Селторексант , также известный под кодовыми названиями MIN-202 и JNJ-42847922 , представляет собой препарат -антагонист орексина , который находится в стадии разработки для лечения депрессии и бессонницы . [3] [2] Это селективный антагонист рецептора орексина OX 2 ( 2 -SORA). [2] [4] [1] Лекарство принимают внутрь . [1] По состоянию на февраль 2022 года селторексант находится на стадии 3 клинических испытаний для лечения большого депрессивного расстройства (БДР) и 2 фазы исследований для лечения бессонницы. [3] Его также исследовали для лечения апноэ во сне , но в последнее время не сообщалось о каких-либо разработках по этому показанию. [3] Селторексант разрабатывается компаниями Minerva Neurosciences и Janssen Pharmaceuticals компании Johnson & Johnson . [3]
Селторексант исследуется в дозах от 5 до 80 мг. [2] В ходе ранних клинических испытаний, проведенных на данный момент, было обнаружено, что селторексант улучшает показатели депрессии по шкале оценки депрессии Гамильтона у людей с БДР, а также улучшает засыпание , общее время сна , время бодрствования после начала сна и эффективность сна у людей с БДР. люди с БДР и/или бессонницей. [2] [4] Сообщается, что селторексант безопасен и хорошо переносится . [2] [4] Побочные эффекты селторексанта, наблюдавшиеся в ходе клинических испытаний, включали сонливость , утомляемость , головокружение , головную боль , дискомфорт в животе и ночные кошмары . [2]
Селторексант демонстрирует более чем в 100 раз большую аффинность связывания с рецептором OX 2 по сравнению с рецептором OX 1 . [4] Это контрастирует с другими антагонистами рецепторов орексина, такими как суворексант , лемборексант и даридорексант , которые все являются двойными антагонистами рецепторов орексина (DORA). [4] [2] Селторексант быстро всасывается со временем достижения пиковых уровней от 0,3 до 1,5 часов и имеет относительно короткую продолжительность с периодом полувыведения всего 2-3 часа. [2] [4] Никаких остаточных эффектов препарата не наблюдалось через 4 часа после дневного приема. [2] Фармакокинетика селторексанта считается идеальной для индукции сна . [4] Селторексант метаболизируется ферментом CYP3A4 цитохрома P450 . [2] Это низкомолекулярное соединение, структурно родственное другим клинически используемым антагонистам рецепторов орексина. [5] [2]