Амобарбитал (ранее известный как амилобарбитон или амитал натрия в виде растворимой натриевой соли) представляет собой лекарственное средство, являющееся производным барбитурата . Обладает седативно - снотворными свойствами. Это белый кристаллический порошок без запаха и слегка горьковатого вкуса. Впервые он был синтезирован в Германии в 1923 году. Он считается барбитуратом короткого или среднего действия. [ нужна цитата ] Если амобарбитал принимается в течение длительных периодов времени, может развиться физиологическая и психологическая зависимость . Отмена амобарбитала имитирует белую горячку и может быть опасной для жизни. Амобарбитал производился компанией Eli Lilly and Company в США под торговой маркой Amytal в виде ярко-синих капсул в форме пули (известных как Pulvules) или розовых таблеток (известных как Diskets) [2] , содержащих 50, 100 или 200 миллиграммов препарата. Препарат также производился в виде дженерика. Широко использовался амобарбитал, известный на улице как «Голубые небеса». Амитал, а также Туинал, комбинированный препарат, содержащий равные количества секобарбитала и амобарбитала, производились компанией Eli Lilly до конца 1990-х годов. Однако по мере роста популярности бензодиазепинов рецепты на эти лекарства становились все более редкими, начиная с середины и конца 1980-х годов.
В исследовании in vitro на срезах таламуса крыс амобарбитал активировал рецепторы ГАМК А , что уменьшало входное сопротивление, подавляло взрывную и тоническую импульсацию , особенно в вентробазальных и интраламинарных нейронах , и в то же время увеличивало продолжительность импульса и среднюю проводимость отдельных хлоридов . каналы ; это увеличивало как амплитуду, так и время затухания тормозных постсинаптических токов . [3]
Амобарбитал использовался в исследовании для ингибирования митохондриального транспорта электронов в сердце крысы в попытке сохранить функцию митохондрий после реперфузии . [4]
Исследование 1988 года показало, что амобарбитал увеличивает связывание бензодиазепиновых рецепторов in vivo с меньшей эффективностью, чем секобарбитал и пентобарбитал (в порядке убывания), но большей, чем фенобарбитал и барбитал (в порядке убывания). [5] (секобарбитал > пентобарбитал > амобарбитал > фенобарбитал > барбитал)
Его ЛД 50 у мышей составляет 212 мг/ кг подкожно .
Амобарбитал подвергается как гидроксилированию с образованием 3'-гидроксиамобарбитала [6] , так и N-глюкозидированию [7] с образованием 1-(бета-D-глюкопиранозил)-амобарбитала. [8]
При медленном введении внутривенно амобарбитал натрия имеет репутацию так называемой сыворотки правды . Под воздействием человека человек разглашает информацию, которую в обычных обстоятельствах он бы заблокировал. Скорее всего, это произошло из-за потери торможения. Таким образом, препарат впервые был клинически использован Уильямом Блеквенном из Университета Висконсина для преодоления торможения у психиатрических пациентов. [9] Использование амобарбитала в качестве сыворотки правды утратило доверие из-за открытия того, что субъекта можно заставить иметь « ложные воспоминания » о событии. [10]
Препарат можно использовать внутривенно для опроса пациентов с кататоническим мутизмом , иногда в сочетании с кофеином для предотвращения сна. [11]
Он использовался вооруженными силами США во время Второй мировой войны в попытке вылечить контузию и вернуть солдат на передовую службу. [12] С тех пор его использование было прекращено, поскольку сильный седативный эффект, когнитивные нарушения и нарушение координации, вызванные препаратом, значительно снизили полезность солдат в полевых условиях. Амобарбитал когда-то производился в США компанией Eli Lilly Pharmaceuticals под торговой маркой Amytal в форме капсул. Его производство было прекращено в начале 80-х годов, и его в основном заменили препараты семейства бензодиазепинов. Широко злоупотребляли также амобарбиталом, известным на улицах как «голубые небеса» из-за его синей капсулы.
При приеме амобарбитала следует избегать следующих препаратов:
Известно, что амобарбитал снижает эффективность гормональных противозачаточных средств. [13]
Некоторые побочные эффекты передозировки включают спутанность сознания (тяжелую); снижение или потеря рефлексов; сонливость (тяжелая); высокая температура; раздражительность (постоянная); низкая температура тела; плохое суждение; одышка или медленное или затрудненное дыхание; медленное сердцебиение; невнятная речь; ошеломляющий; проблемы со сном; необычные движения глаз; слабость (сильная). Тяжелая передозировка может привести к смерти без вмешательства.
