stringtranslate.com

Гидрокодон

Гидрокодон , также известный как дигидрокодеинон , является полусинтетическим опиоидом, используемым для лечения боли и в качестве средства от кашля . [10] Он принимается внутрь. [10] Обычно он выпускается в виде комбинации ацетаминофена/гидрокодона или ибупрофена/гидрокодона при боли, достаточно сильной, чтобы потребовать приема опиоида [11] [12] [13] , а также в сочетании с гоматропина метилбромидом для облегчения кашля. [10] Он также доступен сам по себе в форме длительного действия, продаваемой под торговой маркой Zohydro ER , среди прочего, для лечения сильной боли продолжительной продолжительности. [10] [14] Гидрокодон является контролируемым препаратом: в Соединенных Штатах он классифицируется как контролируемое вещество Списка II .

Распространенные побочные эффекты включают головокружение , сонливость , тошноту и запор . [10] Серьезные побочные эффекты могут включать низкое кровяное давление , судороги , удлинение интервала QT , угнетение дыхания и серотониновый синдром . [10] Быстрое уменьшение дозы может привести к опиоидной абстиненции . [10] Использование во время беременности или кормления грудью, как правило, не рекомендуется. [15] Считается, что гидрокодон действует путем активации опиоидных рецепторов , в основном в головном и спинном мозге. [10] Гидрокодон 10 мг эквивалентен примерно 10 мг морфина перорально. [16]

Медицинское применение

Гидрокодон используется для лечения умеренной и сильной боли. В жидких формах он используется для лечения кашля. [10] В одном исследовании, сравнивающем эффективность гидрокодона с эффективностью оксикодона , было обнаружено, что для достижения той же степени миоза (сужения зрачка) требуется на 50% больше гидрокодона. [17] Исследователи интерпретировали это как то, что оксикодон примерно на 50% более эффективен, чем гидрокодон.

Однако в исследовании пациентов отделения неотложной помощи с переломами было обнаружено, что равное количество любого из препаратов обеспечивало примерно одинаковую степень облегчения боли, что указывает на то, что между ними нет практических различий при использовании для этой цели. [18] В некоторых источниках утверждается, что анальгетическое действие гидрокодона начинается через 20–30 минут и продолжается около 4–8 часов. [19] В информации производителя говорится, что начало действия составляет около 10–30 минут, а продолжительность — около 4–6 часов. [20] Рекомендуемый интервал дозирования составляет 4–6 часов. Гидрокодон достигает пиковых уровней в сыворотке через 1,3 часа. [21]

Доступные формы

Гидрокодон доступен в различных формулах для перорального приема: [22] [23] [24]

Гидрокодон недоступен в парентеральной или любой другой непероральной форме. [5] [2]

Побочные эффекты

Распространенные побочные эффекты гидрокодона: тошнота , рвота , запор , сонливость , головокружение , предобморочное состояние , беспокойство , ненормально счастливое или грустное настроение, сухость в горле, затрудненное мочеиспускание , сыпь , зуд и сужение зрачков. Серьезные побочные эффекты включают замедленное или нерегулярное дыхание и стеснение в груди. [26]

Несколько случаев прогрессирующей двусторонней потери слуха, не поддающейся лечению стероидами, были описаны как редкая побочная реакция на злоупотребление гидрокодоном/парацетамолом. Некоторые считали, что этот побочный эффект вызван ототоксичностью гидрокодона . [27] [28] Другие исследователи предположили, что парацетамол является основным агентом, ответственным за ототоксичность. [29] [30]

Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) относит препарат к категории C применительно к беременности, что означает, что адекватных и хорошо контролируемых исследований на людях не проводилось. Новорожденный от матери, регулярно принимавшей опиоидные препараты до рождения, будет физически зависимым. [31] [32] У ребенка также может проявиться угнетение дыхания, если доза опиоидов была высокой. [33] Эпидемиологическое исследование показало, что лечение опиоидами на ранних сроках беременности приводит к повышенному риску различных врожденных дефектов. [34]

Симптомы передозировки гидрокодоном включают суженные или расширенные зрачки; медленное, поверхностное или остановленное дыхание; замедленное или остановленное сердцебиение; холодную, липкую или синюю кожу; чрезмерную сонливость; потерю сознания; судороги; или смерть. [26]

Гидрокодон может вызывать привыкание, вызывая физическую и психологическую зависимость. Его способность к злоупотреблению аналогична морфину и меньше, чем у оксикодона. [35]

