для улучшения телосложения и производительности . [4] Препарат является контролируемым веществом во многих странах, поэтому его немедицинское использование, как правило, незаконно. [4]

Медицинское применение

Тестостерон ципионат в основном используется в заместительной андрогенной терапии . [17] В настоящее время он одобрен FDA для лечения первичного или гипогонадотропного гипогонадизма (врожденного или приобретенного). Безопасность препарата при андропаузе ( позднем гипогонадизме у мужчин) еще не установлена, [1] и есть опасения, что он может повысить риски доброкачественной гиперплазии предстательной железы , рака предстательной железы и заболеваний сердца. [18] В настоящее время он используется не по назначению при раке молочной железы , заболеваниях молочной железы , задержке полового созревания у мальчиков, олигоспермии (низком количестве сперматозоидов), трансмаскулинной заместительной гормональной терапии у трансгендерных мужчин, [9] и остеопорозе . [19] [1]

Побочные эффекты

Побочные эффекты тестостерона ципионата включают в себя вирилизацию среди прочих. [4] Снижение выработки спермы является распространенным побочным эффектом заместительной терапии тестостероном из-за снижения интратикулярной концентрации тестостерона и подавления гипоталамо-гипофизарно-гонадной оси . [20]

Фармакология

Фармакодинамика

Тестостерон ципионат — пролекарство тестостерона, андроген и анаболико-андрогенный стероид (ААС). То есть, агонист андрогенового рецептора ( АР).

Тестостерон ципионат преобразуется организмом в тестостерон, который имеет как андрогенные , так и анаболические эффекты ; [4] тем не менее, относительная сила этих эффектов может зависеть от различных факторов и является темой текущих исследований. [12] [13] Тестостерон может либо напрямую оказывать воздействие на целевые ткани, либо метаболизироваться 5α-редуктазой в дигидротестостерон (ДГТ) или ароматизироваться в эстрадиол (Е2). [12] И тестостерон, и ДГТ связываются с рецептором андрогена; однако ДГТ имеет более сильную связывающую способность, чем тестостерон, и может оказывать более андрогенное действие в определенных тканях при более низких уровнях. [12]

Фармакокинетика

Фармакокинетика тестостерона ципионата посредством внутримышечной инъекции депо , включая период его полувыведения и продолжительность действия , считается чрезвычайно сопоставимой и, следовательно, по сути такой же, как у тестостерона энантата . [4] [ 3] Таким образом, тестостерона ципионат и тестостерона энантат считаются «функционально взаимозаменяемыми» как лекарственные средства. [4] Для справки, тестостерона энантат имеет период полувыведения 4,5 дня и среднее время пребывания 8,5 дней и требует частого приема примерно один раз в неделю. [21] В результате этого возникают большие колебания уровня тестостерона, причем изначально уровни повышаются и превышают физиологические. [21] Фармакокинетика тестостерона ципионата была изучена и описана. [22]

Химия

Тестостерон ципионат, или тестостерон 17β-циклопентилпропионат, является синтетическим андростановым стероидом и производным тестостерона . [23] [24] Это эфир андрогена ; в частности, это эфир C17β циклопентилпропионата (ципионата) тестостерона . [23] [24]

История

Тестостерон ципионат был впервые синтезирован в 1951 году [25] и в том же году был представлен для медицинского применения в Соединенных Штатах под торговой маркой Депо-Тестостерон. [15] [16]

Общество и культура

Общие названия

Тестостерон ципионат — это общее название препарата и его USP.Подсказка Фармакопея США. [23] [24] [26] [27] Препарат не имеет МНН .Подсказка Международное непатентованное название, СШАПодсказка Соединенные Штаты Принятое название, или БАНПодсказка: одобренное британцами имя. [23] [24] [26] [27] Его также называют тестостерон ципионат , а также тестостерон циклопентилпропионат или тестостерон циклопентанпропионат . [23] [24] [26] [27]

Названия брендов

Тестостерон ципионат продается или продавался под различными торговыми марками, включая: [23] [24] [26] [27]

