Аденозин ( символ A ) — органическое соединение , широко встречающееся в природе в виде разнообразных производных. Молекула состоит из аденина, присоединенного к рибозе через β-N 9 -гликозидную связь . Аденозин — один из четырех нуклеозидных строительных блоков РНК (а его производное дезоксиаденозин — строительный блок ДНК ), которые необходимы для всей жизни на Земле. Его производные включают энергоносители аденозинмоно-, ди- и трифосфат , также известные как АМФ/АДФ/АТФ. Циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) широко распространен в передаче сигнала . Аденозин используется в качестве внутривенного лекарства при некоторых сердечных аритмиях .
Аденозил (сокращенно Ado или 5'-dAdo ) — это химическая группа, образованная путем удаления 5'-гидрокси (ОН) группы. Она содержится в аденозилкобаламине (активная форма витамина B12 [1] ) и в качестве радикала в радикальных ферментах SAM . [2]
У людей с наджелудочковой тахикардией (СВТ) аденозин используется для помощи в определении и преобразовании ритма. [3] [4] [5]
Определенные SVT могут быть успешно прекращены аденозином. [6] Это включает любые реципрокные аритмии , которые требуют AV-узла для re-entry, например, AV-реципрокная тахикардия (AVRT) и AV-узловая реципрокная тахикардия (AVNRT). Кроме того, предсердную тахикардию иногда можно прекратить аденозином. [7]
Быстрые ритмы сердца, которые ограничиваются предсердиями ( например, мерцательная аритмия и трепетание предсердий ) или желудочками (например, мономорфная желудочковая тахикардия ) и не вовлекают АВ-узел как часть реципрокного контура, обычно не преобразуются аденозином. Однако в таких случаях скорость желудочкового ответа временно замедляется аденозином. [7]
Из-за эффектов аденозина на АВ-узловые СВТ аденозин считается антиаритмическим средством класса V. Когда аденозин используется для кардиоверсии аномального ритма, нормально, когда сердце входит в желудочковую асистолию на несколько секунд. Это может сбивать с толку нормально сознающего пациента и связано с ощущениями в груди, похожими на стенокардию. [8]
Аденозин используется в качестве дополнения к перфузионной сцинтиграфии миокарда с таллием (TI 201) или технецием (Tc99m) (ядерный стресс-тест) у пациентов, которые не могут пройти адекватное стресс-тестирование с помощью физических упражнений. [9]
При назначении для оценки или лечения наджелудочковой тахикардии (СВТ) начальная доза составляет от 6 мг до 12 мг, в зависимости от постоянных предписаний или предпочтений поставщика услуг [10] , в виде быстрой парентеральной инфузии . Из-за чрезвычайно короткого периода полувыведения аденозина внутривенная линия начинается как можно ближе (ближе) к сердцу, например, в локтевой ямке . За внутривенным введением часто следует промывание 10–20 мл физиологического раствора. Если это не дает эффекта (т. е. нет признаков транзиторной АВ-блокады), дозу 12 мг можно ввести через 1–2 минуты после первой дозы. При назначении для расширения артерий, например, в «стресс-тесте», дозировка обычно составляет 0,14 мг/кг/мин, вводимая в течение 4 или 6 минут, в зависимости от протокола.
Рекомендуемая доза может быть увеличена у пациентов, принимающих теофиллин, поскольку метилксантины предотвращают связывание аденозина с рецепторными участками. Доза часто уменьшается у пациентов, принимающих дипиридамол (Персантин) и диазепам (Валиум), поскольку аденозин усиливает действие этих препаратов. Рекомендуемая доза также уменьшается вдвое у пациентов с застойной сердечной недостаточностью , инфарктом миокарда , шоком , гипоксией и/или хроническим заболеванием печени или хроническим заболеванием почек , а также у пожилых пациентов.
Дипиридамол усиливает действие аденозина, что требует применения более низких доз.