Амобарбитал (5-этил-5-изоамилбарбитуровая кислота), как и все барбитураты, синтезируют путем взаимодействия производных малоновой кислоты с производными мочевины . В частности, для получения амобарбитала α-этил-α-изоамилмалоновый эфир подвергают взаимодействию с мочевиной (в присутствии этоксида натрия ). [14] [15]
Его использовали для осуждения предполагаемых убийц, таких как Андрес Инглиш-Ховард , который задушил свою девушку до смерти, но заявил о своей невиновности. Его адвокат тайно ввел ему наркотик, и под его воздействием он рассказал, почему он задушил ее и при каких обстоятельствах. [16]
В ночь на 28 августа 1951 года домработница актера Роберта Уокера застала его в эмоциональном состоянии. Она позвонила психиатру Уокера, который прибыл и ввел амобарбитал для успокоения. Уокер предположительно пил перед эмоциональным всплеском, и считается, что сочетание амобарбитала и алкоголя привело к серьезной реакции. В результате он потерял сознание и перестал дышать, а все попытки его реанимировать не увенчались успехом. Уокер умер в 32 года.
Британский актер и комик Тони Хэнкок покончил с собой в Австралии в 1968 году, употребив наркотик в сочетании с алкоголем.
Компания Eli Lilly производила амобарбитал под торговой маркой Amytal. Его производство было прекращено в 1980-х годах, и его заменили в основном препараты семейства бензодиазепинов. Амиталом также широко злоупотребляли. Уличные названия амобарбитала включают «блюз», «голубые ангелы», «синие птицы», «голубые дьяволы» и «голубые небеса» из-за их синей капсулы. [17]
В романе Лена Дейтона 1967 года «Дорогое место для смерти» комбинация амитала и ЛСД используется, чтобы заставить неназванного главного героя ответить на вопросы о его деятельности.
В романе Томаса Пинчона 1973 года «Радуга гравитации» амитал натрия используется подразделением военной разведки в качестве своего рода сыворотки правды для извлечения идей Тайрона Ленитропа (главного героя романа) о расизме белых американцев против афроамериканцев в 1930-х годах в его доме. штат Массачусетс (глава 1).
Согласно отчету о вскрытии, в эпизоде Коломбо 1975 года « Смертельное состояние ума » у жертвы Нади Доннер в крови был обнаружен амобарбитал. [18] [19] [20]
В комедийном боевике 1994 года «Правдивая ложь» главному герою Гарри Таскеру (изображаемого Арнольдом Шварценеггером ) во время допроса террористами в качестве сыворотки правды дают амитал натрия.
В 2001 году в эпизоде «Репрессии» сериала « Закон и порядок: Особый корпус » ( сезон 3, эпизод 1 ) терапевт ( Ширли Найт ) лечит своего пациента «амиталом натрия». Персонаж доктор Джордж Хуанг ( Б.Д. Вонг ) утверждает, что препарат делает пациента настолько восприимчивым к внушению , что терапевт может имплантировать ему ложные воспоминания.
В 2003 году в мультсериале Sealab 2021, 3 сезон, 7 серия, «Туристический сезон», доктор Квентин К. Куинн, озвученный Бреттом Батлером, использует «амитал натрия», чтобы вызвать амнезию у группы туристов, чтобы предотвратить их от принятия мер против Sealab в результате безумного плана капитана Мерфи. Он дает дозу бесплатного алкогольного напитка в качестве прощального подарка перед отъездом туристов, и в количествах, которые, по его словам, могут «заставить слона забыть».
В фильме 2005 года « Восставший из ада: Мир ада» главный антагонист использует «амитал натрия», чтобы тайно обезболить людей, которые, по его мнению, несут ответственность за смерть его сына, и вызвать у них сильные галлюцинации.
В 14-м эпизоде телевизионной драмы «Кулак в четырех стенах» 2016 года Ман Зеун (изображаемый Принстоном Локком) использует амитал натрия в попытке заставить наркомана Ли Фата выплатить долги.
В 2022 году в эпизоде 06 «Диофантового псевдонима» Дэна Брауна « Утраченный символ» амитал натрия используется ЦРУ в качестве сыворотки правды.
Бен Киммельман, капитан 28-го пехотного полка: Предполагалось, что это будет иметь своего рода слабительный эффект, амитал натрия, который люди называли
синими 88-ми.
Знаете, самой эффективной артиллерией немцев была 88-я, а это были
синие 88-е
, потому что амитал натрия представлял собой синюю таблетку.