Доступность

Тестостерон ципионат продается в Соединенных Штатах . [4] [24] Он не так широко доступен за пределами Соединенных Штатов, хотя он продается в Канаде , Австралии , Испании , Бразилии и Южной Африке . [4] [24]

Правовой статус

Тестостерон ципионат, наряду с другими ААС, является контролируемым веществом списка III в Соединенных Штатах в соответствии с Законом о контролируемых веществах и контролируемым веществом списка IV в Канаде в соответствии с Законом о контролируемых лекарственных средствах и веществах . [28] [29]

Ссылки

  1. ^ abcd "Депо-Тестостерон; инъекция тестостерона ципионата, USP" (PDF) . Pfizer . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. Архивировано (PDF) из оригинала 2017-02-16 . Получено 2017-12-11 .
  2. ^ ab Nieschlag E, Behre HM, Nieschlag S (26 июля 2012 г.). Тестостерон: действие, дефицит, замена. Cambridge University Press. стр. 315–. ISBN 978-1-107-01290-5. Архивировано из оригинала 7 апреля 2024 . Получено 3 января 2018 .
  3. ^ abc Nieschlag E, Behre HM, Nieschlag S (13 января 2010 г.). Андрология: мужское репродуктивное здоровье и дисфункция. Springer Science & Business Media. стр. 442–. ISBN 978-3-540-78355-8. Архивировано из оригинала 14 января 2023 . Получено 27 октября 2017 .
  4. ^ abcdefghijklmno Ллевеллин В. (2011). Анаболики. Molecular Nutrition Llc. стр. 212–216. ISBN 978-0-9828280-1-4.
  5. ^ Коста Л.Б., Роза-Э-Сильва AC, Медейрос С.Ф., Накул AP, Карвалью BR, Бенетти-Пинто CL и др. (май 2018 г.). «Рекомендации по использованию тестостерона у мужчин-трансгендеров». Revista Brasileira de Ginecologia e Obstetricia . 40 (5): 275–280. дои : 10.1055/s-0038-1657788 . ПМЦ 10316880 . ПМИД  29913543. 
  6. ^ Irwig MS (апрель 2017 г.). «Тестостероновая терапия для трансгендерных мужчин». The Lancet. Диабет и эндокринология . 5 (4): 301–311. doi :10.1016/S2213-8587(16)00036-X. PMID  27084565.
  7. ^ ab Becker KL (2001). Принципы и практика эндокринологии и метаболизма. Lippincott Williams & Wilkins. стр. 1185, 1187. ISBN 978-0-7817-1750-2. Архивировано из оригинала 2024-04-07 . Получено 2018-01-03 .
  8. ^ Ayd FJ (2000). Лексикон психиатрии, неврологии и нейронаук. Lippincott Williams & Wilkins. стр. 974–. ISBN 978-0-7817-2468-5.
  9. ^ ab Hembree WC, Cohen-Kettenis PT, Gooren L, Hannema SE, Meyer WJ, Murad MH и др. (ноябрь 2017 г.). «Эндокринное лечение лиц с гендерной дисфорией/гендерным несоответствием: руководство по клинической практике эндокринного общества». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 102 (11): 3869–3903. doi : 10.1210/jc.2017-01658 . PMID  28945902.
  10. ^ Geniole SN (2020). «Связан ли тестостерон с человеческой агрессией? Мета-аналитическое исследование связи между базовым, динамическим и манипулируемым тестостероном и человеческой агрессией» (PDF) . Гормоны и поведение . 123 : 104644. doi :10.1016/j.yhbeh.2019.104644. PMID  31785281. S2CID  208515589. Архивировано (PDF) из оригинала 2023-10-01 . Получено 2023-07-06 .
  11. ^ ab Kicman AT (июнь 2008 г.). «Фармакология анаболических стероидов». British Journal of Pharmacology . 154 (3): 502–521. doi :10.1038/bjp.2008.165. PMC 2439524. PMID  18500378 . 
  12. ^ abcdef Čeponis J, Wang C, Swerdloff RS, Liu PY (2017). «Анаболические и метаболические эффекты тестостерона и других андрогенов: прямые эффекты и роль продуктов метаболизма тестостерона». Заболевания щитовидной железы . Эндокринология. стр. 1–22. doi :10.1007/978-3-319-29456-8_11-1. ISBN 978-3-319-29195-6. Архивировано из оригинала 2024-04-07 . Получено 2024-04-06 .
