stringtranslate.com

Празиквантел

Празиквантел (PZQ), продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Бильтрицид , представляет собой лекарство, используемое для лечения ряда типов инфекций, вызванных паразитическими червями, у млекопитающих, птиц, амфибий, рептилий и рыб. [3] В частности, у людей он используется для лечения шистосомоза , клонорхоза , описторхоза , инфекций, вызванных ленточными червями , цистицеркоза , эхинококкоза , парагонимоза , фасциолопсиза и фасциолеза . [3] Его не следует использовать при инфекциях глаз, вызванных червями. [4] Его принимают внутрь . [3]

Побочные эффекты у людей могут включать плохую координацию, боль в животе, рвоту, головную боль и аллергические реакции. [4] Хотя его можно использовать во время беременности , его не рекомендуется использовать во время грудного вскармливания . [4] Празиквантел относится к классу антигельминтных препаратов. [3] Частично это влияет на функцию присоски червя . [3]

Празиквантел был одобрен для медицинского применения в США в 1982 году. [3] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [5]

Медицинское использование

Празиквантел используется для лечения заболеваний, вызванных заражением несколькими типами внутренних/желудочно-кишечных и внешних паразитов, в том числе:

Побочные эффекты

Большинство побочных эффектов развиваются из-за высвобождения содержимого паразитов по мере их гибели и последующей иммунной реакции хозяина. Чем тяжелее паразитарное бремя, тем тяжелее и чаще возникают побочные эффекты. [ нужна цитата ]

Беременность

ВОЗ заявляет, что празиквантел безопасен во время беременности. [22] Исследования на животных не выявили доказательств вреда для плода. Празиквантел эффективен в снижении заболеваемости шистосомозом во время беременности. [23] Другое исследование показало, что лечение празиквантелом не увеличивает частоту случаев низкой массы тела при рождении, внутриутробной смертности или врожденных аномалий. [24]

Взаимодействие с лекарственными средствами

Антибиотик рифампицин снижает концентрацию празиквантела в плазме. [25]

Сообщается, что карбамазепин и фенитоин снижают биодоступность празиквантела. [26] Хлорохин также снижает его биодоступность. [27]

Препарат циметидин повышает биодоступность празиквантела. [28] [29]

Механизм действия

Механизм действия препарата в настоящее время точно не известен, но экспериментальные данные показывают, что празиквантел увеличивает проницаемость мембран шистосомальных клеток для ионов кальция. Таким образом, препарат вызывает сокращение мышц паразитов, что приводит к параличу в сокращенном состоянии. Умирающие паразиты покидают место своего действия в организме хозяина и могут попасть в системный кровоток или могут быть уничтожены иммунной реакцией хозяина ( фагоцитозом ). Дополнительные механизмы, включающие очаговые дезинтеграции и нарушения яйцекладки (откладки яиц), наблюдаются и у других типов чувствительных паразитов. [ нужна цитата ]

Другая гипотеза относительно механизма действия заключается в том, что он препятствует усвоению аденозина червями. [30] Этот эффект может иметь терапевтическое значение, учитывая, что шистосомы, такие как Taenia и Echinococcus (другие чувствительные к празиквантелу паразиты), не способны синтезировать пурины , такие как аденозин, de novo . [ нужна цитата ]

На веб-сайте подразделения здоровья животных компании Bayer говорится: «Празиквантел активен против цестод (ленточных червей). Празиквантел всасывается, метаболизируется в печени и выводится с желчью. При попадании в пищеварительный тракт с желчью проявляется цестоцидная активность. После воздействия празиквантеля Ленточный червь теряет способность противостоять пищеварению хозяина-млекопитающего. Из-за этого целые ленточные черви, включая сколисы ( множественное число от «сколекс»), очень редко передаются после введения празиквантеля. Во многих случаях они только распадаются и частично перевариваются. кусочки ленточных червей можно увидеть в кале. Большинство ленточных червей перевариваются и не обнаруживаются в фекалиях». [31]

Празиквантел применяют в виде рацемата , но биологически активен только ( R ) -энантиомер ; энантиомеры можно разделить, используя разделение амина, полученного из празиквантеля. [32]

