Клотримазол , продаваемый под торговой маркой Лотримин , среди прочего, является противогрибковым препаратом . [2] Он используется для лечения вагинальных дрожжевых инфекций , орального молочницы , опрелостей , разноцветного лишая и различных видов стригущего лишая , включая грибок стопы и зуд паха . [2] Его можно принимать внутрь или наносить в виде крема на кожу или во влагалище . [2]
Распространенные побочные эффекты при приеме внутрь включают тошноту и зуд. [2] При нанесении на кожу распространенные побочные эффекты включают покраснение и жжение. [2] При беременности использование на коже или во влагалище считается безопасным. [2] Нет никаких доказательств вреда при приеме внутрь во время беременности, но это было менее изучено. [2] При приеме внутрь следует проявлять большую осторожность у лиц с проблемами печени. [2] Он относится к классу азольных препаратов и действует путем разрушения клеточной мембраны грибка . [2]
Клотримазол был открыт в 1969 году. [3] Он входит в список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [4] Он доступен в качестве дженерика . [2] В 2021 году он был 273-м наиболее часто назначаемым лекарством в Соединенных Штатах, было выписано более 900 000 рецептов. [5] [6]
Он обычно доступен без рецепта в различных лекарственных формах , таких как местный крем, мазь или вагинальные суппозитории. [2] [7] Он также доступен в виде оральных пастилок или леденцов для горла только по рецепту. Местно клотримазол используется при вульвовагинальном кандидозе (дрожжевой инфекции) или дрожжевых инфекциях кожи. При вульвовагинальном кандидозе таблетки и кремы клотримазола вводятся во влагалище. [ необходима медицинская цитата ]
Эффективным вариантом лечения смешанного инфекционного вагинита является комбинация клотримазола и метронидазола . [8]
Местное применение клотримазола обычно неэффективно при лечении грибковых инфекций кожи головы или ногтей. [ требуется ссылка ] При использовании безрецептурных препаратов на основе клотримазола следует прекратить их применение, если состояние не улучшается после 2 недель лечения зуда паха или после 4 недель лечения грибка стопы или стригущего лишая. [9]
Препараты в форме леденцов для горла используются при орофарингеальном кандидозе ( кандидозе полости рта ) или для профилактики кандидоза полости рта у людей с нейтропенией . [9]
Клотримазол обычно используют пять раз в день в течение 14 дней при оральном молочнице, два раза в день в течение 2–8 недель при кожных инфекциях и один раз в день в течение 3–7 дней при вагинальных инфекциях. [10]
Клотримазол может быть смешан с глюкокортикоидом , например бетаметазоном , в местном креме для лечения дерматомикоза (стригущего лишая), пахового дерматомикоза (зуда жокея) и дерматомикоза стоп ( стопы спортсмена ). Хотя комбинированный крем клотримазол-бетаметазон одобрен FDA, он не является предпочтительным средством лечения дерматофитных инфекций из-за усиления побочных эффектов от местного глюкокортикоида. [ необходима цитата ] Хотя временное облегчение и частичное подавление симптомов могут наблюдаться при комбинированной терапии, глюкокортикоиды могут вызывать иммуносупрессивную реакцию и эффект рикошета, что приводит к более тяжелой инфекции, обычно требующей системных противогрибковых средств для лечения заболевания. Комбинированных кремов лучше избегать, чтобы улучшить результаты лечения, снизить вероятность атрофии кожи, связанной с длительным применением местного глюкокортикоида, и ограничить стоимость лечения. Он может быть эффективен при лечении хронической паронихии. Поэтому предпочтительным методом лечения опоясывающего лишая является монотерапия клотримазолом. [11]
Было показано, что местный крем клотримазол в сочетании с механическим сокращением ногтя эффективен при лечении онихомикоза — грибковой инфекции ногтей рук и ног. [12]
Клотримазол местно и перорально можно применять как взрослым, так и детям. [ необходима цитата ]
Кроме того, клотримазол может использоваться для лечения серповидноклеточной анемии (связанной с серповидноклеточной анемией ). [13] [14]
Местный клотримазол относится к категории B при беременности. [15] Небольшие количества клотримазола могут быть системно абсорбированы после местного и вагинального применения. Тем не менее, местный клотримазол по-прежнему считается безопасным для лечения дрожжевых инфекций у беременных женщин и является более безопасной альтернативой другим противогрибковым препаратам. [15] [16]
Побочные эффекты пероральной формулы включают зуд, тошноту и рвоту. Менее чем у 10% пациентов, использующих пероральную формулу, могут быть аномальные показатели функции печени . Побочные эффекты включают сыпь, крапивницу, волдыри, жжение, зуд, шелушение, покраснение, отек, боль или другие признаки раздражения кожи. [2] По этой причине следует периодически контролировать показатели функции печени при приеме перорального клотримазола (троше). При использовании для лечения вульвовагинального кандидоза ( дрожжевой инфекции ) менее чем у 10% пациентов наблюдается жжение вульвы или влагалища. Менее чем у 1% пациентов наблюдаются следующие побочные эффекты: жжение или зуд полового члена полового партнера; полиурия ; зуд вульвы, болезненность, отек или выделения. [10] [7] [17]
Кремы и свечи клотримазол содержат масло, которое может ослабить латексные презервативы и диафрагмы . [16]
Для местных составов следует использовать наружно и прекратить, если в месте нанесения развивается раздражение или чувствительность. [18]
Нет известных существенных лекарственных взаимодействий с топическим клотримазолом. Однако с пероральным (троше) клотримазолом есть множественные взаимодействия, поскольку лекарство является ингибитором фермента CYP450 , в первую очередь CYP3A4 . Таким образом, любое лекарство, которое метаболизируется ферментом CYP3A4, потенциально будет иметь повышенные уровни при использовании перорального клотримазола. Назначающий врач должен знать о любых лекарствах, которые принимает пациент, до начала приема перорального клотримазола. Некоторые лекарства не следует принимать с пероральным клотримазолом. [17]
Клотримазол — производное имидазола , которое действует путем ингибирования роста отдельных клеток Candida или грибков путем изменения проницаемости клеточной стенки грибка . [7] Препарат нарушает биосинтез эргостерола , важнейшего компонента клеточной мембраны грибка, путем ингибирования фермента P450 ланостерол 14-альфа деметилазы. [19] Клотримазол может замедлить рост грибка или привести к гибели грибковой клетки . [2]
Клотримазол доступен в качестве дженерика [2] , а в 2016 году бренд Canesten Clotrimazole был одним из самых продаваемых фирменных безрецептурных препаратов, продаваемых в Великобритании, с объемом продаж 39,2 млн фунтов стерлингов [20] .
