stringtranslate.com

Бупивакаин

Бупивакаин , продаваемый под торговой маркой Marcaine, среди прочих, представляет собой лекарственный препарат, используемый для снижения чувствительности в определенной небольшой области . [5] При блокаде нервов он вводится вокруг нерва, который иннервирует эту область, или в эпидуральное пространство спинномозгового канала . [5] Он доступен в смеси с небольшим количеством адреналина для увеличения продолжительности его действия. [5] Обычно он начинает действовать в течение 15 минут и длится от 2 до 8 часов. [5] [6]

Возможные побочные эффекты включают сонливость, подергивание мышц, звон в ушах , изменение зрения, низкое кровяное давление и нерегулярный сердечный ритм. [5] Существуют опасения, что инъекция в сустав может вызвать проблемы с хрящом . [5] Концентрированный бупивакаин не рекомендуется для эпидуральной заморозки. [5] Эпидуральная заморозка также может увеличить продолжительность родов . [5] Это местный анестетик амидной группы . [5]

Бупивакаин был открыт в 1957 году. [7] Он входит в список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [8] Бупивакаин доступен в качестве дженерика . [5] [9] Имплантируемая формула бупивакаина (Ксараколл) была одобрена для медицинского применения в Соединенных Штатах в августе 2020 года. [10] [11] [12]

Медицинское применение

Бупивакаин показан для местной инфильтрации, периферической нервной блокады , симпатической нервной блокады, эпидуральной и каудальной блокады. Иногда его используют в сочетании с адреналином для предотвращения системной абсорбции и увеличения продолжительности действия. 0,75% (наиболее концентрированная) формула используется при ретробульбарной блокаде . [13] Это наиболее часто используемый местный анестетик при эпидуральной анестезии во время родов, а также при послеоперационном обезболивании. [14] Липосомальные формулы бупивакаина (торговая марка EXPAREL) не показали клинической пользы по сравнению с простым бупивакаином при использовании в традиционных периневральных инъекциях, [15] хотя некоторые финансируемые промышленностью исследования предполагали преимущества при использовании при местной инфильтрации. [16] [17]

Фиксированная комбинация бупивакаина с коллагеном I типа (торговая марка Xaracoll) показана для острой послеоперационной анальгезии (обезболивания) на срок до 24 часов у взрослых после открытой пластики паховой грыжи . [11] [12]

Бупивакаин (Посимир) показан взрослым для введения в субакромиальное пространство под прямой артроскопической визуализацией для обеспечения послеоперационной анальгезии на срок до 72 часов после артроскопической субакромиальной декомпрессии. [11] [18]

Противопоказания

Бупивакаин противопоказан пациентам с известными реакциями гиперчувствительности на бупивакаин или аминоамидные анестетики. Он также противопоказан при акушерских парацервикальных блокадах и внутривенной региональной анестезии ( блокада Бира ) из-за потенциального риска отказа жгута и системной абсорбции препарата и последующей остановки сердца . Формула 0,75% противопоказана при эпидуральной анестезии во время родов из-за связи с рефрактерной остановкой сердца. [19]

Побочные эффекты

По сравнению с другими местными анестетиками бупивакаин заметно кардиотоксичен . [20] Однако, при правильном введении побочные реакции на препарат редки. Большинство реакций вызваны ускоренной абсорбцией из места инъекции, непреднамеренной внутрисосудистой инъекцией или медленной метаболической деградацией. Однако, аллергические реакции могут возникать редко. [19]

Клинически значимые побочные эффекты возникают в результате системной абсорбции бупивакаина и в первую очередь затрагивают центральную нервную и сердечно-сосудистую системы. Воздействие на центральную нервную систему обычно происходит при более низких концентрациях в плазме крови . Первоначально селективно подавляются корковые тормозные пути, вызывая симптомы нейронного возбуждения. При более высоких концентрациях в плазме подавляются как тормозные, так и возбуждающие пути, вызывая угнетение центральной нервной системы и потенциальную кому. Более высокие концентрации в плазме также приводят к сердечно-сосудистым эффектам, хотя сердечно-сосудистый коллапс может возникнуть и при низких концентрациях. [21] Неблагоприятные эффекты на центральную нервную систему могут указывать на надвигающуюся кардиотоксичность и должны тщательно контролироваться. [19]

