stringtranslate.com

Энрофлоксацин

Энрофлоксацин , продаваемый под торговой маркой Байтрил , среди прочего, является фторхинолоновым антибиотиком, используемым для лечения животных. [1] Это бактерицидное средство. [1]

Бактерицидная активность энрофлоксацина зависит от концентрации, при этом гибель восприимчивых бактерий происходит в течение 20–30 минут после воздействия. Энрофлоксацин продемонстрировал значительный постантибиотический эффект как для грамотрицательных , так и для грамположительных бактерий и активен как в стационарной, так и в фазе роста бактериальной репликации. Энрофлоксацин частично деэтилируется CYP450 в активный метаболит ципрофлоксацин , который также является фторхинолоновым антибиотиком.

В сентябре 2005 года FDA отозвало одобрение энрофлоксацина для использования в воде для лечения стай домашней птицы, поскольку было отмечено, что эта практика способствует развитию штаммов бактерии Campylobacter , патогенной для человека, устойчивых к фторхинолонам. [6] Энрофлоксацин доступен в виде комбинированного препарата с фиксированной дозой с сульфадиазином серебра для лечения наружного отита у собак. [7] Он доступен в качестве дженерика .

Данные об активности и восприимчивости

Энрофлоксацин — синтетическое антибактериальное средство из класса производных фторхинолоновых карбоновых кислот. Обладает антибактериальной активностью в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий. Эффективен в отношении:

Различная активность против:

Неэффективен против:

Следующие данные представляют собой минимальные ингибирующие диапазоны концентраций для нескольких значимых с медицинской точки зрения бактериальных патогенов:

Побочные эффекты/предупреждения

Энрофлоксацин был запрещен для использования в птицеводстве в Соединенных Штатах в 2005 году. [8]

Передозировка/острая токсичность

Маловероятно, что острая передозировка любого из этих соединений приведет к симптомам более серьезным, чем анорексия или рвота, но побочные эффекты, указанные выше, могут возникнуть. У собак, получавших дозу энрофлоксацина в 10 раз больше указанной в инструкции в течение как минимум 14 дней, развились только рвота и анорексия. Однако у некоторых собак наступила смерть, когда им давали дозу в 25 раз больше указанной в инструкции в течение 11 дней.

У кошек энрофлоксацин ретинотоксичен и может вызвать внезапную слепоту, часто необратимую. [9] [10] [11] [12] [13]

Деградация

Грибок бурой гнили Gloeophyllum striatum может разрушать фторхинолон энрофлоксацин с помощью гидроксильных радикалов. [14]

Ссылки

  1. ^ abc "Байтрил-энрофлоксацин инъекция, раствор". DailyMed . 13 октября 2022 г. Получено 13 апреля 2023 г.
  2. ^ "Байтрил-энрофлоксацин инъекция, раствор". DailyMed . 22 марта 2023 г. Получено 13 апреля 2023 г.
  3. ^ "Байтрил-энрофлоксацин таблетка, жевательная". DailyMed . 25 ноября 2021 г. Получено 13 апреля 2023 г.
  4. ^ ab Plumb DC. «Энрофлоксацин». Справочник по ветеринарным препаратам (пятое изд.).
  5. ^ "Baytril: Excretion and Elimination". Bayer HealthCare AG. Архивировано из оригинала 6 января 2014 года . Получено 6 января 2014 года .
  6. ^ "Энрофлоксацин для птицы". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). Архивировано из оригинала 10 февраля 2007 года . Получено 7 марта 2007 года .
  7. ^ "Baytril Otic- энрофлоксацин, эмульсия сульфадиазина серебра". DailyMed . 27 марта 2023 г. Получено 13 апреля 2023 г.
  8. ^ Морган Д., Кауфман М. (30 апреля 2005 г.). «Помощь законодателей в ограничении испытаний фармацевтических фирм». Washington Post . FDA призывает к нелегальным усилиям по Bayer
  9. ^ Gelatt KN, van der Woerdt A, Ketring KL, Andrew SE, Brooks DE, Biros DJ, Denis HM, Cutler TJ (июнь 2001 г.). «Энрофлоксацин-ассоциированная дегенерация сетчатки у кошек». Vet Ophthalmol . 4 (2): 99–106. doi :10.1046/j.1463-5224.2001.00182.x. PMID  11422990.
  10. ^ Wiebe V, Hamilton P (декабрь 2002 г.). «Фторхинолон-индуцированная дегенерация сетчатки у кошек». J Am Vet Med Assoc . 221 (11): 1568–71. doi :10.2460/javma.2002.221.1568. PMID  12479325.
  11. ^ Grabowski Ł, Gaffke L, Pierzynowska K, Cyske Z, Choszcz M, Węgrzyn G, Węgrzyn A (март 2022 г.). «Энрофлоксацин — безжалостный убийца эукариотических клеток или последняя надежда в борьбе с бактериальными инфекциями?». Обзор. Int J Mol Sci . 23 (7): 3648. doi : 10.3390/ijms23073648 . PMC 8998546. PMID  35409007. 
  12. ^ Ramirez CJ, Minch JD, Gay JM, Lahmers SM, Guerra DJ, Haldorson GJ, Schneider T, Mealey KL (февраль 2011 г.). «Молекулярно-генетическая основа дегенерации сетчатки у кошек, вызванной фторхинолонами». Pharmacogenet Genomics . 21 (2): 66–75. doi :10.1097/FPC.0b013e3283425f44. PMID  21150813.
  13. ^ Мерсер, Мелисса А. (сентябрь 2022 г.) [2016]. «Хинолоны, включая фторхинолоны, применение у животных». Ветеринарный справочник MSD (11-е изд.). Рауэй, Нью-Джерси: Merck & Co., Inc. ISBN 978-0-911-91061-2. Получено 8 мая 2024 г.
  14. ^ Wetzstein HG, Schmeer N, Karl W (ноябрь 1997 г.). «Деградация фторхинолона энрофлоксацина грибком бурой гнили Gloeophyllum striatum: идентификация метаболитов». Applied and Environmental Microbiology . 63 (11): 4272–81. Bibcode :1997ApEnM..63.4272W. doi :10.1128/AEM.63.11.4272-4281.1997. PMC 168747 . PMID  9361414.