Взаимодействия

Гидрокодон метаболизируется ферментами цитохрома P450 CYP2D6 и CYP3A4 , а ингибиторы и индукторы этих ферментов могут изменять воздействие гидрокодона. [36] Одно исследование показало, что комбинация пароксетина , селективного ингибитора обратного захвата серотонина (СИОЗС) и сильного ингибитора CYP2D6, с гидрокодоном пролонгированного действия один раз в день не изменила воздействие гидрокодона или частоту побочных эффектов. [36] [37] Эти результаты свидетельствуют о том, что гидрокодон можно вводить совместно с ингибиторами CYP2D6 без изменения дозировки. [36] [37] Напротив, сочетание гидрокодона/ацетаминофена с противовирусным режимом омбитасвира , паритапревира , ритонавира и дасабувира для лечения гепатита С увеличило пиковые концентрации гидрокодона на 27%, общее воздействие на 90% и период полувыведения с 5,1 часа до 8,0 часов. [38] Ритонавир является сильным ингибитором CYP3A4, а также индуктором CYP3A и других ферментов, а другие противовирусные препараты, как известно, ингибируют транспортеры лекарств, такие как полипептид, транспортирующий органические анионы (OATP) 1B1 и 1B3 , P-гликопротеин и белок устойчивости к раку молочной железы (BCRP). [38] Изменения уровней гидрокодона согласуются с ингибированием CYP3A4 ритонавиром. [38] На основании этих результатов была рекомендована на 50% более низкая доза гидрокодона и более тщательный клинический мониторинг при использовании гидрокодона в сочетании с этим противовирусным режимом. [38]  

Люди, употребляющие алкоголь , другие опиоиды, антихолинергические антигистаминные препараты , антипсихотики , анксиолитики или другие депрессанты центральной нервной системы (ЦНС) вместе с гидрокодоном, могут демонстрировать аддитивную депрессию ЦНС . [33] Гидрокодон, принимаемый одновременно с серотонинергическими препаратами, такими как антидепрессанты СИОЗС, может увеличить риск серотонинового синдрома . [39]

Фармакология

Фармакодинамика

Гидрокодон является высокоселективным полным агонистом μ-опиоидного рецептора ( MOR). [19] [45] [40] Это основная биологическая цель эндогенного опиоидного нейропептида β-эндорфина . [46] Гидрокодон имеет низкое сродство к δ-опиоидному рецептору ( DOR) и κ-опиоидному рецептору (KOR), где он также является агонистом . [40]

Исследования показали, что гидрокодон сильнее кодеина , но только в десять раз слабее морфина при связывании с рецепторами и, как сообщается, всего на 59% слабее морфина по анальгетическим свойствам. Однако в испытаниях, проведенных на макаках-резусах, анальгетическая сила гидрокодона была фактически выше, чем у морфина. [7] Пероральный гидрокодон имеет средний эквивалент суточной дозировки (MEDD) фактор 0,4, что означает, что 1 мг гидрокодона эквивалентен 0,4 мг внутривенного морфина. Однако из-за низкой пероральной биодоступности морфина существует соответствие 1:1 между перорально вводимым морфином и перорально вводимым гидрокодоном. [47]

Фармакокинетика

Поглощение

Гидрокодон доступен только в фармацевтической форме в виде перорального препарата. [2] Он хорошо всасывается , но биодоступность гидрокодона при пероральном приеме составляет всего около 25%. [4] [5] Начало действия гидрокодона при таком пути введения составляет 10–20 минут, а пиковый эффект ( Tmax ) достигается через 30–60 минут, [42] а его продолжительность составляет от 4 до 8 часов. [2] На этикетке FDA для гидрокодона с немедленным высвобождением и ацетаминофена нет никакой информации о влиянии пищи на его всасывание или другую фармакокинетику. [48] И наоборот, совместный прием с пищей с высоким содержанием жиров увеличивает пиковые концентрации различных формул гидрокодона с пролонгированным высвобождением на 14–54%, тогда как уровни площади под кривой не изменяются в значительной степени. [49] [50] [51] [52]

Распределение

Объем распределения гидрокодона составляет от 3,3 до 4,7 л/кг. [5] Связывание гидрокодона с белками плазмы составляет от 20 до 50%. [19]

Метаболизм

В печени гидрокодон трансформируется в несколько метаболитов , включая норгидрокодон , гидроморфон , 6α-гидрокодол (дигидрокодеин) и 6β-гидрокодол. [6] Также образуются 6α- и 6β-гидроморфол, а метаболиты гидрокодона конъюгируются (посредством глюкуронирования ). [53] [54] Конечный период полувыведения гидрокодона составляет в среднем 3,8 часа (диапазон 3,3–4,4 часа). [7] [2] Фермент цитохрома P450 печени CYP2D6 превращает гидрокодон в гидроморфон, более мощный опиоид (связь с MOR в 5 раз выше). [6] [55] Однако, интенсивные и слабые метаболизаторы цитохрома 450 CYP2D6 имели схожие физиологические и субъективные реакции на гидрокодон, а ингибитор CYP2D6 хинидин не изменил реакции интенсивных метаболизаторов, что позволяет предположить, что ингибирование метаболизма CYP2D6 гидрокодона не имеет практического значения. [56] [57] Сверхбыстрые метаболизаторы CYP2D6 (1–2% населения) могут иметь повышенную реакцию на гидрокодон; однако метаболизм гидрокодона в этой популяции не изучался. [58]