Токсичность может также возникнуть в условиях субарахноидальной инъекции во время высокой спинальной анестезии. Эти эффекты включают: парестезию , паралич , апноэ , гиповентиляцию , недержание кала и мочи . Кроме того, бупивакаин может вызвать хондролиз после непрерывной инфузии в суставное пространство. [19]

Бупивакаин стал причиной нескольких смертей, когда эпидуральный анестетик был случайно введен внутривенно. [22]

Лечение передозировки

Данные, полученные на животных [23] [24], указывают на то, что интралипид , общедоступная внутривенная липидная эмульсия, может быть эффективным средством лечения тяжелой кардиотоксичности, вторичной по отношению к передозировке местной анестезии, а также имеются сообщения о случаях успешного использования этого метода у людей. [25] [26] Были опубликованы планы по более широкому распространению этого метода лечения. [27]

Беременность и лактация

Бупивакаин проникает через плаценту и является препаратом категории C для беременных. Однако он одобрен для использования в срок при акушерской анестезии. Бупивакаин выделяется с грудным молоком. Риски прекращения грудного вскармливания по сравнению с прекращением приема бупивакаина следует обсудить с пациенткой. [19]

Постартроскопический хондролиз плечевого сустава

Бупивакаин токсичен для хряща , и его внутрисуставные инфузии могут привести к постартроскопическому хондролизу плечевого сустава . [28]

Фармакология

Фармакодинамика

Бупивакаин связывается с внутриклеточной частью потенциалзависимых натриевых каналов и блокирует приток натрия в нервные клетки , что предотвращает деполяризацию . Без деполяризации не может произойти инициация или проведение болевого сигнала.

Фармакокинетика

Скорость системной абсорбции бупивакаина и других местных анестетиков зависит от дозы и концентрации введенного препарата, пути введения, васкуляризации места введения и наличия или отсутствия адреналина в препарате. [29]

Химическая структура

Как и лидокаин , бупивакаин является амино-амидным анестетиком; ароматическая головка и углеводородная цепь связаны амидной связью, а не эфирной, как в более ранних местных анестетиках. В результате амино-амидные анестетики более стабильны и реже вызывают аллергические реакции. В отличие от лидокаина, терминальная амино-часть бупивакаина (а также мепивакаина , ропивакаина и левобупивакаина) содержится в пиперидиновом кольце; эти агенты известны как пипехолилксилидины. [14]

Общество и культура

Правовой статус

17 сентября 2020 года Комитет по лекарственным средствам для человека (CHMP) Европейского агентства по лекарственным средствам (EMA) принял положительное заключение, рекомендовав выдать разрешение на продажу лекарственного средства Exparel, предназначенного для лечения послеоперационной боли. [30] Заявителем на данное лекарственное средство является Pacira Ireland Limited. [30] Липосомальный препарат Exparel был одобрен для медицинского применения в Европейском союзе в ноябре 2020 года. [31]

Экономика

Бупивакаин доступен как дженерик . [5] [9]

Исследовать

Левобупивакаин — это ( S )-(–)- энантиомер бупивакаина с более длительным действием, вызывающий меньшую вазодилатацию. Durect Corporation разрабатывает биоразлагаемую систему доставки лекарств с контролируемым высвобождением для послеоперационного периода. По состоянию на 2010 год она завершила клиническое испытание III фазы. [32]