Метилксантины (например, кофеин, содержащийся в кофе, теофиллин , содержащийся в чае, или теобромин, содержащийся в шоколаде) имеют пуриновую структуру и связываются с некоторыми из тех же рецепторов, что и аденозин. [12] Метилксантины действуют как конкурентные антагонисты аденозина и могут ослаблять его фармакологические эффекты. [13] Людям, принимающим большие количества метилксантинов, могут потребоваться повышенные дозы аденозина.
Кофеин действует, блокируя связывание аденозина с аденозиновым рецептором А1 , что усиливает высвобождение нейротрансмиттера ацетилхолина . [14] Кофеин также увеличивает уровень циклического АМФ посредством неселективного ингибирования фосфодиэстеразы. [15] «Кофеин имеет трехмерную структуру, похожую на структуру аденозина», что позволяет ему связывать и блокировать свои рецепторы. [16]
Общие противопоказания для аденозина включают:
Аденозин — эндогенный пуриновый нуклеозид, который модулирует множество физиологических процессов. Клеточная сигнализация аденозином происходит через четыре известных подтипа аденозиновых рецепторов ( A 1 , A 2A , A 2B и A 3 ). [18]
Концентрации внеклеточного аденозина из нормальных клеток составляют приблизительно 300 нМ; однако, в ответ на повреждение клеток (например, в воспалительной или ишемической ткани), эти концентрации быстро повышаются (600–1200 нМ). Таким образом, в отношении стресса или травмы, функция аденозина в первую очередь заключается в цитопротекции, предотвращающей повреждение тканей во время случаев гипоксии , ишемии и судорожной активности. Активация рецепторов A 2A вызывает совокупность реакций, которые в целом можно классифицировать как противовоспалительные. [19] Ферментативное производство аденозина может быть противовоспалительным или иммуносупрессивным . [ 20] [21] [22]
Все подтипы аденозиновых рецепторов (A 1 , A 2A , A 2B и A 3 ) являются рецепторами, сопряженными с G-белком . Четыре подтипа рецепторов далее классифицируются на основе их способности стимулировать или ингибировать активность аденилатциклазы . Рецепторы A 1 соединяются с G i/o и снижают уровни цАМФ, в то время как аденозиновые рецепторы A 2 соединяются с G s , что стимулирует активность аденилатциклазы. Кроме того, рецепторы A 1 соединяются с G o , что, как сообщается, опосредует аденозиновое ингибирование проводимости Ca 2+ , тогда как рецепторы A 2B и A 3 также соединяются с G q и стимулируют активность фосфолипазы . Исследователи из Корнелльского университета недавно показали, что аденозиновые рецепторы играют ключевую роль в открытии гематоэнцефалического барьера (ГЭБ). У мышей, которым вводили аденозин, наблюдался повышенный транспорт через ГЭБ антител к амилоидным бляшкам и пролекарств, связанных с болезнью Паркинсона, болезнью Альцгеймера, рассеянным склерозом и раком центральной нервной системы. [23]
Аденозин является эндогенным агонистом рецептора грелина/гормона роста, усиливающего секрецию . [24] Однако, хотя он и способен повышать аппетит , в отличие от других агонистов этого рецептора, аденозин не способен вызывать секрецию гормона роста и повышать его уровень в плазме. [24]
При внутривенном введении аденозин вызывает транзиторную блокаду сердца в атриовентрикулярном (АВ) узле . Это опосредовано через рецептор A1 , ингибируя аденилатциклазу, снижая цАМФ и, таким образом, вызывая гиперполяризацию клеток за счет увеличения оттока K + через внутренние выпрямительные каналы K + , впоследствии ингибируя ток Ca2 + . [25] [26] Он также вызывает эндотелиально-зависимую релаксацию гладких мышц, как это происходит внутри стенок артерий. Это вызывает расширение «нормальных» сегментов артерий, то есть там, где эндотелий не отделен от средней оболочки атеросклеротической бляшкой . Эта особенность позволяет врачам использовать аденозин для проверки закупорки коронарных артерий, преувеличивая разницу между нормальными и ненормальными сегментами.
Введение аденозина также снижает приток крови к коронарным артериям за окклюзией. Другие коронарные артерии расширяются при введении аденозина, в то время как сегмент за окклюзией уже максимально расширен, что является процессом, называемым коронарным обкрадыванием . Это приводит к тому, что меньше крови достигает ишемической ткани, что в свою очередь вызывает характерную боль в груди.