Норгидрокодон, основной метаболит гидрокодона, в основном образуется путем окисления, катализируемого CYP3A4. [6] В отличие от гидроморфона, он описывается как неактивный. [55] Однако норгидрокодон на самом деле является агонистом MOR с аналогичной активностью гидрокодона, но было обнаружено, что он вызывает лишь минимальную анальгезию при периферическом введении животным (вероятно, из-за плохого гематоэнцефалического барьера и, следовательно, проникновения в центральную нервную систему ). [59] Ингибирование CYP3A4 у ребенка, который, кроме того, был плохим метаболизатором CYP2D6, привело к фатальной передозировке гидрокодона. [60] Примерно 40% метаболизма гидрокодона приписывается реакциям, не катализируемым цитохромом P450. [61]

Устранение

Гидрокодон выводится с мочой , в основном в виде конъюгатов . [8] [9]

Химия

Обнаружение в жидкостях организма

Концентрации гидрокодона измеряются в крови, плазме и моче для поиска доказательств злоупотребления, подтверждения диагнозов отравления и оказания помощи в расследовании случаев смерти. Многие коммерческие тесты на опиаты реагируют неизбирательно с гидрокодоном, другими опиатами и их метаболитами, но хроматографические методы могут легко однозначно отличить гидрокодон. Концентрации гидрокодона в крови и плазме обычно попадают в диапазон 5–30 мкг/л среди людей, принимающих препарат терапевтически, 100–200 мкг/л среди рекреационных пользователей и 100–1600 мкг/л в случаях острой фатальной передозировки. Совместный прием препарата с пищей или алкоголем может очень значительно увеличить результирующие концентрации гидрокодона в плазме, которые впоследствии достигаются. [62] [63]

Синтез

Гидрокодон чаще всего синтезируется из тебаина , компонента опиумного латекса из высушенного растения мака. После получения тебаина реакция подвергается гидрированию с использованием палладиевого катализатора. [64]

Структура

В гидрокодоне есть три важные структуры: аминогруппа , которая связывается с третичным азотным сайтом связывания в опиоидном рецепторе центральной нервной системы , гидроксигруппа , которая связывается с анионным сайтом связывания, и фенильная группа , которая связывается с фенольным сайтом связывания. [65] Это вызывает активацию G-белка и последующее высвобождение дофамина . [66]

История

Гидрокодон был впервые синтезирован в Германии в 1920 году Карлом Маннихом и Хеленой Лёвенхайм. [67] Он был одобрен Управлением по контролю за продуктами питания и лекарственными средствами 23 марта 1943 года для продажи в Соединенных Штатах и ​​одобрен Министерством здравоохранения Канады для продажи в Канаде под торговой маркой Hycodan. [68] [69]

Гидрокодон впервые был продан компанией Knoll под названием Dicodid, начиная с февраля 1924 года в Германии. Это название аналогично другим продуктам, которые компания представила или иным образом продавала: Dilaudid (гидроморфон, 1926), Dinarkon (оксикодон, 1917), Dihydrin (дигидрокодеин, 1911) и Dimorphan ( дигидроморфин ). Paramorfan — это торговое название дигидроморфина от другого производителя, как и Paracodin для дигидрокодеина. [70] [71]

Гидрокодон был запатентован в 1923 году, а его пролонгированная формула была одобрена для медицинского применения в Соединенных Штатах в 2013 году. [10] [72] Чаще всего его назначают в Соединенных Штатах, где по состоянию на 2010 год потреблялось 99% мировых поставок. [73] В 2018 году это было 402-е наиболее часто назначаемое лекарство в Соединенных Штатах, было выписано более 400 000 рецептов. [74]

Общество и культура

Формулировки

Несколько распространенных отпечатков для гидрокодона — M365, M366, M367. [75]

Комбинированные продукты

Гидрокодон и парацетамол (ацетаминофен) 10-325 таблеток (Mallinckrodt)

Большинство формул гидрокодона включают второй анальгетик, такой как парацетамол (ацетаминофен) или ибупрофен. Примерами комбинаций гидрокодона являются Norco, Vicodin, Vicoprofen и Riboxen. [76]

Правовой статус в Соединенных Штатах

Правительство США ввело более жесткие правила выписывания рецептов на гидрокодон в 2014 году, изменив препарат из Списка III в Список II . [77] [78] [79] [80] В 2011 году препараты на основе гидрокодона стали причиной около 100 000 обращений в отделения неотложной помощи в Соединенных Штатах, связанных со злоупотреблением, что более чем вдвое превышает показатель 2004 года. [81]