Фармакокинетика

Празиквантел хорошо всасывается (около 80%) из желудочно-кишечного тракта . Однако из-за интенсивного метаболизма первого прохождения в системный кровоток попадает лишь относительно небольшое количество. Период полувыведения празиквантела из сыворотки крови составляет от 0,8 до 1,5 часов у взрослых с нормальной функцией почек и печени. Метаболиты имеют период полураспада от 4 до 5 часов. У пациентов со значительным нарушением функции печени ( оценка В и С по шкале Чайлд-Пью ) период полувыведения из сыворотки увеличивается до 3–8 часов. Празиквантел и его метаболиты выводятся преимущественно почками; в течение 24 ч после однократного перорального приема от 70 до 80% обнаруживается в моче, но менее 0,1% в неизмененном виде. Празиквантел метаболизируется по пути цитохрома P450 через CYP3A4 . Агенты, которые индуцируют или ингибируют CYP3A4, такие как фенитоин , рифампицин и азольные противогрибковые средства, влияют на метаболизм празиквантела. [ нужна цитата ]

Празиквантел оказывает особенно сильное действие на больных шистосомозом . Исследования пациентов, проходивших лечение, показали, что в течение шести месяцев после приема дозы празиквантела можно обратить вспять до 90% повреждений, нанесенных внутренним органам вследствие инфекции шистосомоза. [14]

История

Празиквантел был разработан в лабораториях паразитологических исследований компаний Bayer AG и Merck KGaA в Германии (Эльберфельд и Дармштадт) в середине 1970-х годов. [ нужна цитата ]

Общество и культура

Торговые марки

Нормативное одобрение

Празиквантел включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. [5]

Празиквантел не лицензирован для применения у людей в Великобритании, но при необходимости его можно импортировать по имени пациента. [34] Он доступен в Великобритании как ветеринарный антигельминтик.

Празиквантел одобрен FDA в США для лечения шистосомоза и печеночных сосальщиков, хотя он эффективен и при других инфекциях. [35]