  13. ^ ab Kuhn CM (2002). «Анаболические стероиды». Recent Prog Horm Res . 57 : 411–34. doi : 10.1210/rp.57.1.411 . PMID  12017555.
  14. ^ Santoro N, Braunstein GD, Butts CL, Martin KA, McDermott M, Pinkerton JV (апрель 2016 г.). «Композитные биоидентичные гормоны в эндокринологической практике: научное заявление эндокринологического общества». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 101 (4): 1318–1343. doi : 10.1210/jc.2016-1271 . PMID  27032319.
  15. ^ ab Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia, 3-е издание. William Andrew Publishing. 22 октября 2013 г. стр. 3170–. ISBN 978-0-8155-1856-3.
  16. ^ ab Hoberman J (21 февраля 2005 г.). Тестостероновые сны: омоложение, афродизия, допинг. University of California Press. стр. 134–. ISBN 978-0-520-93978-3.
  17. ^ "Что такое тестостерон ципионат". HRTGuru corp . 19 июля 2016 г. Архивировано из оригинала 6 сентября 2020 г. Получено 9 апреля 2020 г.
  18. ^ Snyder P (декабрь 2022 г.). «Лечение позднего гипогонадизма тестостероном — преимущества и риски». Rev Endocr Metab Disord . 23 (6): 1151–1157. doi :10.1007/s11154-022-09712-1. PMID  35266057.
  19. ^ "Тестостерон ципионат - Pfizer". Adis Insight . Springer Nature Switzerland AG. Архивировано из оригинала 2019-07-03 . Получено 2017-12-11 .
  20. ^ Patel AS, Leong JY, Ramos L, Ramasamy R (январь 2019 г.). «Тестостерон является контрацептивом и не должен использоваться мужчинами, желающими иметь детей». Всемирный журнал мужского здоровья . 37 (1): 45–54. doi :10.5534/wjmh.180036. PMC 6305868. PMID  30350483 . 
  21. ^ ab Payne AH, Hardy MP (28 октября 2007 г.). Клетка Лейдига в здоровье и болезни. Springer Science & Business Media. стр. 423–. ISBN 978-1-59745-453-7. Архивировано из оригинала 7 апреля 2024 . Получено 27 октября 2017 .
  22. ^ Nankin HR (июнь 1987). «Гормональная кинетика после внутримышечного введения тестостерона ципионата». Fertility and Sterility . 47 (6): 1004–1009. doi : 10.1016/S0015-0282(16)59237-1 . PMID  3595893.
  23. ^ abcdef Elks J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. стр. 641–642. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  24. ^ abcdefgh Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств. Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000 г., стр. 1002–1004. ISBN 978-3-88763-075-1.
  25. ^ Dekanski J, Chapman RN (сентябрь 1953 г.). «Тестостерон фенилпропионат (TPP): биологические испытания с новым андрогеном». British Journal of Pharmacology and Chemotherapy . 8 (3): 271–277. doi :10.1111/j.1476-5381.1953.tb00793.x. PMC 1509286. PMID  13093945 . 
  26. ^ abcd Morton IK, Hall JM (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы. Springer Science & Business Media. ISBN 978-94-011-4439-1.
  27. ^ abcd "Тестостерон". Drugs.com International . Архивировано из оригинала 2016-11-13 . Получено 2017-10-27 .
  28. ^ Карч СБ (21 декабря 2006 г.). Справочник по злоупотреблению наркотиками, второе издание. CRC Press. стр. 30–. ISBN 978-1-4200-0346-8.
  29. ^ Lilley LL, Snyder JS, Collins SR (5 августа 2016 г.). Фармакология для канадской практики здравоохранения. Elsevier Health Sciences. стр. 50–. ISBN 978-1-77172-066-3.