Ссылки

  1. ^ Боневит-Уэст К., Хант С.А., Эпплгейт Э. (2012). Современный медицинский ассистент: клинические и административные процедуры. Elsevier Health Sciences. стр. 571. ISBN 9781455701506. Архивировано из оригинала 10 января 2023 . Получено 20 августа 2019 .
  2. ^ abcdefgh Elliott JA (19 апреля 2016 г.). «Опиоиды в лечении острой боли». В Elliott JA, Smith HS (ред.). Справочник по лечению острой боли . CRC Press. стр. 79–. ISBN 978-1-4665-9635-1.
  3. ↑ Анвиса (31 марта 2023 г.). «RDC № 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial» [Резолюция Коллегиального совета № 784 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Diário Oficial da União (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 года . Проверено 16 августа 2023 г.
  4. ^ abc Polsten GR, Wallace MS (21 июня 2016 г.). «Обезболивающие средства при ревматических заболеваниях». В Firestein GS, Budd R, Gabriel SE, McInnes IB, O'Dell JR (ред.). Учебник ревматологии Келли и Файрстейна . Elsevier Health Sciences. стр. 1081–. ISBN 978-0-323-41494-4. Архивировано из оригинала 12 января 2023 . Получено 23 сентября 2016 .
  5. ^ abcd Chabner BA, Longo DL (8 ноября 2010 г.). "Глава 37: Лекарственная терапия боли у онкологических больных". Химиотерапия и биотерапия рака: принципы и практика . Lippincott Williams & Wilkins. стр. 700–. ISBN 978-1-60547-431-1. Архивировано из оригинала 12 января 2023 . Получено 23 сентября 2016 .
  6. ^ abcdefg Zhou S (6 апреля 2016 г.). "Субстраты человеческого CYP2D6: опиоиды и антагонисты опиоидных рецепторов". Цитохром P450 2D6: структура, функция, регуляция и полиморфизм . CRC Press. стр. 164–. ISBN 978-1-4665-9788-4.
  7. ^ abc Davis MP, Glare P, Hardy J (2005). Опиоиды при раковой боли. Oxford University Press. С. 59–68. ISBN 978-0-19-852943-9.
  8. ^ ab Bluth MH (16 ноября 2016 г.). Токсикология и тестирование лекарств, выпуск Clinics in Laboratory Medicine, электронная книга. Elsevier Health Sciences. стр. 85–. ISBN 978-0-323-47795-6. Архивировано из оригинала 12 января 2023 . Получено 22 июня 2018 .
  9. ^ ab Smith HS (21 февраля 2013 г.). Опиоидная терапия в 21 веке. OUP USA. стр. 68–. ISBN 978-0-19-984497-5. Архивировано из оригинала 12 января 2023 . Получено 22 июня 2018 .
  10. ^ abcdefghij "Монография гидрокодона битартрата для профессионалов". Drugs.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 14 ноября 2010 г. Получено 15 апреля 2019 г.
  11. ^ Mallinckrodt (10 марта 2021 г.). "HYDROCODONE BITARTRATE AND ACETAMINOPHEN tablet (label)". National Institutes of Health DailyMed . Архивировано из оригинала 6 ноября 2021 г. Получено 6 ноября 2021 г.
  12. ^ Briggs GG, Freeman RK, Yaffe SJ (2011). Лекарственные препараты во время беременности и лактации: справочное руководство по фетальному и неонатальному риску. Lippincott Williams & Wilkins. стр. 692. ISBN 9781608317080.
  13. ^ "Комбинированные препараты гидрокодона: информация о препаратах MedlinePlus". medlineplus.gov . Архивировано из оригинала 5 июля 2016 г. Получено 4 ноября 2023 г.
  14. ^ "Гидрокодон: Информация о препарате MedlinePlus". medlineplus.gov . Архивировано из оригинала 15 апреля 2019 г. . Получено 15 апреля 2019 г. .
  15. ^ "Использование гидрокодона во время беременности". Drugs.com . Архивировано из оригинала 28 января 2014 года . Получено 15 апреля 2019 года .
  16. ^ "Opioid Dose Calculator". Agency Medical Directors' Group . Архивировано из оригинала 10 февраля 2016 года . Получено 15 апреля 2019 года .
  17. ^ Zacny JP, Gutierrez S (апрель 2009 г.). «Внутрисубъектное сравнение психофармакологических профилей пероральных комбинированных продуктов гидрокодона и оксикодона у добровольцев, не злоупотребляющих наркотиками». Drug and Alcohol Dependence . 101 (1–2): 107–114. doi :10.1016/j.drugalcdep.2008.11.013. PMID  19118954. Архивировано из оригинала 18 января 2021 г. Получено 25 августа 2020 г.
  18. ^ Marco CA, Plewa MC, Buderer N, Black C, Roberts A (апрель 2005 г.). «Сравнение оксикодона и гидрокодона для лечения острой боли, связанной с переломами: двойное слепое, рандомизированное, контролируемое исследование». Academic Emergency Medicine . 12 (4): 282–288. doi : 10.1197/j.aem.2004.12.005 . PMID  15805317.