Ветеринария

Это может вызвать проблемы у собак с мутациями MDR 1. [37]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ «Обновления безопасности бренда в монографии о продукции» . Здоровье Канады . Февраль 2024 года . Проверено 24 марта 2024 г.
  2. ^ «Пресс-релиз Farnam Pet. TRUSTED D-WORM предлагает продукт для борьбы с ленточными червями» . Farnam Companies, Inc. Архивировано из оригинала 14 октября 2008 года . Проверено 3 октября 2016 г.
  3. ^ abcdef «Празиквантел». Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 20 декабря 2016 года . Проверено 8 декабря 2016 г.
  4. ^ abc Всемирная организация здравоохранения (2009). Стюарт М.К., Куимци М., Хилл С.Р. (ред.). Типовой формуляр ВОЗ 2008 г. Всемирная организация здравоохранения. стр. 88, 593. HDL : 10665/44053 . ISBN 9789241547659.
  5. ^ ab Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  6. ^ Маттаиу Д.К., Панос Г., Адамиди Э.С., Фалагас М.Э. (март 2008 г.). Карабин Х (ред.). «Альбендазол по сравнению с празиквантелом при лечении нейроцистицеркоза: метаанализ сравнительных исследований». PLOS Забытые тропические болезни . 2 (3): e194. дои : 10.1371/journal.pntd.0000194 . ПМК 2265431 . ПМИД  18335068. 
  7. ^ «CDC - Тениаз - Ресурсы для медицинских работников» . CDC . 20 мая 2020 г. Проверено 2 мая 2024 г.
  8. ^ «CDC - Дифиллоботриум - Ресурсы для медицинских работников» . CDC . 20 мая 2020 г. Проверено 2 мая 2024 г.
  9. ^ «CDC - Hymenolepis - Ресурсы для медицинских работников» . CDC . 20 мая 2020 г. Проверено 2 мая 2024 г.
  10. ^ «CDC - DPDx - Инфекция Bertiella - Информация о лечении» . CDC . 29 ноября 2013 г. Проверено 2 мая 2024 г.
  11. ^ abc Лист данных Drontal; Таблетки Drontal Cat и Cat XL, покрытые пленочной оболочкой, Bayer plc (PDF) , Ньюбери, Англия: Bayer plc, Отдел здоровья животных, стр. 2, заархивировано (PDF) из оригинала 23 сентября 2015 г. , получено 23 сентября 2015 г.
  12. ^ аб Боуман Д.Д., Хендрикс К.М., Линдси Д.С., Барр СК (2002). Клиническая паразитология кошек (Первое изд.). Эймс, Айова: Университет штата Айова. п. 275. ИСБН 0-8138-0333-0. Архивировано из оригинала 10 сентября 2017 г.
  13. ^ Тчуэнте Л.А., Шоу DJ, Полла Л., Чиоли Д., Веркруйсс Дж. (декабрь 2004 г.). «Эффективность празиквантела против инфекции Schistosoma haematobium у детей». Американский журнал тропической медицины и гигиены . 71 (6): 778–782. дои : 10.4269/ajtmh.2004.71.778 . ПМИД  15642971.
  14. ^ ab Центр Картера. «Программа борьбы с шистосомозом». Архивировано из оригинала 20 июля 2008 г. Проверено 17 июля 2008 г.
  15. ^ Шен С., Ким Дж., Ли Дж.К., Бэ Ю.М., Чой М.Х., О Дж.К. и др. (июнь 2007 г.). «Коллекция взрослых червей Clonorchis sinensis от инфицированных людей после лечения празиквантелем». Корейский журнал паразитологии . 45 (2): 149–152. дои : 10.3347/kjp.2007.45.2.149. ПМК 2526309 . PMID  17570980. Архивировано из оригинала 20 декабря 2012 г. 
  16. ^ «Описторхоз - Информация о лечении» . CDC -DPDx . 29 ноября 2013 г. Проверено 7 сентября 2015 г.
  17. ^ «CDC - Парагонимоз - Общая информация - Часто задаваемые вопросы (FAQ)» . www.cdc.gov . 19 апреля 2019 г. Проверено 2 октября 2019 г.
  18. ^ «CDC - Парагонимоз - Ресурсы для медицинских работников» . www.cdc.gov . 24 мая 2019 г. Проверено 2 октября 2019 г.
  19. ^ Мас-Кома С., Барг, доктор медицины, Валеро, Массачусетс (октябрь 2005 г.). «Фасциолез и другие трематодозные зоонозы растительного происхождения». Международный журнал паразитологии . 35 (11–12): 1255–1278. doi :10.1016/j.ijpara.2005.07.010. ПМИД  16150452.
  20. ^ Рим Х.Дж., Чу Д.С., Ли Дж.С., Джу К.Х., Вон Сай (декабрь 1978 г.). «[Ангельминтное действие различных препаратов против метагонимоза]». Кисэнч'унгхак Чапчи. Корейский журнал паразитологии . 16 (2): 117–122. дои : 10.3347/kjp.1978.16.2.117. ПМИД  12902772.
  21. ^ Тарашевски Х., Мельхорн Х., Буннаг Д., Эндрюс П., Томас Х. (ноябрь 1986 г.). «Влияние празиквантела на кишечных сосальщиков человека (Fasciolopsis buski и Heterophyes гетерофиес)». Zentralblatt Fur Бактериология, Микробиология и Гигиена. Серия А, Медицинская микробиология, инфекционные болезни, вирусология, паразитология . 262 (4): 542–550. дои : 10.1016/s0176-6724(86)80148-1. ПМИД  3799097.