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ "Использование бупивакаина во время беременности". Drugs.com . 13 апреля 2020 г. . Получено 21 сентября 2020 г. .
  2. ^ «Список всех препаратов с предупреждениями в черном ящике, составленный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»). nctr-crs.fda.gov . FDA . Получено 22 октября 2023 г. .
  3. ^ "Маркаин-бупивакаина гидрохлорид для инъекций, раствор Маркаин с эпинефрином-бупивакаина гидрохлоридом и эпинефрина битартратом для инъекций, раствор". DailyMed . Получено 13 февраля 2021 г. .
  4. ^ "Sensorcaine MPF-бупивакаина гидрохлорид инъекция, раствор". DailyMed . Получено 13 февраля 2021 г.
  5. ^ abcdefghijklmn "Бупивакаина гидрохлорид". Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 30 июня 2015 г. Получено 1 августа 2015 г.
  6. ^ ab Whimster DS (1997). Кембриджский учебник по медицине катастроф и неотложной помощи. Кембридж: Cambridge University Press. стр. 194. ISBN 9780521433792. Архивировано из оригинала 5 октября 2015 года.
  7. ^ Egan TD (2013). Фармакология и физиология анестезии: основы и клиническое применение. Филадельфия, Пенсильвания: Elsevier/Saunders. стр. 291. ISBN 9781437716795. Архивировано из оригинала 12 мая 2016 года.
  8. ^ Всемирная организация здравоохранения (2021). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 22-й список (2021) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
  9. ^ ab Hamilton R (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition . Jones & Bartlett Learning. стр. 22. ISBN 9781284057560.
  10. ^ "Xaracoll: FDA-Approved Drugs". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . Получено 2 сентября 2020 г.
  11. ^ abc "FDA approved letter" (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 28 августа 2020 г. . Получено 2 сентября 2020 г. . Общественное достояниеВ данной статье использован текст из этого источника, находящегося в общественном достоянии .
  12. ^ ab "FDA одобряет имплантат Xaracoll (бупивакаин HCl) — неопиоидное лекарственное средство для снятия острой послеоперационной боли на срок до 24 часов после открытой пластики паховой грыжи у взрослых" (пресс-релиз). Innocoll Pharmaceuticals. 31 августа 2020 г. Получено 2 сентября 2020 г. — через PR Newswire.
  13. ^ Lexicomp. "Bupivacaine (Lexi-Drugs)". Архивировано из оригинала 10 апреля 2014 года . Получено 20 апреля 2014 года .
  14. ^ abc Miller RD (2 ноября 2006 г.). Основы анестезии . Черчилль Ливингстон.
  15. ^ Хуссейн Н., Брулл Р., Шихи Б. (февраль 2021 г.). «Периневральный липосомальный бупивакаин не превосходит нелипосомальный бупивакаин для анальгезии периферической нервной блокады: систематический обзор и метаанализ». Анестезиология . 134 (2): 147–164. doi : 10.1097/ALN.00000000000003651 . PMID  33372953.
  16. ^ Ma TT, Wang YH, Jiang YF, Peng CB, Yan C, Liu ZG, Xu WX (июнь 2017 г.). «Липосомальный бупивакаин против традиционного бупивакаина для контроля боли после тотальной артропластики тазобедренного сустава: метаанализ». Medicine . 96 (25): e7190. doi : 10.1097/MD.0000000000007190 . PMC 5484209 . PMID  28640101. 
  17. ^ Mont MA, Beaver WB, Dysart SH, Barrington JW, Del Gaizo DJ (январь 2018 г.). «Местная инфильтрационная анальгезия с липосомальным бупивакаином улучшает показатели боли и снижает использование опиоидов после тотальной артропластики коленного сустава: результаты рандомизированного контролируемого исследования». Журнал артропластики . 33 (1): 90–96. doi : 10.1016/j.arth.2017.07.024 . PMID  28802777.