  19. ^ abc Vallejo R, Barkin RL, Wang VC (2011). «Фармакология опиоидов в лечении хронических болевых синдромов». Pain Physician . 14 (4): E343–E360. doi : 10.36076/ppj.2011/14/E343 . PMID  21785485.
  20. ^ "Опиоиды (наркотические анальгетики и системный ацетаминофен)". Архивировано из оригинала 22 марта 2014 года . Получено 22 марта 2014 года .
  21. ^ "Маркировка-Вкладыш в упаковку: Гидрокодон/ацетаминофен 7,5 мг/325 мг" (PDF) . Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs . Chartwell. 18 октября 2013 г. Архивировано (PDF) из оригинала 27 апреля 2024 г. . Получено 22 января 2024 г. .
  22. ^ McPherson ML (24 августа 2009 г.). «Приложение: Опиоидные формулы». Демистификация расчетов конверсии опиоидов: руководство по эффективному дозированию . ASHP. стр. 187–188. ISBN 978-1-58528-297-5. Архивировано из оригинала 12 января 2023 . Получено 23 сентября 2016 .
  23. ^ Одом-Форрен Дж., Дрейн С. (11 февраля 2008 г.). Уход за больными с перианестезией: подход к интенсивной терапии. Elsevier Health Sciences. стр. 751–. ISBN 978-1-4377-2610-7. Архивировано из оригинала 12 января 2023 . Получено 23 сентября 2016 .
  24. ^ Skidmore-Roth L (27 июня 2013 г.). «Гидрокодон». Справочник по препаратам для студентов-медсестер Мосби с обновлением 2014 г. Elsevier Health Sciences. стр. 524–. ISBN 978-0-323-22268-6. Архивировано из оригинала 12 января 2023 . Получено 23 сентября 2016 .
  25. ^ Vadivelu N, Schermer E, Kodumudi G, Berger JM (июль 2016 г.). «Клиническое применение опиоидов с пролонгированным высвобождением, сдерживающих злоупотребление». CNS Drugs . 30 (7): 637–646. doi :10.1007/s40263-016-0357-0. PMID  27290716. S2CID  26878027.
  26. ^ ab "Комбинированные препараты гидрокодона". MedlinePlus . Национальная медицинская библиотека США. 1 октября 2008 г. Архивировано из оригинала 5 июля 2016 г. Получено 20 апреля 2013 г.
  27. ^ Friedman RA, House JW, Luxford WM, Gherini S, Mills D (март 2000 г.). «Глубокая потеря слуха, связанная со злоупотреблением гидрокодоном/ацетаминофеном». The American Journal of Otology . 21 (2): 188–191. doi :10.1016/S0196-0709(00)80007-1. PMID  10733182.
  28. ^ Ho T, Vrabec JT, Burton AW (май 2007 г.). «Использование гидрокодона и нейросенсорная потеря слуха». Pain Physician . 10 (3): 467–472. PMID  17525781. Архивировано из оригинала 23 июля 2011 г.
  29. ^ Yorgason JG, Kalinec GM, Luxford WM, Warren FM, Kalinec F (июнь 2010 г.). «Отоксичность ацетаминофена после злоупотребления ацетаминофеном/гидрокодоном: доказательства из двух параллельных моделей мышей in vitro». Отоларингология–Хирургия головы и шеи . 142 (6): 814–9, 819.e1–2. doi :10.1016/j.otohns.2010.01.010. PMID  20493351. S2CID  25083914.
  30. ^ Curhan SG, Eavey R, Shargorodsky J, Curhan GC (март 2010 г.). «Использование анальгетиков и риск потери слуха у мужчин». The American Journal of Medicine . 123 (3): 231–237. doi :10.1016/j.amjmed.2009.08.006. PMC 2831770. PMID  20193831 . 
  31. ^ "Неонатальный абстинентный синдром: Медицинская энциклопедия MedlinePlus". medlineplus.gov . Архивировано из оригинала 28 июля 2017 г. . Получено 11 января 2022 г. .
  32. ^ "Употребление опиоидов и расстройства, связанные с употреблением опиоидов во время беременности". www.acog.org . Архивировано из оригинала 11 января 2022 г. . Получено 11 января 2022 г. .
  33. ^ ab "REPREXAIN (гидрокодона битартрат, ибупрофен) таблетка, покрытая пленочной оболочкой". dailymed.nlm.nih.gov . NIH. Архивировано из оригинала 6 июля 2013 г. Получено 27 апреля 2013 г.
  34. ^ Broussard CS, Rasmussen SA, Reefhuis J, Friedman JM, Jann MW, Riehle-Colarusso T и др. (апрель 2011 г.). «Лечение матерей опиоидными анальгетиками и риск врожденных дефектов». American Journal of Obstetrics and Gynecology . 204 (4): 314.e1–314.11. doi : 10.1016/j.ajog.2010.12.039 . PMID  21345403.