  22. ^ "ВОЗ | Стратегия" . Всемирная организация здравоохранения: Шистосомоз . Архивировано из оригинала 17 июня 2007 года . Проверено 4 марта 2020 г.
  23. ^ Твейонгьер Р., Мава П.А., Эмоджонг Н.О., Мпаирве Х., Джонс Ф.М., Дуонг Т. и др. (март 2009 г.). «Влияние лечения празиквантелом Schistosoma mansoni во время беременности на интенсивность инфекции и реакцию антител на антигены шистосом: результаты рандомизированного плацебо-контролируемого исследования». БМК Инфекционные болезни . 9 (32): 32. дои : 10.1186/1471-2334-9-32 . ПМК 2666740 . ПМИД  19296834. 
  24. ^ Ольведа Р.М., Акоста Л.П., Талло В., Бальтазар П.И., Лесигес Дж.Л., Эстанислао Г.Г. и др. (февраль 2016 г.). «Эффективность и безопасность празиквантела для лечения шистосомоза человека во время беременности: рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование фазы 2». «Ланцет». Инфекционные заболевания . 16 (2): 199–208. дои : 10.1016/S1473-3099(15)00345-X. ПМЦ 4752899 . ПМИД  26511959. 
  25. ^ Ридтитид В., Вонгнава М., Махаттанатракул В., Пуньо Дж., Сунбханич М. (ноябрь 2002 г.). «Рифампицин заметно снижает концентрацию празиквантела в плазме у здоровых добровольцев». Клиническая фармакология и терапия . 72 (5): 505–513. дои : 10.1067/mcp.2002.129319. PMID  12426514. S2CID  30853881.
  26. ^ Куинн Д.И., День RO (июнь 1995 г.). «Лекарственные взаимодействия, имеющие клиническое значение. Обновленное руководство». Безопасность лекарств . 12 (6): 393–452. дои : 10.2165/00002018-199512060-00005. PMID  8527014. S2CID  34890344.
  27. ^ Масимирембва СМ, ​​Найк Ю.С., Хаслер Дж.А. (январь 1994 г.). «Влияние хлорохина на фармакокинетику и метаболизм празиквантела у крыс и людей». Биофармацевтика и распределение лекарств . 15 (1): 33–43. дои : 10.1002/bdd.2510150103. PMID  8161714. S2CID  45098166.
  28. ^ Метвалли А., Беннетт Дж.Л., Ботрос С., Эбейд Ф. (апрель 1995 г.). «Влияние циметидина, бикарбоната и глюкозы на биодоступность различных форм празиквантела». Арцнаймиттель-Форшунг . 45 (4): 516–518. ПМИД  7779153.
  29. ^ Юнг Х., Медина Р., Кастро Н., Корона Т., Сотело Дж. (июнь 1997 г.). «Фармакокинетическое исследование празиквантеля, применяемого отдельно и в сочетании с циметидином в однодневном терапевтическом режиме». Антимикробные средства и химиотерапия . 41 (6): 1256–1259. дои : 10.1128/AAC.41.6.1256. ПМК 163896 . ПМИД  9174180. 
  30. ↑ Анжелуччи Ф, Бассо А, Беллелли А, Брунори М, Пика Матточча Л, Валле С (август 2007 г.). «Противошистосомальный препарат празиквантел является антагонистом аденозина». Паразитология . 134 (Часть 9): 1215–1221. дои : 10.1017/S0031182007002600. PMID  17428352. S2CID  22482704.
  31. ^ «Архивная копия». Архивировано из оригинала 18 мая 2007 г. Проверено 24 марта 2010 г.{{cite web}}: CS1 maint: архивная копия в заголовке ( ссылка )[ нужна полная цитата ]
  32. ^ Вулфле М., Зеерден Дж.П., де Гуйер Дж., Паувер К., Оллиаро П., Тодд М.Х. (сентябрь 2011 г.). Гири Т.Г. (ред.). «Раствор празиквантеля». PLOS Забытые тропические болезни . 5 (9): е1260. дои : 10.1371/journal.pntd.0001260 . ПМК 3176743 . ПМИД  21949890. 
  33. ^ «БИЛТРИЦИД - таблетка празиквантела, покрытая пленочной оболочкой (код НДЦ: 50419-747-01)» . ДейлиМед . Июль 2015 г. Архивировано из оригинала 10 сентября 2015 г. Проверено 8 сентября 2015 г.
  34. ^ «Антигельминтики - лекарства от глистов; нить, круглые черви» . Пациент . Архивировано из оригинала 18 июня 2015 г. Проверено 15 июня 2015 г.
  35. ^ Брантон Л., Чабнер Б., Ноллман Б. (10 января 2011 г.). Фармакологические основы терапии Гудмана и Гилмана, двенадцатое издание (12-е изд.). Нью-Йорк: McGraw-Hill Education / Medical. ISBN 9780071624428.[ нужна страница ]
  36. ^ Шмаль Г., Тарашевски Х (1987). «Лечение рыбных паразитов. 2. Влияние празиквантеля, никлозамида, левамизол-HCl и метрифоната на моногенею (Gyrodactylus aculeati, Diplozoon paradoxum)». Паразитологические исследования . 73 (4): 341–351. дои : 10.1007/bf00531089. PMID  3615395. S2CID  12241452.
  37. ^ «Список препаратов, вызывающих чувствительность к собакам с мутацией mdr1» (PDF) . www.collieassociation.co.uk . Архивировано (PDF) из оригинала 5 июля 2016 г. Проверено 5 июня 2016 г.

Внешние ссылки

Найдите празиквантел в Викисловаре, бесплатном словаре.