  18. ^ «Durect Corporation объявляет об одобрении FDA США препарата Посимир для уменьшения послеоперационной боли на срок до 72 часов после артроскопической субакромиальной декомпрессии» (пресс-релиз). Durect Corporation. 2 февраля 2021 г. Получено 13 февраля 2021 г. – через PR Newswire.
  19. ^ abcdefg "Бупивакаин (Lexi-Drugs)". Архивировано из оригинала 10 апреля 2014 г. Получено 20 апреля 2014 г.
  20. ^ де Ла Куссе Дж. Э., Эледжам Дж. Дж., Бругада Дж., Сассин А. (1993). «[Кардиотоксичность местных анестетиков]». Cahiers d'Anesthésiologie . 41 (6): 589–598. ПМИД  8287299.
  21. ^ Австралийский справочник по лекарственным средствам . Аделаида. 2006. ISBN 978-0-9757919-2-9.
  22. ^ "Филиппинская медсестра умерла в Великобритании из-за неправильного применения анестетика". ABS-CBN Interactive . 28 января 2014 г. Архивировано из оригинала 9 июля 2007 г.
  23. ^ Weinberg GL, VadeBoncouer T, Ramaraju GA, Garcia-Amaro MF, Cwik MJ (апрель 1998 г.). «Предварительная обработка или реанимация с помощью липидной инфузии изменяет дозозависимый ответ на асистолию, вызванную бупивакаином у крыс». Анестезиология . 88 (4): 1071–1075. doi : 10.1097/00000542-199804000-00028 . PMID  9579517. S2CID  1661916.
  24. ^ Weinberg G, Ripper R, Feinstein DL, Hoffman W (2003). «Инфузия липидной эмульсии спасает собак от сердечной токсичности, вызванной бупивакаином». Региональная анестезия и медицина боли . 28 (3): 198–202. doi :10.1053/rapm.2003.50041. PMID  12772136. S2CID  6247454.
  25. ^ Rosenblatt MA, Abel M, Fischer GW, Itzkovich CJ, Eisenkraft JB (июль 2006 г.). «Успешное использование 20% липидной эмульсии для реанимации пациента после предполагаемой остановки сердца, связанной с бупивакаином». Анестезиология . 105 (1): 217–218. doi : 10.1097/00000542-200607000-00033 . PMID  16810015. S2CID  40214528.
  26. ^ Litz RJ, Popp M, Stehr SN, Koch T (август 2006 г.). «Успешная реанимация пациента с асистолией, вызванной ропивакаином, после блокады подмышечного сплетения с использованием липидной инфузии». Anaesthesia . 61 (8): 800–801. doi :10.1111/j.1365-2044.2006.04740.x. PMID  16867094. S2CID  43125067.
  27. ^ Picard J, Meek T (февраль 2006 г.). «Липидная эмульсия для лечения передозировки местной анестезии: дар шара». Anaesthesia . 61 (2): 107–109. doi :10.1111/j.1365-2044.2005.04494.x. PMID  16430560. S2CID  29843241.
  28. ^ Gulihar A, Robati S, Twaij H, Salih A, Taylor GJ (декабрь 2015 г.). «Суставной хрящ и местная анестезия: систематический обзор современной литературы». Журнал ортопедии . 12 (Приложение 2): S200–S210. doi :10.1016/j.jor.2015.10.005. PMC 4796530. PMID  27047224 . 
  29. ^ "бупивакаина гидрохлорид (Bupivacaine Hydrochloride) инъекция, раствор". FDA. Архивировано из оригинала 21 апреля 2014 г. Получено 20 апреля 2014 г.
  30. ^ ab "Exparel: Pending EC decision". Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . 17 сентября 2020 г. Архивировано из оригинала 23 сентября 2020 г. Получено 21 сентября 2020 г.Текст был скопирован из этого источника, авторские права на который принадлежат Европейскому агентству по лекарственным средствам. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.
  31. ^ "Exparel liposomal EPAR". Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . 15 сентября 2020 г. Получено 11 декабря 2020 г.
  32. ^ "Эффективность и безопасность бупивакаина в исследовании SABER (BESST)". ClinicalTrials.gov . 20 января 2010 г. Архивировано из оригинала 27 декабря 2011 г. Получено 1 марта 2012 г.