  35. ^ Wightman R, Perrone J, Portelli I, Nelson L (декабрь 2012 г.). «Привлекательность и склонность к злоупотреблению обычно назначаемыми опиоидами». Журнал медицинской токсикологии . 8 (4): 335–340. doi :10.1007/s13181-012-0263-x. PMC 3550270. PMID  22992943 . 
  36. ^ abc Feng XQ, Zhu LL, Zhou Q (2017). «Фармакокинетические взаимодействия лекарственных средств, связанные с опиоидными анальгетиками: с точки зрения доказательств, основанных на рандомизированных контролируемых испытаниях и клиническом управлении рисками». Журнал исследований боли . 10 : 1225–1239. doi : 10.2147/JPR.S138698 . PMC 5449157. PMID  28579821 . 
  37. ^ ab Kapil RP, Friedman K, Cipriano A, Michels G, Shet M, Mondal SA и др. (октябрь 2015 г.). «Влияние пароксетина, ингибитора CYP2D6, на фармакокинетические свойства гидрокодона после совместного приема с монопрепаратом гидрокодона, принимаемым один раз в день, с длительным высвобождением». Clinical Therapeutics . 37 (10): 2286–2296. doi : 10.1016/j.clinthera.2015.08.007 . PMID  26350273.
  38. ^ abcd Polepally AR, King JR, Ding B, Shuster DL, Dumas EO, Khatri A и др. (август 2016 г.). «Лекарственные взаимодействия между 3D-схемой лечения вирусом гепатита С омбитасвиром, паритапревиром/ритонавиром и дасабувиром и восемью часто используемыми лекарствами у здоровых добровольцев». Клиническая фармакокинетика . 55 (8): 1003–1014. doi :10.1007/s40262-016-0373-8. PMC 4933729. PMID  26895022 . {{cite journal}}: CS1 maint: overridden setting (link)
  39. ^ Gnanadesigan N, Espinoza RT, Smith RL (июнь 2005 г.). «Серотониновый синдром». The New England Journal of Medicine . 352 (23): 2454–6, ответ автора 2454–6. doi :10.1056/NEJM200506093522320. PMID  15948273.
  40. ^ abc Codd EE, Shank RP, Schupsky JJ, Raffa RB (сентябрь 1995 г.). «Ингибирующая активность анальгетиков центрального действия по захвату серотонина и норадреналина: структурные детерминанты и роль в антиноцицепции». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 274 (3): 1263–1270. PMID  7562497. Архивировано из оригинала 2 февраля 2017 г. Получено 21 июня 2018 г.
  41. ^ Filizola M, Villar HO, Loew GH (январь 2001 г.). «Молекулярные детерминанты неспецифического распознавания дельта-, мю- и каппа-опиоидных рецепторов». Bioorganic & Medicinal Chemistry . 9 (1): 69–76. doi :10.1016/S0968-0896(00)00223-6. PMID  11197347.
  42. ^ ab King TL, Miller EL (25 октября 2010 г.). «Анальгезия и анестезия». В King TL, Brucker MC (ред.). Фармакология для женского здоровья . Jones & Bartlett Publishers. стр. 332–. ISBN 978-1-4496-1073-9.
  43. ^ Parker RK, Hepner D, Eappin S (28 февраля 2014 г.). "Глава 27 Послеоперационная и хроническая боль: системные и региональные методы анальгезии". В Chestnut DH, Wong CA, Tsen LC, Kee WD, Beilin Y, Mhyre J (ред.). Акушерская анестезия Chestnut: принципы и практика, электронная книга . Elsevier Health Sciences. стр. 611–. ISBN 978-0-323-11374-8. Архивировано из оригинала 11 января 2023 . Получено 22 июня 2018 .
  44. ^ Tiziani AP (1 июня 2013 г.). «Опиодные анальгетики». Руководство по сестринскому делу по лекарственным препаратам Гарварда . Elsevier Health Sciences. стр. 933–. ISBN 978-0-7295-8162-2. Архивировано из оригинала 11 января 2023 . Получено 22 июня 2018 .
  45. ^ Thompson CM, Wojno H, Greiner E, May EL, Rice KC, Selley DE (февраль 2004 г.). «Активация G-белков конгенерами морфина и кодеина: понимание значимости O- и N-деметилированных метаболитов в мю- и дельта-опиоидных рецепторах». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 308 (2): 547–554. doi :10.1124/jpet.103.058602. PMID  14600248. S2CID  22492018.
  46. ^ Агар М, Кларк К (10 февраля 2015 г.). «Паллиативная медицина». В Talley NJ, Frankum B, Currow D (ред.). Essentials of Internal Medicine (3-е изд.). Elsevier Health Sciences. стр. 491–. ISBN 978-0-7295-8081-6.
  47. ^ "Инструкции по средней эквивалентной суточной дозе (MEDD)" (PDF) . Архивировано из оригинала (PDF) 27 июля 2011 г. . Получено 22 августа 2010 г. .
  48. ^ Таблетки гидрокодона битартрата и ацетаминофена, USP 5 мг/325 мг CII Архивировано 22 февраля 2024 г. на Wayback Machine fda.gov