Аденозин, используемый в качестве вторичного посредника, может быть результатом биосинтеза пурина de novo через аденозинмонофосфат (АМФ), хотя возможно, что существуют и другие пути. [27]
Когда аденозин попадает в кровоток, он расщепляется аденозиндезаминазой , которая присутствует в эритроцитах и стенках сосудов.
Дипиридамол , ингибитор транспортера аденозиновых нуклеозидов , позволяет аденозину накапливаться в кровотоке. Это вызывает увеличение коронарной вазодилатации .
Дефицит аденозиндезаминазы является известной причиной иммунодефицита.
Сообщалось, что аналог аденозина NITD008 напрямую ингибирует рекомбинантную РНК-зависимую РНК-полимеразу вируса денге , прекращая синтез его цепи РНК. Это взаимодействие подавляет пиковую виремию и рост цитокинов и предотвращает летальность у инфицированных животных, повышая вероятность нового лечения этого флавивируса . [28] Было показано, что аналог 7-деаза-аденозина ингибирует репликацию вируса гепатита С. [29] BCX4430 защищает от вирусов Эбола и Марбург . [30] Такие аналоги аденозина потенциально клинически полезны, поскольку их можно принимать перорально.
Аденозин считается противовоспалительным средством на рецепторе A 2A . [31] [32] Местное лечение аденозином ран стопы при сахарном диабете, как было показано на лабораторных животных, резко увеличивает восстановление и реконструкцию тканей. Местное применение аденозина для использования при дефиците заживления ран и сахарном диабете у людей в настоящее время находится на стадии клинических исследований.
Противовоспалительное действие метотрексата может быть обусловлено его стимуляцией высвобождения аденозина. [ 33]
В целом, аденозин оказывает ингибирующее действие на центральную нервную систему (ЦНС). Стимулирующее действие кофеина обусловлено в первую очередь (хотя и не полностью) его способностью блокировать аденозиновые рецепторы, тем самым снижая ингибирующий тонус аденозина в ЦНС. Это снижение активности аденозина приводит к повышению активности нейротрансмиттеров дофамина и глутамата . [ 34] Экспериментальные данные свидетельствуют о том, что аденозин и агонисты аденозина могут активировать фосфорилирование рецептора Trk через механизм, требующий аденозинового рецептора A 2A . [35]
Было показано, что аденозин способствует утолщению волос у людей с редеющими волосами. [36] [37] Исследование 2013 года сравнило местное применение аденозина с миноксидилом при мужской андрогенетической алопеции , обнаружив, что он был таким же эффективным, как миноксидил (по общим результатам лечения), но с более высоким уровнем удовлетворенности пациентов из-за «более быстрого предотвращения выпадения волос и появления новых отросших волос» (для уточнения результатов потребовались дополнительные испытания). [38]
Аденозин является ключевым фактором в регуляции цикла сна-бодрствования организма . [39] Уровень аденозина повышается во время периодов бодрствования и понижается во время сна. Более высокий уровень аденозина коррелирует с более сильным чувством сонливости , также известным как влечение ко сну или давление сна. [40] Когнитивно-поведенческая терапия бессонницы (КПТ-I), которая считается одним из наиболее эффективных методов лечения бессонницы , использует кратковременное лишение сна для повышения и регулирования уровня аденозина в организме для предполагаемого содействия последовательному и устойчивому сну в долгосрочной перспективе. [41]
Основной компонент каннабиса дельта-9-тетрагидроканнабинол (ТГК) и эндоканнабиноид анандамид (АЭА) вызывают сон у крыс за счет повышения уровня аденозина в базальном переднем мозге . Эти компоненты также значительно увеличивают медленноволновой сон во время цикла сна , опосредованного активацией рецептора CB1 . Эти результаты указывают на потенциальное терапевтическое использование каннабиноидов для индукции сна в условиях, когда сон может быть сильно ослаблен. [42]
Он также играет роль в регуляции притока крови к различным органам посредством вазодилатации . [43] [44] [45]