Химическое соединение
RU-24,969 — серотонинергический препарат , используемый в научных исследованиях . [1] [2] Он является селективным агонистом серотониновых рецепторов 5-HT 1A и 5-HT 1B , причем последний рецептор действует в 5 раз лучше первого. [1] [2] Он также имеет сродство к серотониновым рецепторам 5-HT 5A , 5-HT 5B и 5 -HT 7. [3 ]
Препарат вызывает локомоторную гиперактивность , подобную МДМА , у животных, и считается, что это опосредовано активацией как рецепторов серотонина 5-HT 1A , так и 5-HT 1B . [4] [1] [5] [6] [7] Как и другие агонисты рецепторов серотонина 5-HT 1B , такие как CP-94,253 , RU-24,969 также увеличивает подкрепляющие свойства кокаина у животных, что указывает на роль рецепторов серотонина 5-HT 1B в кокаиновой зависимости . [8]
RU-24,969 был впервые описан в научной литературе в 1980 году. [9]
Смотрите также
Ссылки
- ^ abc Martinez-Price D, Krebs-Thomson K, Geyer M (1 января 2002 г.). «Поведенческая психофармакология MDMA и MDMA-подобных препаратов: обзор исследований на людях и животных». Addiction Research & Theory . 10 (1). Informa UK Limited: 43–67. doi : 10.1080/16066350290001704. ISSN 1606-6359.
- ^ ab Doods HN, Kalkman HO, De Jonge A, Thoolen MJ, Wilffert B, Timmermans PB, et al. (июнь 1985 г.). «Дифференциальная селективность RU 24969 и 8-OH-DPAT для предполагаемых участков связывания 5-HT1A и 5-HT1B. Корреляция между сродством 5-HT1A и гипотензивной активностью». European Journal of Pharmacology . 112 (3): 363–370. doi :10.1016/0014-2999(85)90782-4. PMID 3160596.
- ^ Grailhe R, Boschert U, Hen R (1997). «Рецепторы 5-HT5, 5-HT6 и 5-HT7». Библиотека фармакохимии . Elsevier. стр. 311–323. doi : 10.1016/s0165-7208(97)80018-9 . ISBN 978-0-444-82041-9. ISSN 0165-7208.
- ^ McDougall SA, Robinson JA, Ramirez EL, Diaz HA (февраль 2020 г.). «Рецепторы серотонина 5-HT 1A и 5-HT 1B ко-опосредуют локомоторную активность самцов и самок крыс в предотъемном возрасте, вызванную RU 24969». Фармакология, биохимия и поведение . 189 : 172857. doi : 10.1016/j.pbb.2020.172857. PMID 31958472.
- ^ Liechti ME, Vollenweider FX (декабрь 2001 г.). «Какие нейрорецепторы опосредуют субъективные эффекты MDMA у людей? Краткое изложение механистических исследований». Human Psychopharmacology . 16 (8): 589–598. doi :10.1002/hup.348. PMID 12404538.
- ^ Rempel NL, Callaway CW, Geyer MA (май 1993). «Активация рецептора серотонина 1B имитирует поведенческие эффекты пресинаптического высвобождения серотонина». Neuropsychopharmacology . 8 (3): 201–211. doi :10.1038/npp.1993.22. PMID 8099482.
- ^ Scearce-Levie K, Viswanathan SS, Hen R (январь 1999). «Локомоторная реакция на MDMA ослаблена у мышей с нокаутом, у которых отсутствует рецептор 5-HT1B». Психофармакология . 141 (2): 154–161. doi :10.1007/s002130050819. PMID 9952039.
- ^ Парсонс Л. Х., Вайс Ф., Куб Г. Ф. (декабрь 1998 г.). «Стимуляция рецептора серотонина 1B усиливает подкрепление кокаином». Журнал нейронауки . 18 (23): 10078–10089. doi :10.1523/JNEUROSCI.18-23-10078.1998. PMC 6793270. PMID 9822762 .
- ^ Euvrard C, Boissier JR (апрель 1980 г.). «Биохимическая оценка активности центрального агониста 5-HT RU 24969 (пиперидинил индола)». European Journal of Pharmacology . 63 (1): 65–72. doi :10.1016/0014-2999(80)90117-x. PMID 6155275.