  49. ^ Raffa RB, Colucci R, Pergolizzi JV (сентябрь 2017 г.). «Влияние пищи на тошноту и рвоту, вызванные опиоидами, и фармакологические параметры: систематический обзор». Postgraduate Medicine . 129 (7): 698–708. doi :10.1080/00325481.2017.1345282. PMID  28635354. S2CID  46184629.
  50. ^ Бонд М., Рабинович-Гилатт Л., Селим С., Дарвиш М., Трейсвелл В., Робертсон П. и др. (декабрь 2017 г.). «Влияние пищи на фармакокинетику однократного и многократного применения гидрокодона с пролонгированным высвобождением у здоровых субъектов». Клинические исследования лекарственных средств . 37 (12): 1153–1163. doi :10.1007/s40261-017-0575-3. PMID  28948482. S2CID  32440860.{{cite journal}}: CS1 maint: overridden setting (link)
  51. ^ Farr SJ, Robinson CY, Rubino CM (2015). «Влияние пищи и алкоголя на фармакокинетику пероральной пролонгированной формы гидрокодона у здоровых добровольцев». Клиническая фармакология . 7 : 1–9. doi : 10.2147/CPAA.S70831 . PMC 4307648. PMID  25653563 . 
  52. ^ Devarakonda K, Kostenbader K, Giuliani MJ, Young JL (ноябрь 2015 г.). «Фармакокинетика однократного приема 2 или 3 таблеток двухфазного гидрокодона битартрата с немедленным высвобождением/пролонгированным высвобождением/ацетаминофена (MNK-155) в условиях приема пищи и натощак: два рандомизированных открытых исследования». BMC Pharmacology & Toxicology . 16 : 31. doi : 10.1186/s40360-015-0032-y . PMC 4662814 . PMID  26614499. 
  53. ^ Дженкинс А.Дж. (9 октября 2007 г.). «Фармакокинетика определенных лекарств». В Карч С.Б. (ред.). Фармакокинетика и фармакодинамика наркотиков, вызывающих злоупотребление . CRC Press. стр. 56–. ISBN 978-1-4200-5460-6. Архивировано из оригинала 12 января 2023 . Получено 23 сентября 2016 .
  54. ^ Broussard LA (22 января 2013 г.). «Проблемы подтверждающего тестирования на наркотики, вызывающие злоупотребление». В Dasgupta A, Sepulveda JL (ред.). Точные результаты в клинической лаборатории: руководство по обнаружению и исправлению ошибок . Newnes. стр. 239–. ISBN 978-0-12-415858-0.
  55. ^ ab Sepulveda JL (23 апреля 2012 г.). «Генетический аспект метаболизма опиатов и наркомании». В Dasgupta A, Langman LJ (ред.). Фармакогеномика алкоголя и наркотических веществ, вызывающих злоупотребление . CRC Press. стр. 175–. ISBN 978-1-4398-5611-6. Архивировано из оригинала 12 января 2023 . Получено 23 сентября 2016 .
  56. ^ Kaplan HL, Busto UE, Baylon GJ, Cheung SW, Otton SV, Somer G и др. (апрель 1997 г.). «Ингибирование метаболизма гидрокодона в гидроморфон с помощью цитохрома P450 2D6 не оказывает существенного влияния на склонность к злоупотреблению». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 281 (1): 103–108. PMID  9103485.
  57. ^ Гардинер С.Дж., Бегг Э.Дж. (сентябрь 2006 г.). «Фармакогенетика, ферменты метаболизма лекарств и клиническая практика». Pharmacological Reviews . 58 (3): 521–590. doi :10.1124/pr.58.3.6. PMID  16968950. S2CID  25747320.
  58. ^ Crews KR, Gaedigk A, Dunnenberger HM, Klein TE, Shen DD, Callaghan JT и др. (февраль 2012 г.). «Руководящие принципы Консорциума по внедрению клинической фармакогенетики (CPIC) для терапии кодеином в контексте генотипа цитохрома P450 2D6 (CYP2D6)». Клиническая фармакология и терапия . 91 (2): 321–326. doi :10.1038/clpt.2011.287. PMC 3289963. PMID  22205192 . {{cite journal}}: CS1 maint: overridden setting (link)
  59. ^ Navani DM, Yoburn BC (ноябрь 2013 г.). «In vivo активность норгидрокодона: активный метаболит гидрокодона». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 347 (2): 497–505. doi :10.1124/jpet.113.207548. PMID  23995596. S2CID  31072872.
  60. ^ Мадади П., Хильдебрандт Д., Гонг И.Й., Шварц У.И., Цисковски К., Росс К.Дж. и др. (октябрь 2010 г.). «Смертельная передозировка гидрокодона у ребенка: фармакогенетика и лекарственные взаимодействия». Педиатрия . 126 (4): e986–e989. doi :10.1542/peds.2009-1907. PMID  20837591. S2CID  42365304.{{cite journal}}: CS1 maint: overridden setting (link)
  61. ^ Vuilleumier PH, Stamer UM, Landau R (2012). «Фармакогеномные аспекты опиоидной анальгезии». Фармакогеномика и персонализированная медицина . 5 : 73–87. doi : 10.2147/PGPM.S23422 . PMC 3513230. PMID  23226064 . 
  62. ^ Spiller HA (март 2003 г.). «Концентрация оксикодона и гидрокодона в крови после смерти». Журнал судебной экспертизы . 48 (2): 429–431. doi :10.1520/JFS2002309. PMID  12665006.
  63. ^ Базельт RC (2017). Распределение токсичных лекарств и химических веществ в организме человека. Биомедицинские публикации. С. 1050–1052. ISBN 978-0-692-77499-1.
  64. ^ Carroll RJ, Leisch H, Rochon L, Hudlicky T, Cox DP (январь 2009). «Однореакторное превращение тебаина в гидрокодон и синтез неопинонового кеталя». Журнал органической химии . 74 (2): 747–752. doi :10.1021/jo802454v. PMID  19072148.
  65. ^ Sinatra RS (6 декабря 2010 г.). Сущность анальгезии и анальгетики . Кембридж: Cambridge University Press. стр. 73, 81. ISBN 9780511841378.
  66. ^ Cruz SL (27 октября 2016 г.). Нейронаука в 21 веке . Нью-Йорк, штат Нью-Йорк: Спрингер. стр. 3626, 3657. ISBN. 978-1-4939-3474-4.
  67. ^ Манних С, Левенхайм Х (1920). «Ueber zwei neue Reduktionsprodukte des Kodeins». Архив фармации . 258 (2–4): 295–316. дои : 10.1002/ardp.19202580218. ISSN  0365-6233. S2CID  97513395. Архивировано из оригинала 1 августа 2020 года . Проверено 12 сентября 2019 г.
  68. ^ "Drugs@FDA—Approval History: Hycodan". FDA. Архивировано из оригинала 28 августа 2021 г. Получено 7 января 2006 г.
  69. ^ "FDA Docket No. 2007N-0353, Лекарственные препараты, содержащие гидрокодон; Даты мер принудительного характера". FDA. Архивировано из оригинала 12 января 2008 года . Получено 7 января 2006 года .См. раздел IB, обзор DESI продуктов гидрокодона.
  70. ^ "Дигидроморфин". PubChem . Национальная медицинская библиотека США. Архивировано из оригинала 14 июля 2014 года . Получено 21 мая 2021 года .
  71. ^ "Дигидрокодеин". PubChem . Национальная медицинская библиотека США. Архивировано из оригинала 21 мая 2021 г. Получено 21 мая 2021 г.
  72. ^ Фишер Дж., Ганеллин CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. стр. 526. ISBN 9783527607495. Архивировано из оригинала 14 января 2023 . Получено 25 августа 2020 .
  73. ^ "Making Some Painkillers Harder to Get" . The New York Times . 21 февраля 2013 г. Архивировано из оригинала 3 января 2022 г. Получено 15 апреля 2019 г.
  74. ^ "Гидрокодон - Статистика использования наркотиков". ClinCalc . Архивировано из оригинала 13 ноября 2022 г. Получено 7 октября 2022 г.
  75. ^ Международный комитет по контролю над наркотиками. Доклад 2008 г. Издательство Организации Объединенных Наций. 2009 г. стр. 20. ISBN 978-9211482324.[ постоянная мертвая ссылка ‍ ]
  76. ^ "Комбинированные препараты гидрокодона". MedlinePlus . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения, Inc. Архивировано из оригинала 5 июля 2016 г. Получено 14 июля 2018 г.
  77. ^ Маккарти М (январь 2016 г.). «Количество рецептов на гидрокодон резко сократилось после ужесточения правил выписывания рецептов в США». BMJ . 352 : i549. doi :10.1136/bmj.i549. PMID  26819247. S2CID  45954090.
  78. ^ Jones CM, Lurie PG, Throckmorton DC (март 2016 г.). «Влияние изменения графика применения комбинированных анальгетиков на основе гидрокодона Управлением по борьбе с наркотиками США на назначение опиоидных анальгетиков». JAMA Internal Medicine . 176 (3): 399–402. doi : 10.1001/jamainternmed.2015.7799 . PMID  26809459.
  79. ^ Chambers J, Gleason RM, Kirsh KL, Twillman R, Webster L, Berner J, et al. (сентябрь 2016 г.). «Онлайн-опрос опыта пациентов после перепланирования приема гидрокодона: первые 100 дней». Pain Medicine . 17 (9): 1686–1693. doi : 10.1093/pm/pnv064 . PMID  26814291.{{cite journal}}: CS1 maint: overridden setting (link)
  80. ^ «Списки контролируемых веществ: Перераспределение комбинированных продуктов гидрокодона из Списка III в Список II». Федеральный реестр . 22 августа 2014 г. Архивировано из оригинала 11 августа 2017 г. Получено 11 августа 2017 г.
  81. ^ "Посещения отделения неотложной помощи в связи с наркотиками". Национальный институт по борьбе со злоупотреблением наркотиками. Архивировано из оригинала 11 августа 2017 года . Получено 11 августа 2017 года .

Внешние ссылки